Суматриптан — лекарственное средство от мигрени¶

Суматриптан — лекарственное средство из группы триптанов (агонистов серотониновых 5-HT₁B/1D-рецепторов), применяемое для купирования острых приступов мигрени с аурой и без неё, а также кластерной головной боли. Относится к рецептурным препаратам; в России зарегистрирован под торговыми названиями «Имигран», «Амигренин», «Сумамигрен», «Тримигрен» и другими.

¶Фармакологическое действие

Суматриптан избирательно стимулирует серотониновые 5-HT₁B/1D-рецепторы, локализованные в мозговых артериях и в центральной нервной системе. Стимуляция рецепторов сосудистой стенки приводит к сужению патологически расширенных ветвей сонной артерии, уменьшению нейрогенного воспаления и торможению передачи болевых импульсов по тройничному нерву. В результате купируются основные симптомы приступа — головная боль, тошнота, фото- и фонофобия.

Препарат практически не влияет на 5-HT₂- и 5-HT₇-рецепторы, что объясняет относительно узкий профиль побочных эффектов по сравнению с неселективными серотонинергическими средствами.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь суматриптан быстро всасывается: биодоступность составляет около 15 % из-за эффекта «первого прохождения» через печень. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1,5 часа. Связывание с белками плазмы — около 14–21 %. Период полувыведения — 2 часа. Метаболизм происходит в печени с участием моноаминоксидазы А; выводится преимущественно почками в виде метаболитов.

¶Показания

• Купирование острых приступов мигрени с аурой и без ауры у взрослых.
• Кластерная (кластерная цефалгия) головная боль.

Препарат не предназначен для профилактики приступов и не применяется при базилярной мигрени.

¶Способ применения и дозы

Рекомендуемая разовая доза при пероральном приёме — 50–100 мг. При недостаточном эффекте через 2 часа возможен повторный приём, но не более 200 мг в сутки. При парентеральном введении (подкожно) разовая доза — 6 мг, максимальная суточная — 12 мг. Также выпускается назальный спрей (10–20 мг), что позволяет применять препарат при тяжёлой тошноте и рвоте.

Таблетку рекомендуется принимать как можно раньше после начала приступа, но не позднее 60 минут от его начала — поздний приём снижает эффективность.

¶Противопоказания

• Ишемическая болезнь сердца, стенокардия, перенесённый инфаркт миокарда.
• Облитерирующие заболевания периферических артерий.
• Инсульт или транзиторная ишемическая атака в анамнезе.
• Неконтролируемая артериальная гипертензия.
• Гемиплегическая или базилярная мигрень.
• Одновремённый приём ингибиторов МАО и период в течение двух недель после их отмены.
• Тяжёлая печёночная и почечная недостаточность.
• Детский возраст до 18 лет (для пероральных форм).

С осторожностью применяют при артериальной гипертензии, предшествующей ишемии, нарушениях ритма сердца, а также у пациентов с факторами риска ишемии миокарда (курение, ожирение, сахарный диабет).

¶Побочные эффекты

Частые: ощущение тепла, покалывание, тяжесть в различных частях тела, головокружение, сонливость, усталость, тошнота, боль в груди или в области сердца (обычно преходящая). Возможны аритмии, повышение артериального давления, ишемические изменения на ЭКГ.

Редкие, но серьёзные реакции: серотониновый синдром (при сочетании с антидепрессантами), анафилаксия, судороги, преходящие нарушения зрения.

¶Лекарственные взаимодействия

Одновременный приём с ингибиторами МАО (например, селегилином) противопоказан — возрастает риск серотонинового синдрома и повышения концентрации суматриптана. Сочетание с эрготамином и его производными (дигидроэрготамином) не рекомендуется из-за риска спазма коронарных артерий; интервал между приёмами должен составлять не менее 24 часов. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина также требуют осторожности.

¶Особые указания

Перед началом терапии необходимо исключить органические причины головной боли. Пациентам с мигренью впервые в жизни, а также при изменении характера приступов показана консультация невролога. В клинических исследованиях установлено, что суматриптан эффективен примерно у 60–70 % пациентов с мигренью; при отсутствии эффекта от первой дозы препарат отменяют и подбирают альтернативную терапию.

¶История

Суматриптан был синтезирован в лаборатории компании Glaxo (впоследствии GlaxoSmithKline) в 1980-х годах. Он стал первым представителем класса триптанов, вышедшим на рынок: препарат был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в 1991 году. Появление суматриптана ознаменовало качественно новый этап в лечении мигрени — до этого острые приступы купировали неспецифическими анальгетиками и эрготамином. После истечения патентной защиты препарат стал доступен в виде дженериков, что существенно снизило стоимость терапии.

Источники:

• Государственный реестр лекарственных средств РФ.
• Инструкция по медицинскому применению препарата «Имигран».
• Руководство по лечению мигрени, Российское общество по изучению головной боли (РОИГБ).
• Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics.
• Martindale: The Complete Drug Reference.