Трамадол — синтетический опиоидный анальгетик¶

Трамадол — синтетический опиоидный анальгетик центрального действия, применяемый для купирования боли средней и тяжёлой интенсивности. Относится к группе слабых опиоидов; в России включён в список психотропных веществ, оборот которых ограничен (с 2014 года — в списке II, с 2022 года — в списке I, что запрещает его отпуск по рецепту без специального рецептурного бланка).

¶Фармакология

Трамадол (химическое название — (±)-транс-2-[(диметиламино)метил]-1-(3-метоксифенил)циклогексанол) впервые синтезирован немецкой компанией «Grünenthal» в 1962 году. Механизм действия двойной:

• Опиоидный компонент — связывание с μ-опиоидными рецепторами головного и спинного мозга (аффинитет примерно в 6000 раз ниже, чем у морфина).
• Моноаминергический компонент — торможение обратного захвата серотонина и норадреналина, что усиливает нисходящие антиноцицептивные пути.

Активный метаболит O-дезметилтрамадол (M1) обладает более высоким сродством к μ-рецепторам и вносит основной вклад в анальгетический эффект.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь биодоступность составляет около 68–72%. Максимальная концентрация в крови достигается через 1,6–1,9 часа. Период полувыведения — 5–7 часов (у пожилых и при нарушении функции печени — до 9 часов). Метаболизм происходит в печени при участии изоферментов CYP2D6 и CYP3A4; около 30% выводится почками в неизменённом виде.

¶Показания

• Боли средней и тяжёлой интенсивности: послеоперационные, травматические, онкологические, невропатические.
• Боли, не купирующиеся неопиоидными анальгетиками (парацетамол, НПВС).
• В анестезиологии — как компонент общей анестезии и для послеоперационного обезболивания.

¶Побочные эффекты

Частые: тошнота, головокружение, сухость во рту, запор, головная боль, потливость. Возможны судороги (особенно при дозах выше 400 мг), серотониновый синдром при сочетании с ингибиторами МАО, СИОЗС или трициклическими антидепрессантами. Риск угнетения дыхания выше, чем у классических опиоидов, из-за моноаминергического компонента.

¶Зависимость и злоупотребление

Несмотря на статус «слабого» опиоида, трамадол способен формировать психическую и физическую зависимость. В России с 2014 года препарат включён в список II перечня психотропных веществ, с 2022 года — в список I, что запрещает его отпуск по рецепту без специального рецептурного бланка. В ряде стран (США с 2014 года, ряд государств ЕС) трамадол отнесён к контролируемым веществам. Синдром отмены включает тревогу, бессонницу, диарею, боли в мышцах, парестезии.

¶Противопоказания

• Тяжёлая почечная и печёночная недостаточность.
• Эпилепсия (в связи с судорожным потенциалом).
• Одновременный приём ингибиторов МАО и в течение 2 недель после их отмены.
• Детский возраст до 12 лет (у детей старше — строго по показаниям).
• Беременность и лактация (применение возможно только по жизненным показаниям).

¶Лекарственные формы

Выпускается в таблетках (50 мг), капсулах, растворе для инъекций (50 мг/мл), ректальных суппозиториях, каплях для приёма внутрь. Существуют комбинированные препараты с парацетамолом (Трамал, Залдиар).

¶Интересные факты

Трамадол входит в список основных лекарств Всемирной организации здравоохранения. В России препарат производится несколькими фармацевтическими компаниями, включая «Органика» и «Фармстандарт».

¶Источники

• Государственный реестр лекарственных средств РФ.
• Инструкция по медицинскому применению препарата «Трамал».
• Всемирная организация здравоохранения. Список основных лекарственных средств.