Толизор — инструкция по применению¶

Толизор — лекарственный препарат на основе толперизона, миорелаксирующего средства центрального действия, применяемого для снижения повышенного мышечного тонуса. Выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций (уколов). Относится к фармакотерапевтической группе миорелаксантов центрального действия. Препарат зарегистрирован в реестре лекарственных средств Российской Федерации и отпускается по рецепту врача.

¶Состав и форма выпуска

Действующее вещество Толизора — толперизона гидрохлорид. В одной таблетке содержится 50 или 150 мг толперизона. В ампулах для инъекций концентрация действующего вещества составляет 100 мг на 1 мл раствора (ампулы объёмом 2 мл). Вспомогательные компоненты таблетированной формы включают лактозы моногидрат, микрокристаллическую целлюлозу, крахмал, стеарат магния и другие вещества. Раствор для инъекций дополнительно содержит лидокаина гидрохлорид, что обеспечивает местное обезболивание при внутримышечном введении.

¶Фармакологическое действие

Толперизон действует преимущественно на уровне центральной нервной системы. Он подавляет активность полисинаптических рефлексов в спинном мозге, что приводит к уменьшению скелетно-мышечного напряжения. Препарат стабилизирует мембраны афферентных волокон и мотонейронов, снижая мышечный спазм. Дополнительно толперизон обладает лёгким сосудорасширяющим действием, что может способствовать улучшению периферического кровообращения.

После приёма внутрь толперизон быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 30–60 минут. Биодоступность препарата относительно невысока, что связано с выраженным эффектом первого прохождения через печень. При внутримышечном введении абсорбция более полная, однако максимальная концентрация достигается медленнее, чем при пероральном приёме. Метаболизм толперизона происходит в печени, выведение — преимущественно почками в виде метаболитов.

¶Показания к применению

Толизор в форме уколов и таблеток назначают при состояниях, сопровождающихся повышенным мышечным тонусом:

• спастические состояния после инсульта, рассеянного склероза, миелопатии;
• последствия поражений пирамидных путей;
• восстановительный период после ортопедических и хирургических операций;
• мышечные контрактуры при артрозах;
• болезнь Литтля (детский церебральный паралич) у детей старше 3 лет;
• восстановление мышечного тонуса после травм опорно-двигательного аппарата.

Внутримышечные инъекции Толизора обычно назначают в острый период для быстрого купирования мышечного спазма, после чего пациента переводят на таблетированную форму.

¶Инструкция по применению уколов

Раствор Толизора вводят внутримышечно. Стандартная разовая доза для взрослых — 100–200 мг (1–2 ампулы), кратность введения — 1–2 раза в сутки. Длительность курса инъекционной терапии определяется лечащим врачом и обычно составляет от нескольких дней до 2–3 недель, после чего переходят на приём таблеток.

Перед введением ампулу вскрывают, набирают раствор в шприц и вводят глубоко в ягодичную мышцу. Внутривенное введение Толизора не допускается. Инъекции проводят под контролем медицинского работника.

¶Инструкция по применению таблеток

Таблетки принимают внутрь после еды, запивая достаточным количеством воды. Начальная доза для взрослых — 50 мг 2–3 раза в сутки с постепенным повышением до 150 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 450 мг. Детям препарат назначают из расчёта 1–2 мг на кг массы тела в сутки, разделённые на три приёма.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к толперизону или лидокаину (для инъекционной формы);
• миастения гравис;
• детский возраст до 3 лет;
• период беременности и грудного вскармливания;
• тяжёлая почечная и печёночная недостаточность.

С осторожностью препарат назначают при эпилепсии, склонности к судорогам, болезни Паркинсона, тяжёлых нарушениях сердечной проводимости.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции — мышечная слабость, головокружение, головная боль, тошнота, снижение артериального давления. Возможны аллергические реакции вплоть до анафилаксии (особенно у пациентов с гиперчувствительностью к лидокаину). При внутримышечном введении возможно местное раздражение и болезненность в месте инъекции.

¶Особые указания

Пациентам с сахарным диабетом следует учитывать наличие лактозы в составе таблеток. Толперизон может усиливать действие других препаратов, угнетающих центральную нервную систему, а также пероральных гипогликемических средств. В период лечения рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами на начальных этапах терапии.

¶История и производство

Толперизон был синтезирован в Венгрии в 1950-х годах и первоначально продавался под торговым названием «Мидокалм». Толизор является российским дженериком толперизона, выпускаемым фармацевтическими предприятиями в России. Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП).

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата Толизор (официальная аннотация производителя).
• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Машковский М. Д. «Лекарственные средства».
• Вентрель В. Е., Асташева И. Н. «Клиническая фармакология».