Седативное средство — фармакологическая группа¶
Седативное средство — это лекарственное средство, оказывающее успокаивающее действие на центральную нервную систему, сопровождающееся снижением эмоционального возбуждения, уменьшением двигательной активности и ускорением наступления естественного сна при сохранении его нормальной структуры. Термин происходит от латинского sedare — «успокаивать». Седативные средства относятся к группе препаратов с транквилизирующим действием, однако в отличие от транквилизаторов они обладают более мягким эффектом и, как правило, отпускаются без рецепта.
¶Механизм действия
Седативный эффект достигается за счёт влияния на нейромедиаторные системы головного мозга. Основные механизмы включают:
- Потенцирование тормозной передачи — усиление действия гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), основного тормозного нейромедиатора центральной нервной системы. Бензодиазепиновые седативные средства связываются с особыми участками ГАМК-рецепторов, увеличивая частоту открытия ионных каналов.
- Влияние на серотонинергическую систему — некоторые препараты (например, агонисты рецепторов 5-НТ1А) снижают активность серотониновых нейронов в ядрах шва.
- Адреноблокирующее действие — ряд седативных средств уменьшает влияние адреналина и норадреналина на центральную нервную систему, что снижает тревогу и вегетативные проявления возбуждения.
¶Классификация
По химическому строению и происхождению седативные средства делят на несколько групп:
| Группа | Представители | Особенности |
|---|---|---|
| Бромиды | Калия бромид, натрия бромид | Исторически первые седативные средства; применяются редко из-за кумуляции и побочных эффектов |
| Растительные средства | Настойка валерианы, пустырника, экстракт пассифлоры, мелиссы | Мягкое действие, низкая токсичность, применяются при лёгком возбуждении и нарушениях сна |
| Барбитураты | Фенобарбитал, барбамил | В настоящее время практически вытеснены; опасны угнетением дыхания и привыканием |
| Бензодиазепины | Феназепам, диазепам, нитразепам | Широко применяются; при длительном применении формируют зависимость |
| Антигистаминные препараты | Доксиламин, дифенгидрамин, мебутамат | Обладают седативным эффектом за счёт блокады H1-гистаминовых рецепторов |
| Прочие | Афобазол, гидроксизин, мепробамат | Промежуточное положение между седативными и транквилизующими средствами |
¶Показания к применению
Седативные средства назначают при следующих состояниях:
- повышенная нервная возбудимость и раздражительность;
- нарушения засыпания и лёгкие формы бессонницы;
- невротические расстройства лёгкой и средней степени;
- вегетативные проявления (тахикардия, потливость, тремор) на фоне стресса;
- комплексная терапия алкоголизма и наркомании (в составе программы детоксикации);
- гиперкинезы у детей (в составе комплексной терапии).
¶Побочные эффекты и противопоказания
Основные побочные реакции включают сонливость в дневное время, снижение концентрации внимания, мышечную слабость, головокружение. Бензодиазепины при длительном применении вызывают лекарственную зависимость и синдром отмены. Барбитураты способны угнетать дыхательный центр, что ограничивает их применение.
Противопоказаниями являются тяжёлая миастения, выраженная дыхательная недостаточность, острые отравления алкоголем и снотворными, беременность (для ряда препаратов), индивидуальная гиперчувствительность. С осторожностью назначают при депрессии (риск усиления суицидальных мыслей), печёночной недостаточности и у пожилых пациентов.
¶Отличие от транквилизаторов
Седативные средства и транквилизаторы (анксиолитики) схожи по фармакологическому действию, но различаются по силе эффекта, механизму и клиническим показаниям. Транквилизаторы обладают более выраженным противотревожным действием и обычно отпускаются по рецепту. Седативные средства считаются более мягкими, некоторые из них (растительные препараты, антигистаминные средства) доступны без рецепта. В международной классификации чёткой границы между двумя группами нет — ряд препаратов (например, гидроксизин) относят и к седативным, и к анксиолитическим средствам.
¶Регулирование в России
Бензодиазепины и барбитураты включены в списки препаратов, отпускаемых по рецепту, и подлежат учёту в соответствии с постановлениями Правительства РФ. Растительные седативные средства и некоторые антигистаминные препараты продаются свободно.
¶История
Первыми седативными средствами в медицинской практике были бромиды, применявшиеся с середины XIX века. В 1903 году синтезирован барбамил, а в 1912 году — фенобарбитал, который до середины XX века оставался основным седативным и снотворным препаратом. Открытие бензодиазепинов в конце 1950-х годов (хлордиазепоксид синтезирован в 1955 году) произвело революцию в терапии тревожных расстройств и вытеснило барбитураты из широкой клинической практики.
Источники:
- Гриднев В. А. Фармакология. — М.: ГЭОТАР-Медиа.
- Машковский М. Д. Лекарственные средства. — М.: Новая волна.
- Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
- ВОЗ. Принципы медицинского применения седативных средств.