Ресвератрол: свойства, дозировки и приём¶
Ресвератрол — природный полифенольный антиоксидант класса стилбеноидов, содержащийся в кожуре красного винограда, ягодах, арахисе и некоторых других растениях. В организме человека ресвератрол проявляет антиоксидантную, противовоспалительную и кардиопротекторную активность; в спортивном и анти-эйджинговом питании он применяется в виде биологически активной добавки (БАД). Молекулярная формула — C₁₄H₁₂O₃, молярная масса 228,24 г/моль.
¶Химические свойства и метаболизм
Ресвератрол существует в двух изомерных формах — цис- и транс-; наиболее биологически активной считается транс-форма. При попадании в желудочно-кишечный тракт соединение подвергается интенсивному метаболизму: глюкуронирование и сульфирование в кишечнике и печени приводят к тому, что в системный кровоток попадают в основном метаболиты, а не неизменённое вещество. Биодоступность перорального ресвератрола оценивается как низкая (около 1 % и менее), период полувыведения — 15–30 минут. По этой причине для достижения эффекта в клинических исследованиях используются относительно высокие дозы — от 150 мг до 1 г и более.
¶Природные источники
| Продукт | Содержание ресвератрола (приблизительное) |
|---|---|
| Кожура красного винограда | 50–100 мг/кг |
| Красное вино (сухое) | 1–3 мг/л |
| Арахис (сырой) | 0,2–1,7 мг/100 г |
| Ягоды (черника, малина, ежевика) | 0,1–2 мг/100 г |
| Какао и тёмный шоколад | 0,3–1 мг/100 г |
Для получения суточной дозы 150–500 мг потребовалось бы выпивать десятки литров красного вина, поэтому в практических целях используются стандартизированные добавки из экстракта растений.
¶Фармакологические эффекты
Основные направления изучения ресвератрола связаны с его способностью активировать сиртуины (SIRT1) — белки, участвующие в регуляции клеточного старения. Экспериментальные данные указывают на следующие эффекты:
- антиоксидантная защита — снижение уровня активных форм кислорода и защита липидов от перекисного окисления;
- кардиопротекторное действие — улучшение эндотелиальной функции, снижение агрегации тромбоцитов, уменьшение окисления ЛПНП;
- противовоспалительное действие — подавление синтеза провоспалительных цитокинов (TNF-α, IL-6) и ферментов COX-2;
- влияние на углеводный обмен — повышение чувствительности к инсулину в экспериментальных моделях;
- нейропротекция — снижение нейровоспаления в доклинических исследованиях.
Клиническая значимость перечисленных эффектов при приёме добавок остаётся предметом дискуссий: многие положительные результаты получены на животных моделях или in vitro, а крупные рандомизированные исследования на людях показывают умеренные и неоднородные результаты.
¶Как принимать ресвератрол
¶Рекомендуемые дозировки
В клинических исследованиях использовались следующие режимы дозирования:
- Профилактическая/поддерживающая доза — 50–150 мг в сутки. Такой диапазон считается базовым для ежедневного приёма.
- Стандартная доза — 150–500 мг в сутки. Наиболее часто применяемый диапазон в исследованиях по метаболическому здоровью и функции сосудов.
- Высокая доза — 1000–1500 мг в сутки. Использовалась в отдельных исследованиях при контроле уровня глюкозы и липидного профиля; такие дозы чаще сопровождаются побочными эффектами.
¶Схемы приёма
Ресвератрол принимают внутрь, как правило, во время еды — пища с высоким содержанием жиров повышает его биодоступность за счёт стимуляции желчеотделения и лимфатического транспорта. Разовая доза обычно составляет 100–500 мг, кратность — 1–3 раза в сутки. При приёме высоких доз (более 500 мг за раз) рекомендуется делить их на 2–3 приёма для уменьшения нагрузки на желудочно-кишечный тракт.
¶Формы выпуска
На рынке представлены капсулы с транс-ресвератролом (обычно 100–500 мг в капсуле), комбинированные формулы (в сочетании с кверцетином, пиперином или витамином С для повышения усвоения), а также порошки. Кверцетин и пиперин ингибируют ферменты, участвующие в метаболизме ресвератрола, и могут увеличивать его концентрацию в крови.
¶Время приёма
Чаще всего ресвератрол принимают утром или в первой половине дня с едой. Приём перед сном не рекомендуется: у части людей соединение может оказывать лёгкое стимулирующее действие.
¶Побочные эффекты и противопоказания
При приёме в дозах до 1000 мг в сутки ресвератрол обычно переносится хорошо. Наиболее частые побочные реакции — тошнота, диарея, боль в животе, головная боль — связаны с высокими дозами. Возможны аллергические реакции у лиц с гиперчувствительностью.
Относительные противопоказания:
- беременность и кормление грудью (данных о безопасности недостаточно);
- заболевания печени;
- приём антикоагулянтов и антиагрегантов (варфарин, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел) — ресвератрол усиливает антиагрегантный эффект и повышает риск кровотечений;
- приём препаратов, метаболизирующихся при участии ферментов CYP3A4 и CYP1A2 — ресвератрол может изменять их концентрацию в крови.
¶Хранение
Препараты хранят в сухом тёмном месте при температуре до 25 °C: транс-ресвератрол разлагается под действием света и высокой температуры, поэтому капсулы с нарушенной упаковкой или изменившейся окраской использовать не следует.
Источники: «Ресвератрол: биохимия, фармакология и клиническое применение» (обзорные публикации в журнале «Вопросы питания»); Brown V. A. et al. «Repeat dose study of the resveratrol glucuronide and sulphate conjugates in human subjects» (Cancer Prevention Research, 2010); Berman A. Y. et al. «The therapeutic potential of resveratrol: a review of clinical trials» (npj Precision Oncology, 2017); ВОЗ и EFSA — оценки безопасности полифенолов в рационе.