Асентра — антидепрессант группы СИОЗС¶

Асентра (международное непатентованное название — сертралин) — антидепрессант группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), применяемый для лечения депрессии, тревожных расстройств, обсессивно-компульсивного расстройства и посттравматического стрессового расстройства. Производится в таблетках, покрытых плёночной оболочкой, в дозировках 50 и 100 мг. Отпускается по рецепту врача.

¶Фармакологические свойства

Сертралин избирательно блокирует обратный захват серотонина (5-гидрокситриптамина) в синапсах нейронов, повышая его концентрацию. По сравнению с другими СИОЗС обладает минимальным влиянием на обратный захват норадреналина и дофамина. Метаболит десметилсертралин оказывает слабое действие на захват серотонина, но способен тормозить обратный захват дофамина.

Препарат обладает слабой аффинностью к мускариновым, гистаминовым и адренергическим рецепторам, что обуславливает относительно невыраженный профиль побочных эффектов по сравнению с трициклическими антидепрессантами. Биодоступность при приёме внутрь составляет около 50 %, максимальная концентрация в плазме достигается через 4,5–8,4 часа. Период полувыведения — около 26 часов, что позволяет назначать препарат один раз в сутки. Метаболизм происходит в печени с участием системы цитохрома P450 (изоформы CYP2B6, CYP2C19, CYP3A4 и др.), поэтому возможны лекарственные взаимодействия с индукторами и ингибиторами этих ферментов.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, Асентра 50 мг показана при следующих состояниях:

• эпизоды большой депрессии (лечение и профилактика рецидивов);
• обсессивно-компульсивное расстройство;
• паническое расстройство, в том числе с агорафобией;
• посттравматическое стрессовое расстройство;
• социальное тревожное расстройство (социальная фобия);
• пременструальное дисфорическое расстройство.

¶Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• одновременный приём с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и в течение 14 дней после их отмены;
• повышенная чувствительность к сертралину или вспомогательным компонентам;
• одновременный приём с пимозидом;
• период лактации.

С осторожностью препарат назначают при эпилепсии, органических заболеваниях головного мозга, мании и гипомании в анамнезе, кровотечениях, тяжёлой печёночной и почечной недостаточности, беременности, гипонатриемии, одновременном приёме других серотонинергических средств.

¶Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, не разжёвывая, запивая водой, независимо от приёма пищи. Дозу подбирают индивидуально.

При большой депрессии и обсессивно-компульсивном расстройстве терапию начинают с 50 мг в сутки. При паническом расстройстве, посттравматическом стрессовом расстройстве и социальной фобии начальная доза — 25 мг в сутки с последующим увеличением до 50 мг в течение недели. Максимальная суточная доза — 200 мг. При недостаточном эффекте дозу увеличивают не чаще одного раза в неделю.

У пациентов пожилого возраста, а также при заболеваниях печени и почек дозу корректируют в сторону уменьшения. Отмену препарата проводят постепенно, чтобы избежать синдрома отмены.

¶Побочные действия

Частые побочные эффекты (более 10 % случаев): тошнота, диарея, сухость во рту, бессонница или сонливость, головокружение, тремор, повышенное потоотделение.

Менее частые: снижение аппетита, головная боль, парестезии, зевота, нарушения зрения, тахикардия, повышение артериального давления, кожная сыпь, сексуальные дисфункции (снижение либидо, аноргазмия, задержка эякуляции).

Редкие, но серьёзные: серотониновый синдром (в сочетании с другими серотонинергическими препаратами), гипонатриемия, удлинение интервала QT, кровотечения, маниакальные эпизоды, суицидальные мысли (особенно у молодых пациентов в начале терапии).

¶Лекарственные взаимодействия

Не назначать совместно с ингибиторами МАО. С осторожностью сочетать с другими СИОЗС, трициклическими антидепрессантами, триптофаном, литием, фентанилом — риск серотонинового синдрома. Усиливает эффект пероральных антикоагулянтов и нестероидных противовоспалительных средств, повышая риск кровотечений. Совместный приём с алкоголем не рекомендуется.

¶Особые указания

В первые недели лечения возможно временное усиление тревоги — это требует наблюдения врача. При появлении суицидальных мыслей терапию пересматривают. Препарат не применяется у детей младше 18 лет (кроме обсессивно-компульсивного расстройства у детей от 6 лет по решению врача).

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата Асентра (сертралин), утверждённая Минздравом России.
• Государственный реестр лекарственных средств России.
• Рекомендации Всемирной организации здравоохранения по фармакотерапии депрессивных расстройств.