Противодиарейные препараты¶

Противодиарейные препараты (антидиарейные средства) — группа лекарственных средств, применяемых для устранения или уменьшения выраженности диареи (поноса). К этой категории относятся вещества различного механизма действия: замедляющие перистальтику кишечника, связывающие и выводящие токсины, восстанавливающие кишечную микробиоту, а также средства, влияющие на секрецию жидкости в просвет кишки. Диарея рассматривается не как самостоятельное заболевание, а как симптом, поэтому применение противодиарейных препаратов требует учёта причины расстройства.

¶Общие сведения

Диарея определяется как учащённое (более трёх раз в сутки) выделение жидкого или неоформленного стула, нередко сопровождающееся болью в животе, урчанием, тенезмами и признаками обезвоживания. Основные механизмы её развития — усиление секреции воды и электролитов в просвет кишечника, снижение всасывания, ускорение моторики и повышение осмотического давления кишечного содержимого.

Противодиарейные средства воздействуют на один или несколько из этих механизмов. Их условно делят на симптоматические (быстро устраняющие понос, но не влияющие на его причину) и этиотропные (действующие на причину — инфекцию, дисбактериоз, воспаление). Отдельно выделяют регидратационные растворы, которые не устраняют диарею, но восполняют потери жидкости и электролитов и являются базовым элементом терапии при острых кишечных инфекциях.

¶Классификация

¶Агонисты опиоидных рецепторов

Классические антиперистальтические средства. Лоперамид связывается с опиоидными рецепторами кишечной стенки, снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры, замедляет продвижение содержимого и уменьшает секрецию. Действует преимущественно местно, слабо проникает через гематоэнцефалический барьер. Применяется при неинфекционной диарее, в том числе путешественников и «диарее туриста». Противопоказан при инвазивных кишечных инфекциях, поскольку задержка токсинов может ухудшить состояние. К этой же группе относят дифеноксилат, в России практически не используемый.

¶Сорбенты и вяжущие средства

Активированный уголь, смектит диоктаэдрический, полиметилсилоксана полигидрат, лигнин гидролизованный связывают токсины, бактерии и их метаболиты, образуя на поверхности слизистой защитный слой. Смектит дополнительно восстанавливает слизистый барьер и уменьшает секрецию. Вяжущие средства растительного происхождения (кора дуба, плоды черёмухи, корневища лапчатки, зверобой) содержат танины, которые осаждают белки и уплотняют поверхностный слой слизистой.

¶Пробиотики и эубиотики

Препараты на основе живых микроорганизмов (лактобациллы, бифидобактерии, Saccharomyces boulardii) восстанавливают нарушенный баланс кишечной микрофлоры. Применяются при антибиотико-ассоциированной диарее, дисбактериозе, а также в комплексной терапии острых кишечных инфекций. Доказательная база наиболее убедительна для Saccharomyces boulardii и некоторых штаммов лактобацилл.

¶Средства, влияющие на секрецию

Рацекадотрил — ингибитор энкефалиназы, снижающий гиперсекрецию воды и электролитов в кишечнике. Применяется при острой диарее у взрослых, обладает благоприятным профилем безопасности. Октреотид (синтетический аналог соматостатина) используется при тяжёлых секреторных диареях, например при карциноидном синдроме и ВИП-оме.

¶Растительные и комбинированные препараты

Листья шалфея, плоды черники, корень кровохлёбки, а также комбинированные средства, объединяющие сорбент, вяжущее и противовоспалительное действие. Широко применяются в отечественной практике при нетяжёлых расстройствах.

¶Регидратация

Восполнение потерь жидкости и электролитов — обязательный компонент лечения любой диареи, особенно у детей и пожилых. Используются готовые растворы (регидратационные соли) либо самостоятельно приготовленные смеси на основе воды, соли и сахара. При выраженном обезвоживании показана инфузионная терапия в условиях стационара.

¶Применение и ограничения

Противодиарейные препараты назначают при:

• острой диарее неинфекционного происхождения;
• диарее путешественников;
• хронических функциональных расстройствах (синдром раздражённого кишечника с преобладанием диареи);
• антибиотико-ассоциированной диарее;
• диарее при воспалительных заболеваниях кишечника (в составе комплексной терапии).

Ограничения и меры предосторожности:

• при подозрении на инвазивную инфекцию (высокая температура, кровь в стуле, выраженная интоксикация) антиперистальтические средства противопоказаны;
• лоперамид не применяется у детей до определённого возраста без назначения врача;
• сорбенты способны снижать всасывание других лекарств, поэтому их приём разводят по времени;
• при диарее, длящейся более двух суток, а также у детей раннего возраста и беременных необходима консультация врача.

¶Значение и история

До середины XX века основой лечения диареи оставались растительные вяжущие средства и опий. Синтез лоперамида в 1969 году в Бельгии стал важным этапом: препарат позволил эффективно подавлять перистальтику без выраженного центрального действия. В дальнейшем появились сорбенты нового поколения, пробиотики с доказанной эффективностью и антисекреторные средства. В России противодиарейные препараты выпускаются рядом фармацевтических предприятий; значительная часть ассортимента представлена как оригинальными, так и воспроизведёнными (дженерическими) лекарствами.

Современный подход предполагает, что противодиарейные средства — лишь часть терапии: при инфекционной диарее они дополняют регидратацию и, при необходимости, антибактериальные препараты, а бесконтрольное самолечение может привести к затяжному течению и осложнениям.

Источники: Государственный реестр лекарственных средств; инструкции по медицинскому применению препаратов; руководства по клинической фармакологии; рекомендации Всемирной организации здравоохранения по лечению диареи.