Мертенил — антигистаминный препарат¶
Мертенил — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является лоратадин — антигистаминное средство второго поколения, относящееся к группе блокаторов H1-гистаминовых рецепторов. Препарат применяется для устранения симптомов аллергических реакций, не сопровождается выраженным седативным эффектом и выпускается в форме таблеток для приёма внутрь.
¶Действующее вещество
Лоратадин — трициклическое соединение, по химической структуре близкое к антигистаминным препаратам первого поколения, однако лишённое их главного недостатка — способности проникать в центральную нервную систему в значимых концентрациях. Молекула была синтезирована в 1981 году, а с 1988 года применяется в клинической практике. Лоратадин избирательно блокирует периферические H1-рецепторы, снижая проницаемость капилляров, отёк тканей, зуд и спазм гладкой мускулатуры, которые развиваются при выбросе гистамина из тучных клеток.
Мертенил содержит лоратадин в стандартной дозировке 10 мг на таблетку. Препарат относится к рецептурным или безрецептурным средствам в зависимости от национального регулирования; в России лоратадин в целом доступен без рецепта.
¶Фармакологические свойства
¶Механизм действия
Гистамин — медиатор, высвобождающийся при аллергических реакциях и связывающийся с H1-рецепторами в коже, сосудах, дыхательных путях и слизистых оболочках. Лоратадин конкурентно блокирует эти рецепторы, предотвращая развитие симптомов. В отличие от димедрола и хлоропирамина, он практически не проходит через гематоэнцефалический барьер, поэтому не вызывает сонливости в обычных дозах.
¶Фармакокинетика
После приёма внутрь лоратадин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1–1,5 часа. Вещество интенсивно метаболизируется в печени с участием изофермента CYP3A4, превращаясь в активный метаболит дезлоратадин, который также обладает антигистаминной активностью. Период полувыведения составляет в среднем 8–14 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Выводится преимущественно с мочой и калом.
¶Показания к применению
Мертенил применяется при состояниях, сопровождающихся повышенным высвобождением гистамина:
- сезонный и круглогодичный аллергический ринит (насморк, зуд в носу, чихание, заложенность);
- аллергический конъюнктивит (слезотечение, зуд и покраснение глаз);
- крапивница, в том числе хроническая;
- зудящие дерматозы аллергического происхождения;
- кожные реакции на укусы насекомых;
- псевдоаллергические реакции, связанные с пищевыми продуктами.
Препарат эффективен как для купирования уже возникших симптомов, так и для профилактики сезонных обострений при заблаговременном начале приёма.
¶Противопоказания и меры предосторожности
К противопоказаниям относятся повышенная индивидуальная чувствительность к лоратадину или вспомогательным компонентам таблетки, детский возраст младше установленного производителем порога (обычно до 2–3 лет в зависимости от формы), период грудного вскармливания. При беременности применение возможно только по назначению врача, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.
С осторожностью препарат назначают при тяжёлых нарушениях функции печени, поскольку замедляется метаболизм действующего вещества и возрастает его концентрация в крови. В таких случаях может потребоваться коррекция режима дозирования.
¶Побочные эффекты
В целом лоратадин переносится хорошо. Среди возможных нежелательных реакций отмечают:
- головную боль, повышенную утомляемость;
- сухость во рту;
- тошноту, нарушения аппетита;
- в редких случаях — тахикардию, аллергические реакции на сам препарат.
При превышении рекомендованных доз возможно усиление сонливости и головной боли. Данные о серьёзных кардиотоксических эффектах, характерных для некоторых других антигистаминных средств, для лоратадина ограничены и касаются главным образом передозировок.
¶Взаимодействие с другими препаратами
Одновременный приём с ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, кетоконазолом, эритромицином, некоторыми противогрибковыми и антибактериальными средствами) может повышать концентрацию лоратадина в плазме. Клинически значимое усиление седативного действия при этом наблюдается редко, однако при комбинированной терапии рекомендуется наблюдение. Лоратадин не усиливает действие алкоголя в той мере, как препараты первого поколения, но их совместный приём нежелателен.
¶Место среди антигистаминных средств
Антигистаминные препараты делят на поколения. Первое поколение (дифенгидрамин, хлоропирамин, прометазин) отличается выраженным седативным и снотворным действием. Второе поколение (лоратадин, цетиризин, терфенадин) лишено этого недостатка и действует продолжительнее. Третье поколение представлено активными метаболитами, например дезлоратадином и фексофенадином.
Мертенил как препарат лоратадина занимает нишу средств второго поколения: удобный режим приёма один раз в сутки, отсутствие сонливости у большинства пациентов, возможность длительного применения при сезонной аллергии. По эффективности он сопоставим с другими представителями группы, а выбор между ними определяется индивидуальной переносимостью и стоимостью.
¶Формы выпуска и условия хранения
Основная форма — таблетки по 10 мг. Хранят препарат в защищённом от света и влаги месте при температуре, указанной производителем (обычно не выше 25 °C), в недоступном для детей месте. Срок годности устанавливается для конкретной серии и указывается на упаковке.
¶Значение и распространённость
Аллергические заболевания широко распространены: по оценкам Всемирной организации здравоохранения, ими страдают сотни миллионов человек. Лоратадин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран, включая Россию, что отражает его клиническую значимость и доступность. Мертенил — одно из многих торговых наименований лоратадина наряду с кларитином и другими; различия между аналогами касаются главным образом вспомогательных веществ и цены, тогда как действующее вещество и его дозировка совпадают.
Источники: инструкции по медицинскому применению препарата Мертенил; справочник лекарственных средств РЛС; данные Всемирной организации здравоохранения по аллергическим заболеваниям; фармакологические руководства по антигистаминным препаратам.