Золадекс — лекарственный препарат¶

Золадекс (Zoladex) — торговое название лекарственного препарата гозерелина, синтетического агониста гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ) из группы гормональных противоопухолевых средств. Применяется в форме подкожных имплантируемых депо-капсул, обеспечивающих пролонгированное высвобождение активного вещества. Производится компанией AstraZeneca. Включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) Российской Федерации.

¶Фармакологическое действие

Гозерелин — синтетический декапептид, аналог естественного гонадотропин-рилизинг-гормона. При непрерывном поступлении в организм агонист ГнРГ вызывает первоначальную (фазную) стимуляцию, а затем десенситизацию рецепторов гипофиза, что приводит к подавлению секреции лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов. В результате снижается уровень половых стероидов — эстрадиола у женщин и тестостерона у мужчин, развивается медикаментозная кастрация (кастрация обратимая, при отмене препарата гормональный фон восстанавливается).

Такой механизм действия обуславливает применение Золадекса при гормонозависимых опухолях, чувствительных к половым стероидам.

¶Состав и форма выпуска

Активное вещество — гозерелин (в виде ацетата). Вспомогательные компоненты капсулы: сополимер молочной и гликолевой кислот.

Препарат выпускается в форме стерильных подкожных имплантов (депо-капсул), содержащих 3,6 мг или 10,8 мг гозерелина. Имплант представляет собой белую или желтоватую цилиндрическую капсулу длиной около 1 см, помещённую в одноразовый аппликатор для подкожного введения в переднюю брюшную стенку. Действие 3,6 мг капсулы рассчитано на 28 дней, 10,8 мг — на 12 недель (3 месяца).

¶Показания

Основные показания к применению Золадекса:

• рак предстательной железы (местнораспространённый или метастатический) — в виде монотерапии или в комбинации с антиандрогенами;
• рак молочной железы у женщин в пременопаузе с положительными рецепторами к эстрогенам;
• эндометриоз — для подавления менструальной функции на срок до 6 месяцев;
• преждевременное половое созревание у детей — для замедления прогрессирования;
• подготовка к операции на эндометрии (в комплексе с гормональной терапией) перед хирургическим вмешательством по поводу доброкачественных гинекологических заболеваний;
• вспомогательная репродуктивная технология (ВРТ) — в программах контролируемой гиперстимуляции яичников для предотвращения преждевременной овуляции.

¶Дозировка и способ применения

Имплант вводят подкожно в переднюю брюшную стенку с помощью аппликатора. Стандартная доза для взрослых — 3,6 мг один раз в 28 дней либо 10,8 мг один раз в 12 недель. Длительность курса определяется показаниями: при раке предстательной железы терапия может продолжаться длительно, при эндометриозе — не более 6 месяцев, при подготовке к ВРТ — коротким курсом в протоколе стимуляции.

¶Побочные эффекты

В начале терапии возможен так называемый фазный эффект — преходящее усиление симптомов заболевания в первые недели (например, кратковременное повышение уровня тестостерона при раке простаты).

Частые побочные реакции:

• приливы жара, потливость;
• головная боль, нарушения сна, снижение либидо, эректильная дисфункция (у мужчин);
• депрессивные состояния, эмоциональная лабильность;
• боль, гиперемия или зуд в месте введения импланта;
• тошнота, нарушение функции печени (редко);
• снижение минеральной плотности костной ткани при длительном применении;
• аллергические реакции, включая анафилаксию (крайне редко).

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к гозерелину или другим компонентам препарата;
• беременность и период грудного вскармливания;
• период после удаления яичников (у женщин);
• одновременное применение с препаратами, удлиняющими интервал QT.

¶Особые указания

В начале лечения рака предстательной железы рекомендуется назначение антиандрогенов для нейтрализации фазного эффекта. При длительной терапии контролируют плотность костной ткани. У женщин детородного возраста применение возможно только при наличии надёжных методов контрацепции. В период терапии не рекомендуется управление транспортными средствами в первые недели после начала лечения из-за возможных головокружений.

¶Хранение

При температуре не выше 25 °C. Срок годности — 3 года.

¶История и статус

Гозерелин разработан в 1980-х годах. Препарат Золадекс зарегистрирован более чем в 100 странах мира. В России входит в перечень ЖНВЛП, что обеспечивает его частичное льготное и бесплатное обеспечение отдельных категорий пациентов. Аналоги по действующему веществу на российском рынке представлены в основном дженериками гозерелина.