Розувастатин: сравнение с аторвастатином и выбор статина¶

Розувастатин — лекарственный препарат группы статинов (ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы), применяемый для снижения уровня холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Торговые названия розувастатина включают «Крестор», «Мертенил», «Роксера», «Розарт», «Тевастор» и другие дженерики. Препарат относится к наиболее активным статинам поколения и в России назначается кардиологами чаще всего наряду с аторвастатином.

¶Фармакологические свойства

Розувастатин является селективным конкурентным ингибитором фермента ГМГ-КоА-редуктазы, катализирующего раннюю стадию синтеза холестерина в печени. Механизм действия заключается в снижении внутрипеченочного содержания холестерина, что приводит к компенсаторному увеличению числа рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов и усилению захвата циркулирующего ЛПНП из крови.

По сравнению с аторвастатином розувастатин имеет более высокую селективность к печёночным клеткам и более длительный период полувыведения (около 19 часов), что позволяет принимать препарат один раз в сутки в любое время суток. Биодоступность составляет примерно 20 %, метаболизм частично участвуют изоферменты цитохрома CYP2C9, в меньшей степени — CYP2C19 и CYP3A4, что снижает риск лекарственных взаимодействий по сравнению с аторвастатином (метаболизируемым преимущественно через CYP3A4).

¶Сравнение розувастатина и аторвастатина

Пациенты и врачи часто сравнивают розувастатин с аторвастатином (торговые названия «Липримар», «Аторис», «Атокор» и дженерики). Оба препарата входят в рекомендации ВНОК (Всероссийского научного общества кардиологов) по ведению пациентов с гиперхолестеринемией и атеросклерозом.

Клинические исследования (JUPITER, GALAXY, TNT) показали, что розувастатин в дозе 10–20 мг обеспечивает более выраженное снижение ЛПНП, чем аторвастатин 10–20 мг, при сопоставимой переносимости. Однако выбор препарата зависит от индивидуальных особенностей пациента, сопутствующих заболеваний и стоимости терапии.

¶Показания и дозировки

Основные показания к назначению розувастатина:

• первичная гиперхолестеринемия (тип IIa и IIb по классификации Фредриксона) и смешанная дислипидемия, не корректируемые диетой;
• профилактика сердечно-сосудистых событий у пациентов с повышенным риском (сахарный диабет, артериальная гипертензия, курение, возраст старше 65 лет);
• вторичная профилактика после инфаркта миокарда, инсульта или при подтверждённом атеросклерозе.

Стартовая доза обычно составляет 5–10 мг в сутки, с последующей титрацией до целевого уровня ЛПНП. Максимальная доза — 40 мг в сутки (не рекомендуется пациентам азиатского происхождения из-за риска миопатии).

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые побочные реакции включают головную боль, боль в животе, запор, тошноту, миалгию. Риск миопатии и рабдомиолиза повышается при сочетании со фибратами, никотиновой кислотой, циклоспорином, а также при нарушении функции почек.

Противопоказания: повышенная чувствительность, заболевания печени в активной фазе, беременность и грудное вскармливание, возраст до 18 лет (в РФ), одновременный приём циклоспорина.

¶Отзывы врачей

По мнению практикующих кардиологов, розувастатин является препаратом выбора при необходимости достижения агрессивного снижения ЛПНП (цель менее 1,8 ммоль/л или на 50 % от исходного). Врачи отмечают удобство однократного приёма и предсказуемость эффекта. Аторвастатин чаще выбирают при необходимости более гибкой титрации дозы и при наличии у пациента полиморфизмов гена CYP2C9. Оба препарата считаются доказательно эффективными, выбор между ними определяется переносимостью, стоимостью и сопутствующей терапией.

¶Аналоги розувастатина в России

На российском рынке представлено более 20 дженериков розувастатина: «Роксера» (Зентива), «Розарт» (Северная звезда), «Мертенил» (Гедеон Рихтер), «Тевастор» (Тева), «Крестор» (оригинальный препарат AstraZeneca), «Розувастатин-Виал» и другие. Стоимость курса лечения существенно варьируется: оригинальный «Крестор» дороже дженериков в 3–5 раз, при этом дженерики прошли процедуру доказательства биоэквивалентности.

¶Применение в клинической практике РФ

Согласно рекомендациям ВНОК 2023 года, розувастатин и аторвастатин относятся к статинам I уровня доказательности. Препараты включены в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств (ЖНВЛП), что обеспечивает их доступность для пациентов по льготным рецептам.