Беталок — кардиологический препарат¶
Беталок — торговое название селективного бета-1-адреноблокатора метопролола, выпускаемого шведской компанией AstraZeneca. Препарат применяется для лечения артериальной гипертензии, стенокардии, нарушений сердечного ритма и профилактики повторных инфарктов миокарда. Форма выпуска — таблетки пролонгированного действия (Беталок ЗОК) и таблетки короткого действия (Беталок).
¶Состав и форма выпуска
Действующее вещество — метопролола сукцинат (в таблетках пролонгированного действия) или метопролола тартрат (в таблетках короткого действия). Вспомогательные компоненты включают микрокристаллическую целлюлозу, гипромеллозу, макрогол, натрия стеарилфумарат, магния стеарат, титана диоксид и этилцеллюлозу.
| Параметр | Беталок ЗОК | Беталок |
|---|---|---|
| Действующее вещество | Метопролола сукцинат | Метопролола тартрат |
| Дозировки | 25, 50, 100 мг | 50, 100 мг |
| Кратность приёма | 1 раз в сутки | 2 раза в сутки |
| Механизм высвобождения | Модифицированное высвобождение | Обычное |
¶Фармакологическое действие
Метопролол селективно блокирует бета-1-адренорецепторы сердца, уменьшая частоту и силу сердечных сокращений, снижая артериальное давление и уменьшая потребность миокарда в кислороде. При дозах, превышающих 200 мг в сутки, селективность снижается и проявляется блокада бета-2-адренорецепторов.
При длительном применении препарат оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Антиаритмический эффект связан с подавлением активности симпатической нервной системы и снижением автоматизма сердца.
¶Показания к применению
- Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами).
- Стенокардия напряжения.
- Профилактика повторных инфарктов миокарда (после стабилизации острого состояния).
- Нарушения сердечного ритма: синусовая тахикардия, наджелудочковые аритмии, профилактика фибрилляции предсердий.
- Функциональные нарушения сердечной деятельности с тахикардией.
- Профилактика мигрени (по решению врача).
¶Противопоказания
Препарат не назначается при острой сердечной недостаточности, кардиогенном шоке, AV-блокаде II–III степени, синдроме слабости синусового узла, брадикардии (частота сердечных сокращений менее 45–50 в минуту), тяжёлых нарушениях периферического кровообращения, феохромоцитоме без одновременного применения альфа-адреноблокаторов, бронхиальной астме, метаболическом ацидозе, одновременном приёме ингибиторов МАО, повышенной чувствительности к метопрололу и другим бета-адреноблокаторам.
С осторожностью применяется при сахарном диабете, гипертиреозе, псориазе, почечной и печёночной недостаточности, феохромоцитоме (в комбинации с альфа-блокатором), депрессии, обструктивных заболеваниях лёгких.
¶Способ применения и дозы
Таблетки принимают внутрь, не разжёвывая, запивая водой, вне зависимости от приёма пищи. Приём пищи не влияет на биодоступность метопролола сукцината.
Дозировка подбирается индивидуально. При артериальной гипертензии начальная доза составляет 50–100 мг в сутки (Беталок ЗОК), при необходимости доза увеличивается до 200 мг. При стенокардии — 100 мг в сутки, при необходимости до 200 мг. После инфаркта миокарда поддерживающая доза — 50–100 мг в сутки. При нарушениях ритма — 50–200 мг в сутки.
Отмену препарата проводят постепенно, уменьшая дозу в течение 1–2 недель, чтобы избежать синдрома отмены (тахикардии, повышения артериального давления, обострения стенокардии).
¶Побочные эффекты
| Система органов | Возможные реакции |
|---|---|
| Сердечно-сосудистая | Брадикардия, ортостатическая гипотензия, похолодание конечностей, AV-блокада, усугубление сердечной недостаточности |
| Центральная нервная система | Головокружение, утомляемость, головная боль, бессонница, ночные кошмары, депрессия |
| Желудочно-кишечный тракт | Тошнота, рвота, диарея, боль в животе, сухость во рту |
| Дыхательная система | Бронхоспазм (у предрасположенных лиц) |
| Кожа | Крапивница, кожный зуд, обострение псориаза |
| Прочие | Нарушение зрения, сухость глаз, тромбоцитопения |
¶Лекарственные взаимодействия
Одновременный приёме с ингибиторами МАО повышает антигипертензивный эффект. Сердечные гликозиды и верапамил усиливают брадикардию и могут вызвать AV-блокаду. Рифампицин снижает концентрацию метопролола в крови, а циметидин, флуоксетин и пароксетин — повышают. При сочетании с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами маскируются симптомы гипогликемии. Алкоголь усиливает гипотензивный эффект.
¶Передозировка
Симптомы включают выраженную брадикардию, AV-блокаду, кардиогенный шок, остановку сердца, бронхоспазм, потерю сознания. Лечение симптоматическое: промывание желудка, приём активированного угля, введение атропина, допамина, норадреналина, изопреналина, при необходимости — кардиоверсия и искусственная вентиляция лёгких. Гемодиализ неэффективен.
¶Особые указания
Пациенты с сахарным диабетом должны контролировать уровень глюкозы в крови, так как метопролол может маскировать симптомы гипогликемии. При феохромоцитоме препарат применяется только в комбинации с альфа-адреноблокатором. В период лечения не рекомендуется управление транспортными средствами и работа с механизмами, требующими концентрации внимания, особенно на начальном этапе.
Препарат отпускается по рецепту. Условия хранения — при температуре не выше 25 °C. Срок годности — 3 года.
¶История
Метопролол был синтезирован в 1960-х годах в лаборатории шведской компании Hässle (впоследствии вошедшей в состав AstraZeneca). Препарат стал одним из первых селективных бета-1-адреноблокаторов и получил широкое распространение в кардиологии. Форма пролонгированного действия (Беталок ЗОК с модифицированным высвобождением) была разработана позднее и обеспечивает равномерное поддержание терапевтической концентрации в течение суток.
Источники:
- Инструкция по медицинскому применению препарата Беталок ЗОК (официальная, утверждённая производителем).
- Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
- Рациональная фармакотерапия в кардиологии: национальное руководство.
- Данные о фармакокинетике метопролола сукцината (AstraZeneca).