Транексамовая кислота¶

Транексамовая кислота (синонимы: транексам, аминометилциклогексанкарбоновая кислота) — синтетическое лекарственное средство, производное лизина, обладающее антифибринолитическим действием. Относится к фармакологической группе ингибиторов фибринолиза. Включена в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП). Применяется в гинекологии, хирургии, травматологии, онкологии и дерматологии. Выпускается в форме таблеток, раствора для инъекций, порошка для приготовления раствора и глазных капель.

¶Фармакологическое действие

Механизм действия основан на способности блокировать активацию плазминогена в плазмин — фермент, растворяющий фибриновые сгустки. Транексамовая кислота обратимо связывается с лизиновыми участками плазминогена, препятствуя его переходу в плазмин. В результате фибринолиз замедляется, тромбы сохраняют структуру, а кровотечение уменьшается.

Дополнительно препарат обладает противовоспалительным действием за счёт подавления образования кининов и активации комплемента. Отмечается местное анестезирующее и противоаллергическое влияние, что объясняет применение препарата при крапивнице и ангионевротическом отёке.

При приёме внутрь биодоступность составляет около 30–50%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–3 часа. Период полувыведения — 1–3 часа. Выводится почками в неизменённом виде.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению транексамовой кислоты:

• Кровотечения, обусловленные усиленным фибринолизом: маточные, лёгочные, желудочно-кишечные, носовые, послеоперационные.
• Гиперменорея (обильные менструальные кровотечения).
• Профилактика кровотечений при хирургических вмешательствах (в том числе на предстательной железе, шейке матки, миндалинах).
• Наследственный ангионевротический отёк.
• Крапивница, в том числе аллергическая.
• Гемофилия (в составе комбинированной терапии).
• Субарахноидальное кровоизлияние (по некоторым протоколам).
• Травмы с повреждением сосудов.

¶Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• Повышенная чувствительность к препарату.
• Острые тромбозы и тромбоэмболии (включая венозный тромбоз, тромбоз сосудов головного мозга).
• Тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
• Субарахноидальное кровоизлияние (в ряде инструкций — относительное противопоказание).
• Нарушения цветового зрения.
• Беременность (в I триместре — по абсолютным показаниям).

С осторожностью назначают при гематурии, тяжёлой сердечной недостаточности, нарушениях свёртывания крови, одновременном применении эстрогенсодержащих контрацептивов.

¶Способ применения и дозы

При приёме внутрь взрослым назначают по 1000–1500 мг в сутки, разделяя на 2–3 приёма. Детям — из расчёта 20–25 мг/кг массы тела в сутки. При обильных менструальных кровотечениях назначают по 1000 мг в сутки в течение 3–4 дней.

При внутривенном введении взрослым вводят 500–1000 мг 2–3 раза в сутки, скорость введения — не более 1 мл/мин. Детям — 5–10 мг/кг массы тела.

Курс лечения определяется врачом в зависимости от тяжести состояния и динамики кровотечения.

¶Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, боль в животе.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, шум в ушах, нарушение зрения и цветовосприятия (при быстром внутривенном введении).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тромбозы, тромбоэмболии, снижение артериального давления.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Прочие: миалгия, утомляемость.

¶Особые указания

При применении транексамовой кислоты рекомендуется контролировать функцию почек. При внутривенном введении препарат вводят медленно, во избежание резкого падения артериального давления. В период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и деятельности, требующей концентрации внимания.

При одновременном применении с эстрогенсодержащими препаратами повышается риск тромбоза. Не рекомендуется сочетать с препаратами, влияющими на свёртывание крови, без контроля показателей коагулограммы.

¶Формы выпуска и аналоги

Транексамовая кислота производится российскими фармацевтическими компаниями (например, «Озон», «Фармстандарт») и зарубежными производителями. Аналоги препарата: транексам, циклокапрон, капронат.

¶История

Транексамовая кислота была синтезирована в 1960-х годах японским учёным Окумо. Первые клинические исследования проводились в Японии, где препарат был одобрен для применения в 1965 году. В России препарат включён в государственный реестр лекарственных средств и широко используется в медицинской практике.