Сибазон как лекарственное средство¶

Сибазон — лекарственный препарат из группы бензодиазепиновых анксиолитиков, действующим веществом которого является диазепам. Применяется в медицине как средство с анксиолитическим, седативным, противосудорожным, миорелаксирующим и снотворным действием. Относится к рецептурным препаратам и входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов Российской Федерации.

¶Общая характеристика

Сибазон — одно из торговых наименований диазепама, зарегистрированных в России и ряде стран постсоветского пространства. Международное непатентованное наименование — диазепам. По химическому строению это производное бензодиазепина, близкое к хлордиазепоксиду, но отличающееся более выраженным и длительным действием.

Выпускается в форме таблеток по 5 мг и раствора для инъекций 0,5 % в ампулах по 2 мл (10 мг). Раствор применяется преимущественно для внутривенного и внутримышечного введения при неотложных состояниях.

¶Механизм действия

Диазепам усиливает тормозное действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) — основного тормозного медиатора центральной нервной системы. Связываясь с аллостерическим участком ГАМК-А-рецептора, препарат повышает частоту открытия хлоридных каналов, что ведёт к гиперполяризации нейронов и снижению их возбудимости.

Действие развивается в нескольких направлениях:

• противотревожное — снижение эмоционального напряжения, страха, беспокойства;
• седативное — общее успокоение, снижение психомоторного возбуждения;
• противосудорожное — подавление эпилептической активности;
• центральное миорелаксирующее — расслабление скелетной мускулатуры;
• снотворное — облегчение засыпания и увеличение длительности сна.

¶Показания к применению

Сибазон применяется при широком круге состояний:

• тревожные расстройства, неврозы, психомоторное возбуждение;
• эпилептический статус и судорожные приступы различного происхождения;
• абстинентный синдром при алкоголизме, делирий;
• премедикация перед операциями и диагностическими процедурами;
• спазмы скелетных мышц, в том числе при травмах и неврологических заболеваниях;
• бессонница, связанная с тревогой;
• купирование панических атак.

В анестезиологии раствор диазепама используют для вводного наркоза и седации при проведении эндоскопических исследований.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность превышает 90 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. При внутривенном введении эффект наступает в течение 1–3 минут, при внутримышечном — через 15–30 минут.

Диазепам метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов, в том числе нордиазепама, период полувыведения которого достигает 100 часов. Это объясняет длительное действие препарата и возможность кумуляции при повторном приёме. Выводится преимущественно почками.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К типичным нежелательным реакциям относятся сонливость, головокружение, снижение концентрации внимания, мышечная слабость, атаксия, замедление психомоторных реакций. Возможны парадоксальные реакции — возбуждение, агрессивность, особенно у пожилых пациентов и детей.

При длительном применении формируется лекарственная зависимость, развивается толерантность, при резкой отмене — синдром отмены с усилением тревоги, тремором, бессонницей, судорогами.

Противопоказания включают:

• тяжёлую дыхательную недостаточность;
• миастению;
• закрытоугольную глаукому;
• выраженную печёночную и почечную недостаточность;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 6 месяцев.

Препарат усиливает действие алкоголя, наркотических анальгетиков и других средств, угнетающих центральную нервную систему. Совместный приём с алкоголем опасен для жизни.

¶Правовой статус и оборот

Сибазон относится к сильнодействующим веществам и отпускается строго по рецепту врача. В Российской Федерации диазепам включён в Список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю. Это означает ограниченный оборот с особыми мерами учёта и хранения в медицинских учреждениях.

Бесконтрольное приобретение, хранение и распространение препарата без рецепта влечёт административную и уголовную ответственность. Немедицинское употребление бензодиазепинов формирует стойкую зависимость и относится к числу актуальных проблем наркологии.

¶История и значение

Диазепам был синтезирован в 1959 году в лабораториях американской компании Hoffmann-La Roche химиком Лео Стернбахом. С 1963 года он вошёл в клиническую практику под торговым наименованием «Валиум» и быстро стал одним из самых назначаемых психотропных средств в мире. В СССР и странах социалистического лагеря препарат выпускался под названием «сибазон», которое закрепилось в отечественной медицинской литературе.

Благодаря сочетанию противотревожного, противосудорожного и миорелаксирующего действия сибазон занял устойчивое место в арсенале средств неотложной помощи, неврологии, психиатрии и анестезиологии. В то же время массовое назначение бензодиазепинов в 1960–1970-е годы привело к росту случаев зависимости, что вызвало ужесточение правил их оборота в большинстве стран.

¶Источники

• Машковский М. Д. Лекарственные средства.
• Регистр лекарственных средств России (РЛС).
• Государственный реестр лекарственных средств РФ.
• Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.
• Постановление Правительства РФ о перечне наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров.