Липримар — препарат для снижения холестерина¶

Липримар (действующее вещество — аторвастатин) — гиполипидемический лекарственный препарат из группы статинов, применяемый для снижения уровня холестерина и триглицеридов в крови. Выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, различных дозировок. Относится к ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, регулирующего синтез холестерина в печени. Оригинальный препарат производится компанией Pfizer; после истечения патентной защиты широко распространены дженерики под международным непатентованным наименованием «аторвастатин».

¶История

Аторвастатин был синтезирован в 1985 году химиком Брюсом Ротом в исследовательских лабораториях компании Warner-Lambert. Препарат стал результатом целенаправленного поиска более эффективных статинов после появления ловастатина и симвастатина. В 1996 году Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) одобрило аторвастатин к применению под торговым названием Lipitor. В 2000 году Warner-Lambert была поглощена компанией Pfizer, которая получила права на препарат.

Липримар стал одним из самых продаваемых лекарств в истории фармацевтики: совокупные продажи за период патентной защиты превысили 130 миллиардов долларов. В России препарат зарегистрирован с конца 1990-х годов. После истечения патента в 2011 году на рынке появились многочисленные воспроизведённые препараты (дженерики) аторвастатина, что существенно снизило стоимость лечения.

¶Механизм действия

Аторвастатин конкурентно ингибирует фермент ГМГ-КоА-редуктазу, который катализирует превращение 3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермента А в мевалоновую кислоту — ранний этап синтеза холестерина. Подавление этого фермента снижает синтез холестерина в гепатоцитах, что, в свою очередь, увеличивает число рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) на поверхности клеток печени. В результате усиливается захват ЛПНП из крови и их выведение, что приводит к снижению концентрации «плохого» холестерина.

Помимо основного эффекта, препарат умеренно повышает уровень липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) и снижает концентрацию триглицеридов. Аторвастатин обладает так называемыми плеотропными эффектами: противовоспалительным действием, влиянием на функцию эндотелия и стабильность атеросклеротических бляшек.

¶Показания к применению

Препарат назначается при:

• первичной гиперхолестеринемии и смешанной дислипидемии, когда диета и физическая активность не дают достаточного эффекта;
• семейной гетерозиготной гиперхолестеринемии;
• профилактике сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с установленным атеросклерозом, ишемической болезнью сердца, после инфаркта миокарда и инсульта;
• сахарном диабете 2-го типа с сопутствующими нарушениями липидного обмена.

Решение о назначении принимает врач с учётом исходного уровня липидов, суммарного сердечно-сосудистого риска и сопутствующих заболеваний.

¶Дозировка и формы выпуска

Липримар выпускается в таблетках по 10, 20, 40 и 80 мг. Начальная доза обычно составляет 10–20 мг в сутки; при необходимости её повышают с интервалом не менее двух-четырёх недель. Максимальная суточная доза — 80 мг. Таблетки принимают внутрь независимо от приёма пищи, желательно в одно и то же время суток. Дозу подбирают индивидуально по результатам контроля липидного спектра крови.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции — головная боль, боль в мышцах, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, повышение активности печёночных ферментов. Редким, но серьёзным осложнением является рабдомиолиз — разрушение мышечной ткани с риском поражения почек. Риск повышается при одновременном приёме некоторых лекарств и у пациентов с заболеваниями мышц.

Препарат противопоказан при:

• активных заболеваниях печени и стойком повышении трансаминаз;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• индивидуальной непереносимости компонентов;
• детском возрасте (для большинства показаний).

Во время лечения необходим периодический контроль функции печени и уровня липидов. Пациентам следует сообщать врачу о необъяснимой мышечной боли или слабости.

¶Место в клинической практике

Аторвастатин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов Российской Федерации. Он широко применяется в кардиологии, эндокринологии и терапии. Крупные клинические исследования показали снижение риска сердечно-сосудистых событий при длительном приёме статинов. Наряду с оригинальным Липримаром в России зарегистрированы десятки дженериков аторвастатина, что делает терапию доступной для широкого круга пациентов. Назначение и коррекция дозы возможны только по рекомендации врача.

Источники: инструкция по медицинскому применению препарата Липримар; данные Государственного реестра лекарственных средств РФ; материалы FDA; публикации по клинической фармакологии статинов.