Релпакс — инструкция по применению¶

Релпакс (Relpax) — торговое название лекарственного препарата на основе активного вещества элетриптана, относящегося к классу триптанов (агонисты серотониновых 5-HT1B/1D-рецепторов). Применяется для купирования острых приступов мигрени с аурой и без ауры у взрослых. Отпускается по рецепту врача.

¶Состав и форма выпуска

Активное вещество — элетриптана гидробромид. Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в дозировках 20 мг и 40 ммг. Таблетки фасуются в блистеры по 2 или 6 штук в упаковке.

¶Фармакологическое действие

Элетриптан избирательно стимулирует серотониновые рецепторы 5-HT1B и 5-HT1D, локализованные в гладкой мускулатуре внутричерепных сосудов и в афферентных волокнах тройничного нерва. Стимуляция этих рецепторов приводит к сужению патологически расширенных внутричерепных артерий, торможению высвобождения провоспалительных нейропептидов (в том числе пептида, связанного с геном кальцитонина) и, как следствие, к уменьшению боли при мигрени.

В отличие от неселективных производных эрготамина, элетриптан практически не влияет на 5-HT1A-, 5-HT2- и 5-HT7-рецепторы, а также обладает низким сродством к допаминовым и адренергическим рецепторам, что определяет относительно благоприятный профиль побочных эффектов.

¶Показания к применению

Купирование острых приступов мигрени с аурой и без ауры у взрослых. Препарат не предназначен для профилактики приступов и не применяется при гемиплегической мигрени.

¶Способ применения и дозы

Таблетку принимают внутрь целиком, запивая водой. Рекомендуемая разовая доза для большинства пациентов — 40 мг. При недостаточной эффективности или раннем рецидиве боли разрешён повторный приём 40 мг не ранее чем через 2 часа после первого приёма. Максимальная суточная доза — 80 мг (две таблетки по 40 мг).

Пациентам с нарушениями функции печени или почек, а также принимающим кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин или циметидин рекомендуется начальная доза 20 мг с возможным повышением до 40 мг при необходимости.

Таблетку следует принимать как можно раньше после начала приступа, однако препарат эффективен и при приёме в более поздние сроки.

¶Противопоказания

• Повышенная чувствительность к элетриптану или вспомогательным компонентам.
• Ишемическая болезнь сердца, стенокардия, вазоспастическая (принцметалла) стенокардия.
• Перенесённый инфаркт миокарда, инсульт или транзиторная ишемическая атака.
• Тяжёлая или умеренная артериальная гипертензия (контролируемая гипертензия допускает осторожное применение под наблюдением).
• Облитерирующие заболевания периферических артерий.
• Гемиплегическая или базилярная мигрень.
• Одновремённый приём эрготамина, производных эрготамина (включая суматриптан) в течение 24 часов, а также ингибиторов МАО.
• Детский и подростковый возраст до 18 лет.
• Беременность и период грудного вскармливания.

¶Побочное действие

Частые побочные реакции (более 1 %): головокружение, сонливость, тошнота, боль в животе, парестезии, сухость во рту, утомляемость. Возможны ощущение давления в груди, приливы, повышение артериального давления, тахикардия.

Редкие, но серьёзные реакции: серотониновый синдром (особенно при сочетании с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина), коронарный вазоспазм, инфаркт миокарда, реакции гиперчувствительности вплоть до ангионевротического отёка.

При возникновении нетипичной боли в груди, одышке или нарушениях речи/зрения после приёма препарата необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью.

¶Лекарственные взаимодействия

• С ингибиторами МАО — противопоказано.
• С эрготаминсодержащими средствами и другими триптанами — интервал не менее 24 часов.
• С сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин и др.) — повышение концентрации элетриптана в плазме, требуется снижение дозы.
• С препаратами зверобоя — возможно усиление серотонинергических эффектов.

¶Особые указания

Перед назначением Релпакса врач должен убедиться, что головная боль не связана с другими причинами (опухоль, аневризма, субарахноидальное кровоизлияние). Чрезмерное использование триптанов (более 10 дней в месяц) может привести к развитию абузусной (лекарственно-индуцированной) головной боли, что требует отмены препарата и пересмотра терапии.

Препарат не влияет существенно на способность управлять транспортными средствами, однако у части пациентов отмечается сонливость и головокружение, поэтому в первые часы после приёма рекомендуется воздержаться от потенциально опасных видов деятельности.

¶История и статус

Элетриптан разработан компанией Pfizer. В России препарат зарегистрирован и включён в перечень рецептурных лекарственных средств. Аналоги по действующему веществу на российском рынке отсутствуют; к классу триптанов относятся также суматриптан, золмитриптан, наратриптан, ризатриптан и фроватриптан.

Источники:

• Инструкция по медицинскому применению препарата Релпакс (элетриптана гидробромид), утверждённая Минздравом РФ.
• Государственный реестр лекарственных средств РФ.
• Руководство по диагностике и лечению мигрени, Российское научное общество специалистов по головной боли.