Вилдаглиптин 50 мг: инструкция по применению¶

Вилдаглиптин — лекарственный препарат группы ингибиторов дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4), применяемый для лечения сахарного диабета 2 типа. Относится к пероральным гипогликемическим средствам. Вилдаглиптин 50 мг — дозировка, при которой препарат назначается один или два раза в сутки в зависимости от схемы терапии и комбинации с другими сахароснижающими средствами.

¶Фармакологическое действие

Вилдаглиптин избирательно ингибирует фермент дипептидилпептидазу-4, которая разрушает инкретины — гормоны глюкагоноподобный пепептид-1 (ГПП-1) и глюкозозависимый инсулинотропный полипептид (ГИП). Блокада ДПП-4 повышает концентрацию этих гормонов в плазме крови, что приводит к:

• усиленной глюкозозависимой секреции инсулина бета-клетками поджелудочной железы;
• подавлению секреции глюкагона альфа-клетками;
• замедлению опорожнения желудка (умеренно).

Эффект вилдаглиптина зависит от уровня глюкозы: при нормогликемии стимуляция инсулина и подавление глюкагона минимальны, поэтому монотерапия препаратом редко вызывает гипогликемию.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, вилдаглиптин показан:

• в качестве монотерапии диеты и физических нагрузок при недостаточной эффективности метформина или при непереносимости его;
• в комбинации с метформином;
• в комбинации с производными сульфонилмочевины;
• в комбинации с инсулином;
• в тройной терапии (метформин + производное сульфонилмочевины + вилдаглиптин).

Препарат применяется у взрослых пациентов с сахарным диабетом 2 типа.

¶Противопоказания

• Повышенная чувствительность к вилдаглиптину или вспомогательным компонентам.
• Хроническая болезнь почек с тяжёлым нарушением функции (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) — в ряде стран ограничение связано с отсутствием достаточных данных.
• Тяжёлая сердечная недостаточность (по данным постмаркетингового наблюдения сообщалось о случаях отёка лёгких).
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Детский возраст до 18 лет — эффективность и безопасность не установлены.

¶Способ применения и дозы

Вилдаглиптин 50 мг принимают внутрь, независимо от приёма пищи.

При почечной недостаточности средней степени (клиренс креатинина 30–50 мл/мин) доза не превышает 50 мг в сутки. Коррекция дозы при печёночной недостаточности не требуется, однако препарат не применяется при тяжёлых нарушениях функции печени.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции (по данным клинических исследований):

• Головная боль — около 5 % пациентов.
• Головокружение.
• Тошнота, боль в животе, диарея, запор — со стороны пищеварительной системы.
• Периферические отёки — отмечались при монотерапии вилдаглиптином.
• Гипогликемия — преимущественно при комбинации с производными сульфонилмочевины или инсулином.
• Повышение активности печёночных трансаминаз (АЛТ, АСТ) — в единичных случаях.

Сообщалось о редких случаях гепатита и печёночной недостаточности, включая фульминантное течение, поэтому при появлении симптомов поражения печени (желтуха, тёмная моча, боль в правом подреберье) препарат отменяют.

¶Лекарственные взаимодействия

Вилдаглиптин не метаболизируется системно в значительной степени и не ингибирует изоферменты цитохрома P450, поэтому клинически значимых взаимодействий с большинством лекарственных средств не ожидается. Исключение — сочетание с производными сульфонилмочевины и инсулином, которое повышает риск гипогликемии; при этом дозу сульфонилмочевины или инсулина может потребоваться снизить.

¶Особые указания

Препарат не является средством первой линии при диабете 1 типа и не применяется для лечения диабетического кетоацидоза. При применении в комбинации с инсулином или производными сульфонилмочевины рекомендуется соблюдение диеты и контроль уровня глюкозы для профилактики гипогликемий.

Вилдаглиптин выпускается в таблетках по 50 мг под различными торговыми наименованиями, включая оригинальный препарат Галвус (Novartis) и его дженерики.

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата Галвус (вилдаглиптин), Новартис Фарма Штейн АГ.
• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Клинические рекомендации «Сахарный диабет 2 типа» Министерства здравоохранения Российской Федерации.
• Материалы FDA и EMA по вилдаглиптину (Galvus).