Клиндамицин — антибиотик группы линкозамидов¶
Клиндамицин — полусинтетический антибиотик группы линкозамидов, производное линкомицина. Обладает бактериостатическим действием в низких концентрациях и бактерицидным — в высоких; связывается с 50S-субъединицей бактериальной рибосомы и подавляет синтез белка. Применяется для лечения инфекций мягких тканей, костей и суставов, дыхательных путей, а также акне и паразитарных заболеваний (лекарство выбора при токсоплазмозе у беременных). В России зарегистрирован ряд лекарственных форм: капсулы, раствор для инъекций, гель для наружного применения.
¶Фармакологическое действие
Клиндамицин обратимо связывается с 50S-субъединицей рибосомы бактерий, блокируя пептидилтрансферазную реакцию и удлинение пептидной цепи. В результате нарушается синтез белка, и бактериостатическая концентрация препарата подавляет рост микроорганизмов; при повышении дозы наблюдается бактерицидный эффект.
Активен в отношении грамположительных кокков (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., пневмококк), анаэробов (Bacteroides fragilis, Clostridioides difficile, Peptostreptococcus, Fusobacterium), а также токсоплазмы и малярийного плазмодия. Не действует на грамотрицательные аэробные бактерии, энтерококки и большинство штаммов стрептококков группы В.
¶Фармакокинетика
При приёме внутрь биодоступность составляет около 90 %, пища замедляет всасывание, но не снижает его общий объём. Максимальная концентрация в крови достигается через 1–3 часа. Связывание с белками плазмы — 90–94 %. Клиндамицин хорошо проникает в кости, суставы, лёгкие, желчный пузырь, гнойные очаги, преодолевает гематоэнцефалический барьер при воспалении мозговых оболочек. Метаболизируется в печени, выводится с мочой и калом; период полувыведения — 2–3 часа.
¶Показания
- Инфекции мягких тканей и кожи: флегмоны, абсцессы, раневые инфекции, целлюлит.
- Остеомиелит, инфекции суставов, септический артрит.
- Инфекции дыхательных путей: пневмония, эмпиема плевры, абсцесс лёгкого (особенно вызванный анаэробами).
- Интраабдоминальные инфекции, сепсис, эндокардит.
- Акне вульгарис (наружный гель).
- Токсоплазмоз у беременных (в сочетании с пириметамином) и профилактика токсоплазмоза у ВИЧ-инфицированных.
- Малярия (в составе комбинированной терапии).
¶Противопоказания
Гиперчувствительность к клиндамицину и линкомицину (возможна перекрёстная аллергия), миастения, беременность (кроме токсоплазмоза), период грудного вскармливания, тяжёлая печёночная и почечная недостаточность. С осторожностью применяют при заболеваниях желудочно-кишечного тракта в анамнезе, бронхиальной астме, печеночной недостаточности.
¶Побочные эффекты
| Система | Реакции |
|---|---|
| Пищеварительная | Тошнота, рвота, боль в животе, диарея, псевдомембранозный колит |
| Аллергические | Крапивница, кожная сыпь, отёк Квинке, анафилаксия |
| Печень | Повышение активности печёночных трансаминаз, холестатическая желтуха |
| Кровь | Лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения |
| Местные | Боль и инфильтрат в месте инъекции, тромбофлебит |
Наиболее серьёзным осложнением считается псевдомембранозный колит, вызванный Clostridioides difficile; при появлении стойкой диареи приём препарата отменяют.
¶Дозировки и режим применения
Точная схема определяется врачом в зависимости от показания, тяжести инфекции и функции почек. Средние дозы для взрослых при приёме внутрь — 150–450 мг каждые 6–8 часов; при тяжёлых инфекциях — внутривенно капельно 600–2700 мг в сутки в 2–4 введения. Детям — 8–25 мг/кг в сутки. Гель наносят тонким слоем на очищенную кожу дважды в сутки.
¶Лекарственные взаимодействия
Ослабляет действие аминогликозидов и полимиксинов; повышает эффективность варфарина. Совместное применение с миорелаксантами может усиливать нервно-мышечную блокаду. Не назначают одновременно с эритромицином — взаимное антагонистическое действие.
¶Особые указания
При длительном применении необходим контроль функции печени и картины крови. Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы обычно не требуется. При развитии диареи препарат отменяют; в лёгких случаях достаточно отмены, в тяжёлых — ванкомицин внутрь.
¶Источники
- Государственный реестр лекарственных средств РФ — клиндамицин, капсулы, раствор для инъекций, гель.
- Инструкция по медицинскому применению препарата «Клиндамицин» (производители: ОАО «Биохимик», ПАО «Фармстандарт»).
- Машковский М. Д. «Лекарственные средства» — раздел о линкозамидах.
- Рациональная фармакотерапия в стоматологии, под ред. Л. П. Киселёвой.
