Этаперазин — лекарственный препарат¶
Этаперазин — нейролептик (антипсихотическое средство), производное фенотиазина, относящееся к группе пиперазиновых производных. Применяется в психиатрии и неврологии для купирования психомоторного возбуждения, галлюцинаторных расстройств, а также для профилактики и лечения тошноты и рвоты. Отпускается по рецепту врача.
¶Форма выпуска и состав
Этаперазин выпускается в таблетках для приёма внутрь. Действующее вещество — этаперазин (этаперазина малеат). Стандартная дозировка — 2 мг и 4 мг. В качестве вспомогательных компонентов используются сахароза, крахмал картофельный, кальция стеарат и другие вещества, обеспечивающие форму таблетки.
¶Фармакологическое действие
Этаперазин является антагонистом дофаминовых D2-рецепторов. Блокируя их в мезолимбической системе головного мозга, препарат оказывает антипсихотическое действие — устраняет бред, галлюцинации, психомоторное возбуждение. Влияние на дофаминовые рецепторы в нигростриарной системе обусловливает развитие экстрапирамидных побочных эффектов.
Помимо антипсихотического действия, этаперазин обладает противорвотным эффектом, что связано с блокадой дофаминовых рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне ствола мозга. Также препарат оказывает слабое седативное и гипотензивное действие.
¶Показания к применению
Согласно инструкции по медицинскому применению, показаниями к назначению этаперазина являются:
- шизофрения и другие психотические расстройства с психомоторным возбуждением;
- маниакальные состояния;
- алкогольный делирий (белая горячка);
- профилактика и лечение тошноты и рвоты различного генеза, в том числе вызванных лучевой терапией или химиотерапией;
- болезнь Меньера (в составе комплексной терапии);
- предоперационная подготовка (для уменьшения секреции слюны и предупреждения рвоты).
¶Противопоказания
Инструкция запрещает назначение этаперазина при следующих состояниях:
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- тяжёлые заболевания печени и почек;
- сердечно-сосудистая недостаточность;
- закрытоугольная глаукома;
- аденома предстательной железы;
- беременность и период грудного вскармливания;
- детский возраст (до 12 лет — по ряду показаний допускается применение с осторожностью);
- депрессивные состояния;
- паркинсонизм.
¶Способ применения и дозы
Таблетки принимают внутрь после еды. Дозу подбирают индивидуально, в зависимости от показаний и переносимости.
При психотических расстройствах начальная доза обычно составляет 2–4 мг в сутки с постепенным увеличением до 20–40 мг в сутки (в тяжёлых случаях — до 80 мг). После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающую дозу.
Для купирования тошноты и рвоты назначают 2–4 мг 2–3 раза в сутки. При предоперационной подготовке препарат принимают однократно за 1–2 часа до операции в дозе 4–8 мг.
Максимальная разовая доза — 20 мг, суточная — 80 мг (под контролем врача).
¶Побочные действия
Возможные побочные эффекты этаперазина:
- Экстрапирамидные расстройства — тремор, ригидность мышц, акатизия, дистонические реакции, паркинсоноподобный синдром;
- Со стороны нервной системы — сонливость, головная боль, головокружение, бессонница;
- Со стороны сердечно-сосудистой системы — ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушения сердечного ритма;
- Со стороны пищеварительной системы — сухость во рту, тошнота, запоры, повышение активности печёночных трансаминаз;
- Аллергические реакции — кожная сыпь, зуд;
- Эндокринные нарушения — гиперпролактинемия, нарушения менструального цикла, гинекомастия.
При длительном применении возможно развитие поздней дискинезии — необратимого двигательного расстройства.
¶Лекарственное взаимодействие
Этаперазин усиливает действие седативных средств, опиоидных анальгетиков, антигистаминных препаратов, барбитуратов. Совместное применение с антихолинергическими средствами повышает риск побочных эффектов. При сочетании с препаратами, удлиняющими интервал QT, возрастает риск аритмий. Алкоголь усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему.
¶Особые указания
Во время лечения необходим контроль артериального давления, показателей крови, функции печени и почек. При появлении признаков экстрапирамидных реакций назначают корректоры (бипериден, тригексифенидил). Вождение автомобиля и работа с механизмами в период лечения не рекомендуются.
¶История
Этаперазин был синтезирован в СССР в конце 1950-х годов в Институте фармакологии АМН СССР (руководитель — В. В. Закусов). Препарат стал одним из первых отечественных нейролептиков и на десятилетия оставался одним из наиболее распространённых психотропных средств в СССР и России. В настоящее время включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП).
¶Источники
- Инструкция по медицинскому применению препарата Этаперазин (утв. Минздравом России).
- Машковский М. Д. «Лекарственные средства».
- Введение в клиническую фармакологию / под ред. В. В. Закусова.
- Государственный реестр лекарственных средств России.