Тразодон как антидепрессант¶
Тразодон — лекарственное средство класса антидепрессантов, относящееся к группе серотонинергических антидепрессантов с седативным действием (SARI — serotonin antagonist and reuptake inhibitor). Применяется преимущественно при депрессивных расстройствах, сопровождающихся тревогой и нарушениями сна. Международное непатентованное наименование — тразодон; выпускается в виде таблеток и капсул под различными торговыми названиями.
¶История
Тразодон был синтезирован в Италии в 1960-х годах в лабораториях фармацевтической компании Angelini. В 1981 году препарат был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) и с тех пор вошёл в клиническую практику как один из первых антидепрессантов, сочетающих серотонинергическое действие с выраженным седативным эффектом. В России тразодон применяется с 1990-х годов; он включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.
¶Химическая структура и механизм действия
По химическому строению тразодон — производное триазолопиридина, не относящееся ни к трициклическим, ни к тетрациклическим антидепрессантам, ни к селективным ингибиторам обратного захвата серотонина (СИОЗС). Его механизм действия сложен и отличается от большинства антидепрессантов:
- блокирует обратный захват серотонина, повышая его концентрацию в синаптической щели;
- является антагонистом серотониновых рецепторов подтипа 5-HT2A и 5-HT2C;
- блокирует α1-адренорецепторы, что объясняет седативный и гипотензивный эффекты;
- обладает слабым антигистаминным действием;
- в меньшей степени влияет на обратный захват норадреналина и дофамина.
Антагонизм к рецепторам 5-HT2A отличает тразодон от СИОЗС и снижает риск развития сексуальных дисфункций, характерных для этой группы.
¶Показания и применение
Основные показания к применению:
| Показание | Особенности |
|---|---|
| Депрессивные расстройства | в том числе с тревогой и бессонницей |
| Бессонница | часто назначается в низких дозах |
| Тревожные расстройства | как вспомогательное средство |
| Хроническая боль | ограниченные данные |
В психиатрической практике тразодон нередко используют в комбинации с другими антидепрессантами для усиления их эффекта и коррекции побочных действий, в частности бессонницы. Низкие дозы (25–100 мг) применяются преимущественно как снотворное, средние и высокие (150–400 мг) — как антидепрессант.
¶Побочные эффекты
К наиболее частым нежелательным реакциям относятся:
- сонливость и головокружение;
- сухость во рту;
- ортостатическая гипотензия (снижение давления при вставании);
- тошнота;
- головная боль;
- нарушения сердечного ритма (редко).
Серьёзным, но редким осложнением является приапизм — длительная болезненная эрекция, требующая неотложной медицинской помощи. При появлении этого симптома препарат отменяют. Также возможно развитие серотонинового синдрома при сочетании с другими серотонинергическими средствами.
¶Противопоказания и взаимодействия
Тразодон противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам, в период острой фазы инфаркта миокарда, при выраженных нарушениях функции печени. С осторожностью применяется при эпилепсии, глаукоме, гипертрофии предстательной железы.
Опасны сочетания с ингибиторами МАО (возможен серотониновый синдром), с другими серотонинергическими препаратами, с алкоголем. Тразодон усиливает действие седативных и снотворных средств.
¶Особенности и место в терапии
Тразодон занимает особое место среди антидепрессантов благодаря двойному профилю действия: седативному и антидепрессивному. Его часто назначают пациентам с депрессией, сопровождающейся выраженной бессонницей, поскольку препарат улучшает структуру сна. В отличие от многих антидепрессантов, тразодон реже вызывает сексуальные нарушения и незначительно влияет на массу тела.
При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по строгим показаниям под контролем врача. Препарат отпускается по рецепту; самостоятельное назначение и изменение дозировки недопустимы.
¶Правовой статус
В Российской Федерации тразодон является рецептурным лекарственным средством. Он не включён в списки наркотических средств и психотропных веществ, оборот которых ограничен. Контроль за назначением осуществляется лечащим врачом.
¶Источники
- Инструкции по медицинскому применению препаратов тразодона.
- Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
- Клинические рекомендации по терапии депрессивных расстройств.
- Фармакологические справочники и руководства по психофармакологии.