Тералиджен — нейролептик¶

Тералиджен — торговое название антипсихотического препарата (нейролептика) на основе фенотиазина, альфамемпипразина, производного пиперазина. Относится к группе низкопоточных нейролептиков с выраженным анксиолитическим, седативным и противорвотным действием. Применяется в психиатрии и неврологии для купирования тревоги, психомоторного возбуждения, а также в комплексной терапии психосоматических расстройств. В ряде стран зарегистрирован под торговыми названиями «Тералиджен» (Teraligen), «Аллапинин» (в России — рилмазепин, иной препарат), а также как таблетки 5 мг.

¶Фармакологическая группа и механизм действия

Тералиджен относится к нейролептикам группы фенотиазинов, пиперазинового ряда. Химически это 10-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропил]фенотиазина гидрохлорид. Молекулярная масса — около 401,98 г/моль.

Механизм действия препарата связан с блокадой дофаминовых D2-рецепторов в мезолимбической системе головного мозга, а также с антагонизмом в отношении адренергических (α1-адреноблокада), серотониновых (5-HT2), гистаминовых (H1) и холинергических (М1) рецепторов. Благодаря такому широкому спектру рецепторных взаимодействий тералиджен обладает:

• антипсихотическим действием (ослабление бредовых и галлюцинаторных расстройств);
• анксиолитическим эффектом (снижение тревоги, напряжения);
• седативным действием;
• противорвотным эффектом;
• умеренным гипотензивным действием.

По сравнению с высокопоточными нейролептиками (галоперидол, флуфеназин) тералиджен обладает более мягким антипсихотическим действием и более выраженным седативным и анксиолитическим эффектом.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь тералиджен хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность при пероральном применении высокая. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–3 часа. Связь с белками плазмы — около 90%. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер, а также через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Метаболизм осуществляется в печени с участием ферментной системы цитохрома P450 (в том числе CYP2D6). Период полувыведения составляет около 12–16 часов, что позволяет назначать препарат 2–3 раза в сутки. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов.

¶Показания к применению

В клинической практике тералиджен применяется при следующих состояниях:

• тревожные расстройства различного генеза (генерализованное тревожное расстройство, тревожно-депрессивные состояния);
• психомоторное возбуждение;
• психосоматические расстройства, сопровождающиеся тревогой, бессонницей, вегетативными нарушениями;
• неврозы с преобладанием тревоги и страха;
• в комплексной терапии шизофрении с преобладанием аффективной и тревожной симптоматики;
• как противорвотное средство при тошноте и рвоте различного генеза;
• в наркологии — в комплексной терапии абстинентных состояний.

¶Противопоказания

Абсолютные противопоказания включают:

• гиперчувствительность к компонентам препарата и другим фенотиазинам;
• тяжёлые заболевания печени и почек;
• тяжёлые сердечно-сосудистые заболевания (декомпенсированная сердечная недостаточность, аритмии);
• глаукома (особенно закрытоугольная);
• аденома предстательной железы;
• эпилепсия и судорожный синдром;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст до 12 лет (по некоторым инструкциям — до 18 лет);
• коматозные состояния.

¶Побочные эффекты

Со стороны центральной нервной системы: сонливость, головокружение, астения, экстрапирамидные расстройства (при длительном применении), поздняя дискинезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушения проводимости (удлинение интервала QT).

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, нарушения менструального цикла, галакторея.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запоры, повышение активности печёночных трансаминаз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация.

¶Передозировка

При передозировке наблюдаются выраженная сонливость, спутанность сознания, артериальная гипотензия, тахикардия, экстрапирамидные расстройства, судороги, угнетение дыхания. Лечение симптоматическое, с мониторингом сердечной деятельности и дыхания.

¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Тералиджен усиливает действие седативных средств, опиоидных анальгетиков, этанола. При одновременном применении с антихолинергическими препаратами повышается риск побочных эффектов. Усиливает действие гипотензивных средств. Совместное применение с препаратами, удлиняющими интервал QT (некоторые антиаритмики, антибиотики), требует осторожности.

¶Применение в России

В России тералиджен производится фармацевтической компанией «Озон» и рядом других производителей. Отпускается по рецепту. Включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) в ряде лет.

¶См. также

• Нейролептики
• Фенотиазины
• Анксиолитики
• Психотропные препараты

¶Источники

• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации
• Инструкция по медицинскому применению препарата Тералиджен
• Машковский М. Д. «Лекарственные средства»
• Данилов В. Б. «Психофармакотерапия в клинической практике»
• Гидрик М. «Справочник по психиатрии»