Кларитромицин — макролидный антибиотик¶
Кларитромицин — полусинтетический антибиотик из группы макролидов второго поколения, производное эритромицина. Относится к классу 14-членных макролидов и обладает широким спектром антимикробного действия, включая грамположительные и грамотрицательные бактерии, а также внутриклеточные возбудители. Применяется для лечения инфекций дыхательных путей, кожи и мягких тканей, а также в схемах эрадикации Helicobacter pylori. В России препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.
¶Фармакологические свойства
Кларитромицин действует бактериостатически, подавляя синтез белка бактерий путём связывания с 50S-субъединицей рибосомы. По сравнению с эритромицином он обладает более высокой кислотоустойчивостью и биодоступностью, а также более длительным периодом полувыведения, что позволяет назначать препарат два раза в сутки.
Активен в отношении ряда грамположительных бактерий (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes), грамотрицательных микроорганизмов (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Legionella pneumophila), а также хламидий, микоплазм, уреаплазм и Helicobacter pylori. Отдельные штаммы стафилококков и стрептококков могут проявлять устойчивость к препарату.
¶Фармакокинетика
При приёме внутрь кларитромицин быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 50 %, приём пищи замедляет, но не снижает абсорбцию. Связывание с белками плазмы — около 42 %. Препарат проникает в большинство тканей и жидкостей организма, включая лёгкие, кожу, миндалины, секрет среднего уха. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — 14-гидроксикларитромицина, который также обладает антимикробной активностью. Выводится преимущественно с желчью и мочой. При нарушении функции печени и почек дозу корректируют.
¶Показания к применению
Кларитромицин назначают при инфекциях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами:
- инфекции дыхательных путей (тонзиллит, синусит, бронхит, внебольничная пневмония, в том числе атипичная);
- инфекции кожи и мягких тканей (фолликулит, целлюлит, импетиго);
- острый средний отит у детей;
- местные инфекции, вызванные Mycobacterium avium complex у пациентов с ВИЧ-инфекцией;
- эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
¶Противопоказания и побочные эффекты
Препарат противопоказан при гиперчувствительности к макролидам, одновременном приёме с терфенадином, цизапридом, пимозидом, алкалоидами спорыньи, астемизолом, а также при порфирии и тяжёлой печёночной недостаточности. С осторожностью применяют при нарушениях функции почек и печени, миастении, в период беременности и лактации.
Наиболее частые побочные эффекты — тошнота, диарея, боль в животе, дисгевзия (изменение вкуса), головная боль. Возможны повышение печёночных трансаминаз, холестатическая желтуха, кожная сыпь, кандидоз полости рта. В редких случаях отмечаются удлинение интервала QT, гепатит, анафилаксия.
¶Лекарственные взаимодействия
Кларитромицин является ингибитором ряда изоферментов цитохрома P450 (CYP3A4), что обуславливает значительное количество клинически значимых взаимодействий. Он повышает концентрацию в крови терфенадина, статинов (ловастатина, симвастатина), варфарина, дигоксина, карбамазепина, такролимуса, ряда бензодиазепинов. Совместный приём с некоторыми препаратами, удлиняющими интервал QT, повышает риск аритмий.
¶Особые указания
Во время терапии возможны ложноположительные результаты определения микобактерий в культуре крови. У пациентов с иммунодефицитом при длительном применении возможно развитие устойчивости. При появлении тяжёлой диареи следует исключить псевдомембранозный колит. В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами при появлении головокружения.
¶История и производство
Кларитромицин разработан компанией Abbott Laboratories и впервые вышел на рынок в 1991 году под торговым названием Клацид. В России препарат производится несколькими фармацевтическими компаниями и продаётся как по рецепту, так и в составе комбинированных средств. Включён в модельный перечень Всемирной организации здравоохранения как важнейший антибиотик.
¶Источники
- Государственный реестр лекарственных средств РФ
- Инструкция по медицинскому применению препарата Клацид (Abbott)
- Рациональное использование антибактериальных препаратов, клинические рекомендации Минздрава России
- WHO Model List of Essential Medicines