Пипольфен — антигистаминный препарат¶
Пипольфен (международное непатентованное название — прометазин) — лекарственное средство из группы блокаторов H1-гистаминовых рецепторов I поколения, обладающее седативным, противорвотным и антипсихотическим действием. Препарат применяется для купирования аллергических реакций, профилактики и лечения укачивания, а также в качестве средства премедикации перед хирургическими вмешательствами. В аптечной сети России выпускается под торговым названием Пипольфен в форме таблеток и раствора для инъекций.
¶Фармакологическое действие
Прометазин является производным фенотиазина и относится к антигистаминным препаратам I поколения. Механизм действия основан на конкурентной блокаде периферических и центральных H1-гистаминовых рецепторов. Помимо антигистаминного эффекта, вещество обладает рядом дополнительных фармакологических свойств:
- Антихолинергическое действие — подавляет активность мускариновых холинорецепторов, что обусловливает противорвотный и противосудорожный эффекты.
- Седативный эффект — проникает через гематоэнцефалический барьер, угнетая центральную нервную систему, вызывая сонливость и заторможенность.
- Потенцирование действия анальгетиков — усиливает обезболивающий эффект опиоидных и ненаркотических анальгетиков.
- Местноанестезирующее действие — при инъекционном введении оказывает лёгкое обезболивающее в месте укола.
Противорвотный эффект прометазина связан с угнетением хеморецепторной триггерной зоны и рвотного центра в стволе головного мозга, что отличает его от многих других антигистаминных средств.
¶Показания к применению
Согласно инструкции по медицинскому применению, пипольфен назначают в следующих случаях:
- Аллергические заболевания — крапивница, аллергический ринит, конъюнктивит, ангионевротический отёк, лекарственная аллергия.
- Профилактика и лечение укачивания (кинетозов) при морской и воздушной болезни.
- Тошнота и рвота различного генеза, в том числе послеоперационная рвота.
- Премедикация перед общей анестезией и хирургическими операциями — для снижения тревожности, уменьшения секреции слюны и предупреждения аспирации.
- В составе комплексной терапии — как вспомогательное средство при анальгезии и для усиления действия снотворных препаратов.
¶Формы выпуска и дозировка
В России препарат выпускается в двух лекарственных формах:
| Форма | Дозировка | Особенности |
|---|---|---|
| Таблетки | 25 мг | Для приёма внутрь, назначают взрослым и детям старше 6 лет |
| Раствор для инъекций | 25 мг/мл, ампулы 2 мл | Для внутримышечного и внутривенного введения в стационарных условиях |
Стандартная доза для взрослых при аллергических реакциях составляет 25–50 мг в сутки, разделённая на 2–3 приёма. При укачивании рекомендуется принимать 25 мг за 30–60 минут до поездки. Дозировка для детей рассчитывается с учётом возраста и массы тела и подбирается врачом.
¶Побочные действия и противопоказания
Наиболее частыми побочными эффектами пипольфена являются сонливость, сухость во рту, головокружение, нарушение концентрации внимания. Возможны также тахикардия, снижение артериального давления, кожная сыпь, затруднение мочеиспускания. При длительном применении в редких случаях отмечается лекарственная зависимость и синдром отмены.
Противопоказаниями к применению являются:
- повышенная чувствительность к прометазину и другим производным фенотиазина;
- закрытоугольная глаукома;
- аденома предстательной железы;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
- эпилепсия;
- беременность (особенно I и III триместры) и период грудного вскармливания;
- детский возраст до 6 лет (для таблетированной формы).
С осторожностью препарат назначают при печёночной и почечной недостаточности, бронхиальной астме, а также лицам, чья деятельность связана с управлением транспортными средствами и механизмами.
¶История и особенности применения
Прометазин был синтезирован в 1940-х годах французским фармакологом Даниэлем Бюссемом в лаборатории компании Rhône-Poulenc. Торговое название Пипольфен (Phenergan) было введено для препарата на основе прометазина. В СССР препарат получил широкое распространение в анестезиологии и педиатрии, где применялся в качестве противорвотного и седативного средства.
Прометазин входит в перечень важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. В ряде стран препарат отпускается только по рецепту врача, что связано с риском побочных реакций и возможностью злоупотребления.
В клинической практике прометазин продолжает использоваться как один из доступных и недорогих антигистаминных средств I поколения, хотя в современной аллергологии постепенно вытесняется антигистаминными препаратами II и III поколений (цетиризин, лоратадин, дезлоратадин), не обладающими выраженным седативным эффектом.
¶Источники
- Инструкция по медицинскому применению препарата Пипольфен (прометазин), Минздрав России.
- Государственный реестр лекарственных средств России.
- Машковский М. Д. Лекарственные средства. — М.: Новая волна.
- РЛС.РУ — справочник лекарственных средств.