Монурал — фармакология и действие¶

Монурал (международное непатентованное название — фосфомицин) — антибактериальный препарат группы фосфомицинов, предназначенный для лечения инфекций мочевыводящих путей. Относится к бактерицидным антибиотикам широкого спектра действия, применяется однократно внутрь. Производится в виде гранул для приготовления суспензии, расфасованных в пакетики по 3 г (для взрослых) и 2 г (для детей от 5 лет). В России зарегистрирован и отпускается по рецепту.

¶Состав и форма выпуска

Действующее вещество препарата — фосфомицин (в форме трометамола). В одном пакетике содержится 3,751 г фосфомицина трометамола, что эквивалентно 3 г чистого фосфомицина. Вспомогательные компоненты: ароматизатор мандариновый, ароматизатор апельсиновый, сахарин, сахароза.

Форма выпуска — гранулы белого цвета с цитрусовым запахом, растворимые в воде. После растворения образуется суспензия для приёма внутрь.

¶Механизм действия

Фосфомицин нарушает синтез клеточной стенки бактерий, блокируя первый этап — образование N-ацетилмурамовой кислоты. Вещество необратимо инактивирует фермент уридин-дифосф-N-ацетиленолпирувилтрансаминазу. Благодаря этому бактерия теряет способность строить клеточную стенку и погибает.

Препарат активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, наиболее значимых в урологической практике: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter species, Staphylococcus saprophyticus, Enterococcus faecalis. Резистентность к фосфомицину в клинической практике встречается редко, что связано с уникальностью мишени действия.

¶Как быстро действует Монурал

После приёма внутрь фосфомицин быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 30–40 %, при этом абсолютная абсорбция высокая. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–4 часа после приёма.

Ключевая особенность препарата — способность накапливаться в ткани мочевого пузыря. Через 4–6 часов после приёма создаётся терапевтическая концентрация в моче, которая превышает минимальную подавляющую концентрацию для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей в сотни раз. Этот уровень сохраняется в течение 24–48 часов после однократного приёма.

Клиническое улучшение — уменьшение рези при мочеиспускании, снижение частоты позывов — пациенты, как правило, отмечают уже через 24–48 часов после приёма. Полное купирование симптомов острого неосложнённого цистита обычно происходит в течение 2–3 суток. При осложнённых или рецидивирующих инфекциях эффект может наступать медленнее.

Фосфомицин выводится преимущественно в неизменённом виде почками — до 90 % от принятой дозы. Это объясняет высокую концентрацию препарата непосредственно в мочевыводящих путях и делает его препаратом выбора при цистите.

¶Показания

• Острый неосложнённый цистит у женщин (основное показание).
• Бактериурия у беременных (бессимптомная).
• Профилактика инфекций мочевыводящих путей при инструментальных исследованиях и хирургических вмешательствах.
• Рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей.

¶Схема приёма

Взрослым назначают однократно 3 г (один пакетик), растворённый в ½ стакана воды, желательно на ночь после опорожнения мочевого пузыря. При рецидивирующих инфекциях или хроническом течении возможно повторное назначение через 3 дня.

Детям от 5 лет препарат назначают из расчёта 60 мг/кг однократно (для детей 5–18 лет обычно 2 г).

При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) препарат применяют с осторожностью, так как выведение фосфомицина замедляется.

¶Побочные эффекты

Чаще всего отмечаются расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, тошнота, боль в животе, изжога. Возможны аллергические реакции — кожная сыпь, зуд. При передозировке рекомендуется симптоматическое лечение, форсированный диурез ускоряет выведение препарата.

¶Противопоказания

Повышенная чувствительность к фосфомицину, тяжёлая почечная недостаточность, детский возраст до 5 лет. С осторожностью применяют при сахарном диабете (препарат содержит сахарозу), в период лактации.

¶Особые указания

При приёме Монурала одновременно с метоклопрамидом (противорвотное средство) концентрация фосфомицина в моче снижается примерно на 20 %, что может уменьшить эффективность. Другие взаимодействия клинически незначимы.

Препарат не рекомендуется назначать при осложнённых инфекциях мочевыводящих путей, пиелонефрите, инфекциях у мужчин и детей раннего возраста — в этих случаях требуется системная антибактериальная терапия.

Источники:

• Инструкция по медицинскому применению препарата Монурал (фосфомицин).
• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Рекомендации Российского общества урологов по лечению инфекций мочевыводящих путей.
• Р. В. Голубов, А. В. Козлов. Антибактериальная терапия урологических инфекций.