Тенолиоф — лекарственный препарат¶

Тенолиоф — лекарственный препарат из группы антикоагулянтов непрямого действия, производное индандиона. Применяется для профилактики и лечения тромбозов и тромбоэмболий. В Российской Федерации зарегистрирован под торговым названием Тенокс (Tenox), производитель — румынская компания «КРКА Фарма».

¶Фармакологическая группа и механизм действия

Тенолиоф относится к антикоагулянтам непрямого действия — средствам, нарушающим свёртываемость крови за счёт влияния на синтез факторов свёртывания в печени. Химически препарат является производным индандиона (в отличие от более распространённой группы кумаринов, к которой относится варфарин).

Механизм действия связан с антагонизмом по отношению к витамину K. Тенолиоф ингибирует витамин K-эпоксидредуктазу — фермент, участвующий в регенерации витамина K, необходимого для карбоксилирования (активации) факторов свёртывания II (протромбина), VII, IX и X. В результате нарушается синтез функционально полноценных факторов свёртывания, и свёртываемость крови снижается. Антикоагулянтный эффект развивается постепенно — в течение 8–12 часов после приёма, достигает максимума через 24–48 часов и сохраняется до 48 часов.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, тенолиоф назначают при следующих состояниях:

• профилактика и лечение венозных тромбозов и их осложнений (тромбоэмболия лёгочной артерии);
• профилактика тромбообразования после операций на сердце и сосудах;
• лечение и профилактика инфаркта миокарда;
• профилактика тромбоэмболических осложнений при мерцательной аритмии;
• профилактика тромбозов у пациентов с протезированными клапанами сердца.

¶Противопоказания

Препарат противопоказан при:

• повышенной чувствительности к тенолиофу или вспомогательным компонентам;
• беременности и грудном вскармливании;
• тяжёлых заболеваниях печени и почек;
• геморрагическом диатезе и других состояниях, сопровождающихся повышенной кровоточивостью;
• язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• тяжёлой артериальной гипертензии;
• остром инфаркте миокарда (относительное противопоказание);
• возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

¶Способ применения и дозы

Тенолиоф предназначен для приёма внутрь. Таблетки принимают один раз в сутки, преимущественно в одно и то же время, запивая достаточным количеством воды. Длительность лечения и дозу определяет врач индивидуально на основании показателей свёртываемости крови.

Стандартная схема лечения обычно начинается с более высокой начальной дозы, которая затем снижается до поддерживающей — в зависимости от значений протромбинового индекса или международного нормализованного отношения (МНО). Контроль лабораторных показателей обязателен на протяжении всего курса лечения.

¶Побочные действия

Возможные побочные эффекты включают:

• со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, боли в животе;
• аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница;
• со стороны системы крови: кровотечения различной локализации (носовые, желудочные, маточные), гематурия, геморрагический синдром;
• головная боль, общая слабость.

При появлении признаков кровотечения необходимо обратиться к врачу для коррекции дозы или отмены препарата.

¶Лекарственные взаимодействия

Тенолиоф усиливает действие других антикоагулянтов и антиагрегантов (ацетилсалициловая кислота, гепарин), что повышает риск кровотечений. Одновременный приём с нестероидными противовоспалительными средствами, кортикостероидами, некоторыми антибактериальными препаратами (хлорамфеникол, макролиды, фторхинолоны) может усиливать антикоагулянтный эффект.

Снижают эффективность тенолиофа барбитураты, карбамазепин, рифампицин, а также продукты, богатые витамином K (зелёные овощи, капуста, шпинат) — их избыточное употребление может ослаблять действие препарата.

¶Особые указания

В период лечения необходимо регулярно контролировать показатели свёртываемости крови (протромбиновый индекс, МНО). Пациентам пожилого возраста, а также при заболеваниях печени и почек требуется более тщательный подбор дозы. Перед плановыми хирургическими вмешательствами приём препарата прекращают за несколько дней — срок определяет врач.

При передозировке наблюдаются признаки повышенной кровоточивости; показано введение витамина K и, при необходимости, переливание свежезамороженной плазмы.

¶История и статус в России

Тенолиоф разработан как альтернатива кумариновым антикоагулянтам с целью снижения частоты побочных эффектов. Препарат зарегистрирован в ряде стран Европы. В России тенолиоф не включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) и не производится отечественными фармацевтическими компаниями, что ограничивает его доступность.

Источники:

• Инструкция по медицинскому применению препарата Тенокс (тенолиоф)
• Государственный реестр лекарственных средств России
• РЛС.РУ — справочник лекарственных средств
• Машковский М. Д. Лекарственные средства