Пипольфен как антигистаминное средство¶
Пипольфен — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества прометазина гидрохлорида. Относится к группе антигистаминных средств первого поколения, одновременно обладая выраженным седативным и противорвотным действием. Применяется преимущественно при аллергических реакциях, нарушениях сна, а также для профилактики и купирования тошноты и рвоты различного происхождения.
¶Общие сведения
Действующее вещество препарата — прометазин — был синтезирован в середине XX века во Франции в рамках исследований производных фенотиазина. Изначально соединения этого ряда изучались как потенциальные антипсихотики, однако у прометазина в наибольшей степени проявились антигистаминные и седативные свойства. Под названием «Пипольфен» препарат выпускался рядом европейских фармацевтических компаний и получил широкое распространение в клинической практике, в том числе в СССР и России.
Пипольфен входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, применяемых в медицинских организациях. Выпускается в форме раствора для инъекций и таблеток, покрытых оболочкой.
¶Фармакологические свойства
Прометазин — производное фенотиазина. Его действие обусловлено блокадой гистаминовых рецепторов H1, а также влиянием на центральную нервную систему.
Основные эффекты:
- антигистаминный — уменьшение отёка, зуда, проницаемости сосудов при аллергических реакциях;
- седативный и снотворный — за счёт угнетения центральных гистаминовых рецепторов и влияния на другие медиаторные системы;
- противорвотный — подавление возбуждения рвотного центра;
- холинолитический — сухость во рту, возможные нарушения аккомодации;
- адренолитическое и умеренное гипотензивное действие.
Препарат хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому центральные эффекты выражены сильнее, чем у антигистаминных средств второго поколения. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками. Период полувыведения существенно варьирует и может достигать 10–20 часов, что учитывается при повторном назначении.
¶Показания к применению
Пипольфен назначают в следующих ситуациях:
- крапивница, отёк Квинке, кожный зуд, аллергические дерматозы;
- аллергический ринит, сенная лихорадка;
- сывороточная болезнь и другие аллергические реакции;
- бессонница, особенно при выраженном зуде или беспокойстве;
- тошнота и рвота, в том числе при беременности, при лучевой терапии, после операций;
- премедикация перед хирургическими вмешательствами и диагностическими процедурами;
- в составе комплексной терапии при укачивании.
В анестезиологии прометазин применяется как компонент так называемой литической смеси, усиливающей действие анальгетиков и снижающей возбуждение.
¶Противопоказания и ограничения
Препарат не применяют при повышенной чувствительности к производным фенотиазина, при угнетении центральной нервной системы, коматозных состояниях, закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы с задержкой мочи, тяжёлых нарушениях функции печени и почек, а также в период новорождённости.
С осторожностью назначают при эпилепсии, паркинсонизме, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, при беременности и в период грудного вскармливания. В педиатрии существуют возрастные ограничения, связанные с риском угнетения дыхания.
¶Побочные действия
Наиболее частые нежелательные реакции связаны с седативным и холинолитическим действием:
| Система | Возможные реакции |
|---|---|
| Центральная нервная система | сонливость, головокружение, заторможенность, редко — экстрапирамидные нарушения |
| Сердечно-сосудистая система | снижение артериального давления, тахикардия |
| Пищеварительная система | сухость во рту, тошнота, запор |
| Органы зрения | нарушение чёткости зрения, расширение зрачка |
| Кожа | фотосенсибилизация, аллергические высыпания |
При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости седативного типа, а также поражения печени и изменения крови, что требует лабораторного контроля.
¶Взаимодействия
Прометазин усиливает действие средств, угнетающих центральную нервную систему: снотворных, наркотических анальгетиков, транквилизаторов, алкоголя. Совместное применение с ними требует снижения доз. Препарат ослабляет эффект леводопы и может изменять действие антикоагулянтов. Не рекомендуется сочетать с ингибиторами моноаминоксидазы.
¶Особенности применения и статус
Пипольфен отпускается по рецепту. Инъекционная форма применяется преимущественно в стационарных условиях, где возможен контроль артериального давления и дыхания. Водителям и операторам потенциально опасных механизмов следует воздерживаться от работы в течение всего периода действия препарата.
С развитием антигистаминных средств второго и третьего поколений, лишённых выраженной седации, область применения прометазина сузилась. Тем не менее он сохраняет значение как средство неотложной помощи при острых аллергических состояниях, в анестезиологии и при выраженных нарушениях сна с зудом. В ряде стран выпускаются дженерики под международным непатентованным наименованием «прометазин».
¶Источники
- Государственный реестр лекарственных средств.
- Инструкции по медицинскому применению препарата Пипольфен.
- Справочник лекарственных средств Видаль.
- Учебные руководства по клинической фармакологии.
- Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.