Пропафенон — противоаритмический препарат¶

Пропафенон — противоаритмический препарат класса IC (по классификации Vaughan-Williams), производное пропиофенона. Относится к мембраностабилизирующим средствам с дополнительной бета-адреноблокирующей активностью. Применяется для купирования и профилактики наджелудочковых и желудочковых аритмий. В России зарегистрирован под торговым наименованием Пропанорм (производство «Промомед», ЗАО «Озон»).

¶Фармакологическое действие

Пропафенон блокирует быстрые натриевые каналы миокарда, замедляя фазу 0 потенциала действия. Дополнительно препарат ингибирует калиевые каналы (в том числе каналы IKr), что обуславливает удлинение реполяризации. Бета-адреноблокирующая активность пропафенона примерно в 10–50 раз слабее пропранолола и клинически значима лишь в высоких дозах.

Основные эффекты:

• замедление атриовентриковой проводимости;
• повышение порога возбуждения миокарда;
• подавление эктопической активности;
• удлинение рефрактерности предсердий и желудочков.

¶Показания

• Купирование и профилактика пароксизмальной наджелудочковой тахикардии (в том числе синдрома WPW).
• Поддержание синусового ритма у пациентов с фибрилляцией и трепетанием предсердий.
• Профилактика жизнеугрожающих желудочковых аритмий (по рекомендациям, согласованным с кардиологом).

¶Противопоказания

• Выраженная сердечная недостаточность (III–IV класс по NYHA).
• Синдром слабости синусового узла без кардиостимулятора.
• AV-блокада II–III степени.
• Кардиогенный шок.
• Бронхиальная астма и ХОБЛ (из-за бета-адреноблокирующей активности).
• Тяжёлая почечная и/или печёночная недостаточность.
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).
• Беременность и период лактации.
• Повышенная чувствительность к пропафенону и другим антиаритмикам IC класса.

¶Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, во время или после еды, запивая достаточным количеством воды. Суточная доза обычно составляет 450–900 мг, разделённая на 2–3 приёма. Максимальная разовая доза — 300 мг, максимальная суточная — 900 мг. При нарушениях функции печени и почек дозу снижают.

Курс лечения определяется врачом индивидуально. Отмену проводят постепенно, чтобы избежать «синдрома отмены» с усилением аритмии.

¶Побочные действия

Проаритмический эффект — основная клиническая опасность пропафенона. Риск возрастает при гипокалиемии, приёме других антиаритмиков, структурных изменениях миокарда.

¶Лекарственные взаимодействия

• Дигоксин — повышение концентрации дигоксина в крови (требуется мониторинг).
• Варфарин — усиление антикоагулянтного эффекта.
• Циметидин — повышение уровня пропафенона.
• Бета-адреноблокаторы, верапамил, дилтиазем — усиление угнетения проводимости вплоть до AV-блокады.
• Флуконазол, пароксетин, флуоксетин — ингибиторы CYP2D6 повышают концентрацию пропафенона.

¶Особые указания

Пропафенон назначают только под контролем врача с регулярным ЭКГ-мониторингом. Перед началом терапии необходимо оценить функцию печени и почек, электролитный состав крови. Пациентам с имплантированным кардиовертером-дефибриллятором требуется коррекция порогов устройства.

¶Цена и условия отпуска

В России препарат отпускается по рецепту. Средняя цена упаковки Пропанорма (таблетки 150 мг, 50 штук) составляет около 350–450 рублей; упаковка 300 мг (30 штук) — примерно 300–400 рублей. Цены варьируются в зависимости от аптечной сети и региона.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь биодоступность составляет около 95 %. Максимальная концентрация достигается через 2–3 часа. Связь с белками плазмы — более 95 %. Метаболизм происходит в печени с участием изоферментов CYP2D6 и CYP3A4. Период полувыведения — 5–7 часов (при длительном приёме удлиняется до 12–20 часов). Выводится почками и кишечником.

Источники:

• Инструкция по медицинскому применению препарата Пропанорм (утв. Минздравом РФ).
• Государственный реестр лекарственных средств РФ.
• Данилов В. А., Белозёров В. А. «Клиническая фармакология антиаритмических препаратов».
• Рекомендации ВНОК по лечению наджелудочковых аритмий.