Венлафаксин — антидепрессант группы СИОЗСН¶

Венлафаксин — антидепрессант, относящийся к группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН). Применяется для лечения депрессивных эпизодов, генерализованного тревожного расстройства, социофобии и панического расстройства. Отпускается по рецепту. Венлафаксин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) России.

¶Фармакологические свойства

Венлафаксин селективно подавляет обратный захват серотонина и норадреналина, при этом влияние на захват дофамина минимально. Антихолинергическая, антигистаминная и антиадренергическая активность препарата незначительна. Метаболит венлафаксина — О-десметилвенлафаксин (двенлафаксин) — обладает сходной фармакологической активностью и вносит основной вклад в терапевтический эффект.

При приёме внутрь препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность венлафаксина составляет около 13 %, дезметилметаболита — около 45 % (приём пищи увеличивает биодоступность венлафаксина примерно в 2 раза, снижая скорость, но не полноту абсорбции). Максимальная концентрация в плазме достигается через 2 часа (приём натощак). Период полувыведения венлафаксина — около 5 часов, О-десметилвенлафаксина — около 11 часов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, венлафаксин показан при:

• депрессивных эпизодах различной степени тяжести;
• генерализованном тревожном расстройстве (ГТР);
• социальном тревожном расстройстве (социофобии);
• паническом расстройстве (с агорафобией или без неё).

В некоторых странах препарат дополнительно применяется при хронических болях нейропатического характера, однако в российской инструкции этот показатель отражён не во всех версиях.

¶Дозировки и режим применения

Таблетки венлафаксина пролонгированного действия (ретард) принимают один раз в сутки, проглатывая целиком, не разжёвывая, запивая водой. Обычный режим при депрессии: начальная доза 75 мг в сутки, с последующим повышением по мере необходимости до максимальной суточной дозы 225 мг.

При ГТР и социофобии начальная доза также составляет 75 мг в сутки; при паническом расстройстве терапию начинают с более низкой дозы — 37,5 мг в сутки — с последующим увеличением.

При нарушении функции почек (клиренс креатинина 30–70 мл/мин) дозу снижают на 25–50 %. При тяжёлой почечной недостаточности (клиренс менее 30 мл/мин) или гемодиализе суточная доза не должна превышать 75 мг. При печеночной недостаточности дозу также корректируют.

Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу не менее чем на 75 мг в неделю, чтобы минимизировать риск синдрома отмены.

¶Побочные эффекты

Частые побочные реакции (более 10 %): тошнота, сухость во рту, головокружение, бессонница, повышенное потоотделение, запоры, снижение аппетита, сексуальная дисфункция (задержка эякуляции, аноргазмия, снижение либидо).

Менее частые: повышение артериального давления (особенно при дозах выше 300 мг), тремор, повышение холестерина, расширение зрачков, нарушение аккомодации, галлюцинации, маниакальные состояния, гипонатриемия (особенно у пожилых пациентов), кровотечения (в том числе кожные).

Редкие, но серьёзные: серотониновый синдром (в комбинации с другими серотонинергическими средствами), судороги, интерстициальный нефрит, повышение внутриглазного давления, ангионевротический отёк.

¶Противопоказания

• Гиперчувствительность к венлафаксину или вспомогательным компонентам препарата.
• Одновременный приём с ингибиторами МАО (в том числе селективными) — перерыв между приёмом ингибиторов МАО и венлафаксином должен составлять не менее 14 дней.
• Тяжёлая артериальная гипертензия (контролируемая гипертензия не является противопоказанием, но требует мониторинга).
• Тяжёлая почечная и/или печёночная недостаточность.
• Детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены; в ряде исследований отмечен повышенный риск суицидального поведения у молодых пациентов).
• Беременность и период лактации (применение возможно только по строгим показаниям).

¶Особые указания

В начале терапии венлафаксином может наблюдаться кратковременное повышение тревоги — этот эффект обычно проходит в течение первых двух недель лечения. Венлафаксин может вызывать дозозависимое повышение артериального давления, поэтому контроль АД рекомендуется регулярно проводить на протяжении всего курса.

При резкой отмене препарата возможен синдром отмены: головокружение, парестезии, нарушения сна, раздражительность, тошнота. По этой причине отмену проводят постепенно.

Препарат с осторожностью назначают пациентам с судорожными припадками в анамнезе, закрытоугольной глаукомой, маниакальными эпизодами, склонностью к кровотечениям, при одновременном приёме с препаратами, влияющими на свёртываемость крови.

Венлафаксин не следует комбинировать с ингибиторами МАО, а также с препаратами, повышающими уровень серотонина (триптаны, линезолид, литий, трициклические антидепрессанты) без тщательного медицинского наблюдения.

¶Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой, 37,5 мг и 75 мг. Производится несколькими фармацевтическими компаниями, в том числе в России («Озон», «Канонфарма» и другие), а также зарубежными производителями (Teva, Mylan, KRKA и др.). Средняя стоимость упаковки в российских аптеках варьируется в зависимости от производителя и количества таблеток.

¶История

Венлафаксин разработан компанией Wyeth (впоследствии приобретена Pfizer) и впервые вышел на рынок США в 1993 году под торговым названием Effexor. В России препарат зарегистрирован под международным непатентованным наименованием (МНН) «венлафаксин» и выпускается множеством производителей в форме обычных и пролонгированных таблеток.

Источники: инструкция по медицинскому применению препарата Венлафаксин (ГРЛС Минздрава России); Государственный реестр лекарственных средств; данные клинических исследований препарата.