Асентра: препарат и бренд¶

Асентра — это торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является сертралин, относящийся к группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Препарат применяется для терапии депрессивных расстройств, тревожных состояний и обсессивно-компульсивного расстройства. Производителем «Асентры» является израильская фармацевтическая компания Teva Pharmaceutical Industries, которая выпускает препарат в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

¶Фармакологические свойства

Сертралин, активный компонент «Асентры», избирательно блокирует обратный захват серотонина в пресинаптической мембране нейронов центральной нервной системы. Это приводит к накоплению нейромедиатора в синаптической щели и усилению серотонинергической передачи. В отличие от трициклических антидепрессантов, сертралин не влияет на обратный захват норадреналина и дофамина, что обусловливает меньшее количество побочных эффектов. Препарат практически не обладает седативным действием и не вызывает привыкания.

После приема внутрь сертралин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4–6 часов. Биодоступность составляет около 80%. Препарат метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — десметилсертралина. Период полувыведения сертралина составляет примерно 26 часов, а его активного метаболита — около 66 часов. Выведение осуществляется преимущественно почками.

¶Показания к применению

«Асентра» назначается при следующих состояниях:

• депрессивные эпизоды различной этиологии, включая депрессию, сопровождающуюся тревогой;
• обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР) у взрослых и детей старше 6 лет;
• паническое расстройство (с агорафобией или без нее);
• посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР);
• социальное тревожное расстройство (социофобия);
• предменструальное дисфорическое расстройство.

В клинической практике препарат также может применяться для лечения генерализованного тревожного расстройства и премолярной дисфории, однако эти показания не всегда включены в официальную инструкцию.

¶Противопоказания

Применение «Асентры» противопоказано при:

• повышенной чувствительности к сертралину или вспомогательным компонентам;
• одновременном приеме ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и в течение 14 дней после их отмены;
• одновременном приеме пимозида;
• тяжелой печеночной недостаточности;
• детском возрасте до 6 лет (для лечения ОКР) и до 18 лет (для других показаний, кроме ОКР).

С осторожностью препарат назначают пациентам с эпилепсией, судорожным синдромом в анамнезе, заболеваниями печени и почек, сахарным диабетом, а также беременным и кормящим женщинам. При беременности применение возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

¶Режим дозирования

Препарат выпускается в дозировках 50 мг и 100 мг. Начальная доза при депрессии и ОКР составляет 50 мг один раз в сутки, утром или вечером, независимо от приема пищи. При недостаточной эффективности доза может быть увеличена с шагом 50 мг с интервалом не менее одной недели. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

При паническом расстройстве, ПТСР и социальной фобии лечение рекомендуется начинать с дозы 25 мг (половина таблетки 50 мг) в течение первой недели для снижения риска усиления тревоги, затем переходят на стандартную дозу 50 мг. Поддерживающая терапия обычно продолжается 6–12 месяцев. Отмену препарата следует проводить постепенно, снижая дозу в течение нескольких недель, чтобы избежать синдрома отмены.

¶Побочные эффекты

Наиболее частыми нежелательными реакциями при приеме «Асентры» являются:

• со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, сухость во рту, диспепсия;
• со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость или бессонница, тремор;
• со стороны психики: тревога, ажитация, нервозность;
• со стороны половой системы: снижение либидо, задержка эякуляции, аноргазмия;
• повышенное потоотделение.

В начале терапии возможно временное усиление тревоги и беспокойства, особенно у пациентов с паническим расстройством. В редких случаях наблюдается гипонатриемия, особенно у пожилых пациентов, и увеличение риска кровотечений при одновременном приеме с нестероидными противовоспалительными препаратами. У детей и подростков до 24 лет существует риск усиления суицидальных мыслей в начале лечения, что требует особого наблюдения.

¶Особые указания

«Асентра» несовместима с алкоголем: совместное употребление усиливает угнетение центральной нервной системы. Препарат может влиять на способность управлять транспортными средствами, особенно в начальный период лечения, поэтому следует соблюдать осторожность. При пропуске очередной дозы не следует удваивать дозу — прием продолжают по обычной схеме.

Не рекомендуется резкое прекращение приема препарата, так как это может привести к развитию синдрома отмены, проявляющегося головокружением, парестезиями, тошнотой, раздражительностью и нарушениями сна. При развитии серотонинового синдрома (сочетание гипертермии, ригидности мышц, тахикардии и изменений психического статуса) требуется немедленная отмена препарата и симптоматическая терапия.

¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сертралин метаболизируется изоферментами цитохрома P450 (CYP2D6, CYP3A4), поэтому возможны взаимодействия с другими препаратами. Не рекомендуется одновременный прием с триптанами (суматриптан, золмитриптан), трамадолом, литием, препаратами зверобоя продырявленного — это повышает риск серотонинового синдрома. При совместном применении с варфарином и другими антикоагулянтами увеличивается риск кровотечений, требуется контроль протромбинового времени. «Асентра» может повышать концентрацию в крови некоторых антиаритмических препаратов (флекаинид, пропафенон) и трициклических антидепрессантов.

¶Место на рынке и аналоги

«Асентра» является одним из оригинальных дженериков сертралина, поскольку оригинальный препарат «Золофт» (производства Pfizer) потерял патентную защиту. Препарат широко представлен на российском фармацевтическом рынке и входит в перечень ЖНВЛП (жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов) как международное непатентованное наименование сертралин. Структурными аналогами «Асентры» являются препараты «Золофт», «Серлифт», «Стимулотон», «Серената» и другие, содержащие то же действующее вещество. Цена на «Асентру» обычно ниже, чем на оригинальный препарат, что делает ее доступной для широкого круга пациентов.

В России препарат отпускается из аптек строго по рецепту врача. Самолечение сертралином недопустимо, так как требует предварительной диагностики психического расстройства и подбора индивидуальной дозировки специалистом.