Убистезин как местный анестетик¶

Убистезин — торговое наименование комбинированного лекарственного препарата для местной и проводниковой анестезии, содержащего два действующих вещества: местный анестетик артикаин и вазоконстриктор эпинефрин (адреналин). Выпускается в форме раствора для инъекций в картриджах и ампулах и применяется преимущественно в стоматологии, а также в челюстно-лицевой хирургии и некоторых других областях медицины. Препарат относится к группе амидных анестетиков и считается одним из наиболее распространённых средств местного обезболивания в стоматологической практике.

¶Состав и действующие вещества

Основу препарата составляет артикаина гидрохлорид — амидный местный анестетик, синтезированный в 1969 году и впервые применённый в клинической практике в Германии в 1976 году. Артикаин отличается высокой липофильностью и низкой степенью связывания с белками плазмы, что обеспечивает быстрое начало действия и хорошее проникновение в костную ткань. Именно это свойство делает его особенно удобным для инфильтрационной анестезии в стоматологии, где требуется обезболивание плотных тканей челюсти.

Второй компонент — эпинефрин (адреналин) — выполняет роль вазоконстриктора. Его добавление сужает сосуды в зоне инъекции, что замедляет всасывание анестетика в системный кровоток, продлевает обезболивающий эффект и снижает риск токсических реакций. Кроме того, вазоконстрикция уменьшает кровоточивость операционного поля.

В состав раствора также входят вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия метабисульфит (антиоксидант, стабилизирующий эпинефрин) и вода для инъекций. В некоторых формах может присутствовать этилендиаминтетрауксусная кислота.

¶Концентрации и формы выпуска

Убистезин выпускается в нескольких вариантах, различающихся концентрацией эпинефрина:

Форма с меньшим содержанием адреналина (1:200 000) применяется при относительно небольших вмешательствах и у пациентов, которым нежелательно введение больших доз вазоконстриктора. Форте (1:100 000) используют при длительных и травматичных операциях, требующих выраженного гемостаза.

Стандартный картридж содержит 1,7 или 2 мл раствора. Дозировка рассчитывается индивидуально, с учётом возраста, массы тела, состояния сердечно-сосудистой системы и объёма вмешательства.

¶Механизм действия

Артикаин блокирует потенциалзависимые натриевые каналы мембран нервных волокон, препятствуя деполяризации и распространению нервного импульса. Это приводит к обратимой потере чувствительности в зоне иннервации. Обезболивание наступает через 1–3 минуты после инъекции, что заметно быстрее, чем у лидокаина и тем более у прокаина.

Продолжительность действия при введении с вазоконстриктором составляет в среднем 45–75 минут для мягких тканей и до 2–3 часов при проводниковой анестезии. Метаболизм артикаина происходит в плазме крови под действием эстераз, а не в печени, что важно для пациентов с нарушениями функции печени. Выводится препарат преимущественно почками.

¶Применение

Основная область применения убистезина — стоматология. Препарат используют при:

• лечении кариеса и пульпита;
• удалении зубов, в том числе сложных и ретинированных;
• имплантации и костной пластике;
• эндодонтических вмешательствах;
• операциях на тканях пародонта.

Помимо стоматологии, раствор применяется в челюстно-лицевой хирургии, оториноларингологии и некоторых других разделах медицины, где требуется местное обезболивание с гемостатическим эффектом.

¶Противопоказания и ограничения

К абсолютным противопоказаниям относят повышенную чувствительность к артикаину или другим компонентам раствора, а также тяжёлые нарушения проводимости сердца (например, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада II–III степени) при использовании форм с эпинефрином. Осторожность требуется при:

• декомпенсированной сердечной недостаточности;
• неконтролируемой артериальной гипертензии;
• феохромоцитоме;
• гипертиреозе;
• сахарном диабете в стадии декомпенсации;
• беременности и периоде лактации (по назначению врача).

Сульфитные добавки могут вызывать аллергические реакции у чувствительных лиц, особенно у пациентов с бронхиальной астмой.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции обычно связаны либо с передозировкой, либо с попаданием раствора в кровеносное русло. Возможны головокружение, тремор, тахикардия, повышение артериального давления, тошнота, в редких случаях — угнетение центральной нервной системы. Местные реакции включают боль и отёк в месте инъекции, реже — парестезии, сохраняющиеся после окончания анестезии. При случайном внутрисосудистом введении возможно развитие коллапса.

¶Место среди местных анестетиков

Убистезин конкурирует с другими комбинированными препаратами на основе артикаина (например, Ультракаин, Септанест) и с растворами лидокаина. По сравнению с лидокаином артикаин быстрее проникает в костную ткань и реже вызывает системные токсические эффекты при сопоставимых дозах. Это объясняет его широкое распространение в стоматологической практике в России и других странах. Наименование «Убистезин» зарегистрировано как торговый знак и используется конкретным производителем, тогда как действующее вещество — артикаин — выпускается и под другими названиями.

Источники: инструкции по медицинскому применению препаратов на основе артикаина; справочники лекарственных средств; публикации по клинической фармакологии местных анестетиков; материалы профильных медицинских руководств по стоматологии.