Дигоксин — кардиогликозид для лечения сердечной недостаточности¶
Дигоксин — сердечный гликозид растительного происхождения, применяемый в кардиологии для лечения хронической сердечной недостаточности и ряда нарушений сердечного ритма. Относится к группе кардиотонических средств; в медицинской практике используется более двух столетий. В России дигоксин включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) и отпускается строго по рецепту.
¶Происхождение и история
Дигоксин добывается из наперстянки шерстистой (Digitalis lanata), произрастающей в Южной Европе. Вещество было выделено в чистом виде в 1930 году британским химиком Сиднеем Смитом из лекарственного препарата «Дигоксин», разработанного компанией Burroughs Wellcome. Ранее, с XVIII века, препараты наперстянки применялись в народной и официальной медицине; открытие их кардиотонического действия связывают с английским врачом Уильямом Уизерингом, опубликовавшим в 1785 году трактат об использовании наперстянки при «водянке».
¶Фармакологическое действие
Дигоксин ингибирует Na⁺/K⁺-АТФазу кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточной концентрации кальция и усилению сократимости миокарда (положительное инотропное действие). Одновременно вещество замедляет проводимость через атриовентрикулярный узел (отрицательное дромотропное действие) и снижает частоту синусового ритма за счёт повышения тонуса блуждающего нерва (отрицательное хронотропное действие). Дигоксин обладает также умеренным диуретическим эффектом.
После приёма внутрь дигоксин абсорбируется в тонкой кишке; биодоступность составляет около 60–80 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–3 часа. Период полувыведения составляет 36–48 часов, что позволяет назначать препарат один раз в сутки. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде.
¶Показания к применению у взрослых
Дигоксин в таблетках назначают взрослым при следующих состояниях:
- хроническая сердечная недостаточность с фибрилляцией предсердий (для контроля частоты желудочковых сокращений);
- хроническая сердечная недостаточность с сохранённым синусовым ритмом — как дополнение к терапии ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и диуретиками;
- наджелудочковые тахиаритмии: фибрилляция и трепетание предсердий (для замедления желудочкового ритма);
- пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (в составе комплексной терапии).
Препарат не является средством первой линии при острой сердечной недостаточности и не применяется для купирования приступов нарушений ритма у пациентов с нарушениями проводимости.
¶Инструкция по применению: дозировки и режим приёма
Таблетки дигоксина принимают внутрь целиком, запивая небольшим количеством воды, независимо от приёма пищи. Стандартная суточная доза для взрослых составляет 0,25–0,5 мг (1–2 таблетки по 0,25 мг), разделённая на 2–3 приёма. Поддерживающая доза обычно составляет 0,125–0,25 мг в сутки.
При назначении препарата используют две основные схемы:
- Насыщающая (быстрая) дозировка. Первые сутки назначают 1–1,5 мг дигоксина дробными дозами (по 0,25 мг каждые 6 часов), затем переходят на поддерживающую дозу.
- Ненасыщающая (медленная) дозировка. Назначают по 0,125–0,25 мг ежесуточно без нагрузочной дозы; насыщение наступает через 5–7 дней.
Пожилым пациентам, а также лицам с нарушением функции почек, истощением или гипокалиемией дозу снижают (обычно до 0,125 мг в сутки или через день). Дозу подбирают индивидуально под контролем клинического эффекта и, при необходимости, концентрации дигоксина в крови (терапевтический диапазон — 0,5–2,0 нг/мл).
¶Побочные действия и противопоказания
Наиболее частые побочные реакции связаны с кардиотоксичностью: аритмии (желудочковая экстрасистолия, фибрилляция желудочков, AV-блокада), тошнота, рвота, потеря аппетита, нарушения зрения (ксанопсия — жёлто-зелёное зрение), головная боль, спутанность сознания.
Противопоказания: повышенная чувствительность к дигоксину и другим сердечным гликозидам, желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков, AV-блокада II–III степени, гликозидная интоксикация, синдром слабости синусового узла (без кардиостимулятора), обструктивный гипертрофический кардиомиопатия, возраст до 18 лет.
¶Лекарственное взаимодействие и передозировка
Дигоксин имеет узкий терапевтический индекс, поэтому клинически значимые взаимодействия важны. Диуретики, повышающие выведение калия, увеличивают риск гликозидной интоксикации. Верапамил, амиодарон, пропафенон, эритромицин и кларитромицин повышают концентрацию дигоксина в плазме. Антациды, каолин и колестирамин снижают абсорбцию.
При передозировке наблюдаются выраженные аритмии, тошнота, рвота, нарушения зрения, брадикардия. Лечение включает отмену препарата, внутривенное введение дигоксин-специфических антител (дигибайнд), коррекцию электролитных нарушений и симптоматическую терапию.
¶Особые указания
Терапия дигоксином требует регулярного контроля электрокардиограммы, уровня калия, креатинина и, при необходимости, концентрации препарата в крови. При хронической почечной недостаточности дозу корректируют с учётом клиренса креатинина. Препарат отпускается только по рецепту врача.
Источники:
- Государственная фармакопея РФ, монография «Дигоксин»
- Инструкция по медицинскому применению препарата «Дигоксин», утверждённая Минздравом России
- Рациональное использование лекарственных средств: национальное руководство, под ред. В.Г. Кукеса
- Кардиология: национальное руководство, под ред. Р.Г. Оганова, Е.В. Шляхто