Противоаллергические препараты¶

Противоаллергические препараты — группа лекарственных средств, применяемых для профилактики и лечения аллергических реакций, а также заболеваний, в основе которых лежит патологическая активация иммунной системы. К ним относят антигистаминные средства, стабилизаторы мембран тучных клеток, глюкокортикостероиды, антагонисты лейкотриеновых рецепторов, адреналин (эпинефрин) и ряд биологических препаратов. Действие большинства из них направлено на блокирование медиаторов аллергии — прежде всего гистамина — либо на подавление воспалительного ответа.

¶Механизм аллергической реакции

Аллергия представляет собой иммунный ответ на обычно безвредные вещества — аллергены (пыльца растений, шерсть животных, пищевые белки, лекарства, пыль). При реакции первого типа, наиболее распространённой, в организме вырабатываются иммуноглобулины класса E (IgE), которые фиксируются на поверхности тучных клеток и базофилов. При повторном контакте с аллергеном происходит связывание IgE, что вызывает дегрануляцию клеток и выброс гистамина, лейкотриенов, простагландинов и других медиаторов. Эти вещества расширяют сосуды, повышают их проницаемость, вызывают спазм бронхов, зуд, отёк и усиленную секрецию слизи.

Именно на разных этапах этого каскада действуют противоаллергические препараты: одни блокируют гистаминовые рецепторы, другие препятствуют дегрануляции тучных клеток, третьи подавляют синтез медиаторов или общий воспалительный ответ.

¶Классификация

¶Антигистаминные препараты

Основная группа средств, блокирующих H1-гистаминовые рецепторы. Делятся на поколения:

• Первое поколение (дифенгидрамин, хлоропирамин, прометазин) — действуют быстро, но вызывают выраженную сонливость, сухость во рту, снижают внимание. Применяются при острых состояниях.
• Второе поколение (лоратадин, цетиризин, фексофенадин) — практически не проникают в центральную нервную систему, действуют длительно (до 24 часов), не вызывают седации.
• Третье поколение (дезлоратадин, левоцетиризин) — активные метаболиты препаратов второго поколения с улучшенным профилем эффективности и безопасности.

¶Стабилизаторы мембран тучных клеток

Кромоглициевая кислота и кетотифен предотвращают дегрануляцию тучных клеток и выброс медиаторов. Применяются преимущественно местно (глазные капли, спреи в нос) и для профилактики, а не для купирования уже развившейся реакции.

¶Глюкокортикостероиды

Гормональные средства (преднизолон, дексаметазон, бетаметазон, будесонид) обладают мощным противовоспалительным и противоаллергическим действием. Используются в виде мазей, кремов, спреев, ингаляций и системно при тяжёлых состояниях.

¶Антагонисты лейкотриеновых рецепторов

Монтелукаст и зафирлукаст блокируют действие лейкотриенов, применяются при бронхиальной астме и аллергическом рините.

¶Биологические препараты

Моноклональные антитела (омализумаб, меполизумаб) связывают IgE или его рецепторы и применяются при тяжёлых формах аллергии и астмы.

¶Адреналин

Эпинефрин — средство первой помощи при анафилактическом шоке, поскольку быстро устраняет спазм бронхов, отёк и падение давления.

¶Применение

Противоаллергические препараты используются при:

• аллергическом рините и конъюнктивите;
• крапивнице и атопическом дерматите;
• бронхиальной астме;
• пищевой и лекарственной аллергии;
• укусах насекомых;
• анафилактическом шоке (эпинефрин).

Форма выпуска подбирается по локализации симптомов: таблетки и капсулы — при системных проявлениях, спреи и капли — при местных, мази и кремы — при кожных реакциях.

¶История

Первые антигистаминные средства появились в 1940-х годах. В 1942 году французский фармаколог Даниэль Бове синтезировал пириламин — первый препарат, блокирующий гистаминовые рецепторы; за эту работу он получил Нобелевскую премию по физиологии и медицине в 1957 году. В 1950-х — 1960-х годах были созданы хлорфенирамин, дифенгидрамин и другие средства первого поколения. В 1980-х годах появились неседативные антигистаминные препараты второго поколения — терфенадин и астемизол, позже заменённые более безопасными лоратадином и цетиризином. В 1990-х и 2000-х годах разработаны метаболиты третьего поколения и биологические препараты.

В России антигистаминные средства выпускаются как в виде оригинальных препаратов, так и в форме многочисленных дженериков; они входят в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

¶Побочные эффекты и ограничения

Препараты первого поколения вызывают сонливость, снижение реакции, что ограничивает их применение у водителей и при работе с механизмами. Некоторые средства (терфенадин, астемизол) были отозваны из-за риска нарушений сердечного ритма. Глюкокортикостероиды при длительном системном применении приводят к повышению давления, остеопорозу, нарушению обмена глюкозы. Биологические препараты требуют контроля врача и могут вызывать реакции в месте введения. Самолечение недопустимо: подбор препарата зависит от вида аллергии, возраста, сопутствующих заболеваний и беременности.

¶Значение

Аллергические заболевания затрагивают, по оценкам Всемирной организации здравоохранения, значительную долю населения планеты, и их распространённость растёт. Противоаллергические препараты позволяют контролировать симптомы, улучшать качество жизни и предотвращать опасные для жизни состояния, включая анафилаксию и тяжёлые формы астмы.

Источники: Всемирная организация здравоохранения; Государственный реестр лекарственных средств РФ; перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов; учебники по фармакологии; материалы Нобелевского комитета.