Седативное действие¶
Седативное действие — это подавление функций центральной нервной системы, проявляющееся в уменьшении психической и двигательной активности, снижении эмоциональной возбудимости и ускорении наступления сна. Седативный эффект относится к числу основных фармакологических свойств ряда лекарственных средств и является одним из механизмов терапевтического действия при невротических расстройствах, бессоннице и состояниях тревоги.
¶Механизм действия
Седативный эффект реализуется преимущественно через влияние на нейромедиаторные системы головного мозга. Ключевую роль играет гамма-аминомасляная кислота (ГАМК) — основной тормозной нейромедиатор. Средства, усиливающие ГАМК-ергическую передачу, повышают тормозные процессы в коре и подкорковых структурах, что и обусловляет снижение возбудимости.
Отдельные группы седативных средств действуют иначе: некоторые влияют на серотониновые (5-НТ) рецепторы, другие — на дофаминовые или адренергические системы. Некоторые препараты обладают седативным эффектом за счёт неспецифического угнетения корковых нейронов без выраженного влияния на ГАМК-систему.
¶Классификация седативных средств
По химическому строению и механизму действия седативные средства делятся на несколько групп:
| Группа | Представители | Особенности действия |
|---|---|---|
| Бромиды | Бромид натрия, бромид калия | Давний седативный эффект, связан с накоплением брома в нервной ткани |
| Соли валерианы | Настойка валерианы | Мягкое успокаивающее действие, применяется при лёгкой нервозности |
| Седативные средства растительного происхождения | Пустырник, пион, хмель | Комбинированные препараты, мягкий эффект |
| Антигистаминные препараты | Доксиламин, дифенгидрамин | Седативный эффект за счёт блокады Н1-рецепторов |
| Бета-адреноблокаторы | Пропранолол | Снижение вегетативных проявлений тревоги |
| Нейролептики малых доз | Сонапакс, тиоридазин | Седация без выраженного антипсихотического эффекта |
| Анксиолитики | Бензодиазепины, буспирон | Седация, анксиолитический и снотворный эффекты |
¶Отличие от снотворного и анксиолитического действия
Седативное действие важно отличать от снотворного. Седативный эффект — это общее снижение возбудимости и активности, которое может не сопровождаться сном. Снотворное действие — более выраженная фаза того же спектра: препарат вызывает сон при дозах, превышающих седативные. У многих средств (например, бензодиазепинов) седативный, снотворный и анксиолитический эффекты являются разными проявлениями одного фармакологического действия, различающимися по дозе.
Анксиолитическое (противотревожное) действие также тесно связано со седацией, но направлено прежде всего на устранение чувства страха и тревоги. Седативный эффект при этом рассматривается как побочный или сопутствующий.
¶Клиническое применение
Седативные средства применяются при:
- невротических расстройствах с повышенной возбудимостью;
- нарушениях сна;
- вегетативных проявлениях тревоги (тахикардия, потливость, тремор);
- подготовке к хирургическим вмешательствам;
- как вспомогательное средство при эпилепсии и других состояниях с повышенной судорожной готовностью.
При подборе седативного средства учитывают выраженность симптомов, сопутствующие заболевания, возможные побочные эффекты (дневная сонливость, снижение концентрации внимания, нарушение координации).
¶Побочные эффекты и ограничения
Основные нежелательные реакции седативных средств связаны с угнетением ЦНС: сонливость, замедление реакции, снижение внимания, мышечная слабость. При длительном применении бензодиазепинов возможно формирование лекарственной зависимости и синдрома отмены. Средства растительного происхождения переносятся обычно легче, но их действие слабее и наступает медленнее.
Противопоказаниями к назначению седативных средств являются тяжёлая миастения, выраженная дыхательная недостаточность, тяжёлые депрессии (риск усиления суицидальных тенденций), а также индивидуальная непереносимость.
¶История
Практика применения седативных средств известна с античности: в Древней Греции и Риме использовали опиум, мандрагору и валериану. Систематическое изучение седативных свойств началось в XIX веке с открытием бромидов и барбитуратов. Классификация седативных, снотворных и анксиолитических средств была окончательно сформирована в XX веке после создания бензодиазепинов (хлордиазепоксид синтезирован в 1955 году).
¶Источники
- Гудвин Д. В., Тейлор Д. «Фармакология для психиатров»
- Машковский М. Д. «Лекарственные средства»
- Ботвинник И. Н. «Нарушения сна и их лечение»
- Лекции по фармакологии, кафедра фармакологии лечебного факультета Первого МГМУ им. И. М. Сеченова