Питавастатин: инструкция по применению и характеристики¶
Питавастатин (международное непатентованное наименование: питавастатин; лат. Pitavastatinum) — лекарственный препарат группы статинов, предназначенный для снижения уровня холестерина в крови и профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Относится к гиполипидемическим средствам — ингибиторам фермента ГМГ-КоА-редуктазы. Производится в таблетках различной дозировки, в том числе по 2 мг, под торговым наименованием Питавастор (Pitavastor), а также под рядом международных брендов (Ливазо, Никсан).
¶Фармакологические свойства
Питавастатин является синтетическим статином третьего поколения. Механизм действия основан на конкурентном ингибировании ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, катализирующего превращение гидроксиметилглютарата в мевалонат, ранний и ключевой этап биосинтеза холестерина. В результате блокады этого пути в гепатоцитах снижается внутриклеточная концентрация холестерина, что компенсаторно увеличивает экспрессию рецепторов ЛПНП на поверхности клеток печени и ускоряет выведение из крови липопротеинов низкой плотности.
По сравнению с аторвастатином и розувастатином питавастатин обладает более высокой селективностью к печени и практически не метаболизируется системой цитохрома P450 (исключение — изоформа CYP2C9, на которую приходится незначительная доля метаболизма). Это снижает риск лекарственных взаимодействий, что особенно важно при комбинированной терапии.
После приёма внутрь максимальная концентрация в плазме достигается через 0,5–1 час. Биодоступность составляет около 60 %. Питавастатин связывается с альбумином плазмы примерно на 96 %. Период полувыведения — 12 часов, что допускает однократный приём в сутки. Выводится преимущественно с желчью, небольшая часть — с мочой.
¶Показания к применению
Согласно инструкции по медицинскому применению, препарат показан:
- для лечения первичной гиперхолестеринемии и смешанной дислипидемии (типы IIa и IIb по Фредриксону) у взрослых, когда диета и немедикаментозные меры недостаточны;
- в комплексной профилактике атеросклеротических сердечно-сосудистых событий у пациентов с гиперхолестеринемией и факторами риска (включая курение, артериальную гипертензию, сахарный диабет);
- при семейной гетерозиготной гиперхолестеринемии у взрослых и подростков старше 10 лет (в ряде стран).
¶Дозировка и режим применения
Таблетки Питавастор по 2 мг принимают внутрь один раз в сутки, независимо от времени приёма пищи. Стартовая доза обычно составляет 10 мг в сутки; доза 2 мг применяется как начальная при необходимости мягкой коррекции липидного профиля, а также у пациентов с повышенной чувствительностью к статинам, при лёгких и умеренных нарушениях функции почек, при комбинации с фибратами (кроме фенофибрата) или циклоспорином.
Дозу подбирают индивидуально с учётом цели снижения уровня ЛПНП и переносимости. Максимальная суточная доза — 4 мг. Коррекция дозы проводится не ранее чем через 4 недели после начала терапии.
¶Противопоказания и ограничения
Абсолютные противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам препарата; заболевания печени в стадии обострения; стойкое повышение активности печёночных трансаминаз в сыворотке крови неустановленного происхождения; беременность и период грудного вскармливания; одновременный приём с циклоспорином; возраст до 18 лет (для ряда дозировок — до 10 лет).
С осторожностью назначают при хронической почечной недостаточности средней и тяжёлой степени, при злоупотреблении алкоголем, при гипотиреозе, при мышечных заболеваниях в анамнезе, при одновременном приёме гемфиброзила или других ингибиторов CYP2C9.
¶Побочные эффекты
Наиболее частые нежелательные реакции: миалгия, боль в спине, артралгия, повышение активности креатинкиназы, диспепсия, тошнота, диарея. Редко отмечаются головная боль, бессонница, повышение активности печёночных трансаминаз. Как и другие статины, питавастатин может вызывать рабдомиолиз, однако частота этого осложнения, по данным исследований, сопоставима или ниже, чем у аторвастатина.
¶Лекарственные взаимодействия
Питавастатин в незначительной степени метаболизируется системой цитохрома P450, что ограничивает число клинически значимых взаимодействий. Противопоказана комбинация с циклоспорином (повышение концентрации обоих препаратов). С осторожностью применяют с фибратами (кроме фенофибрата), колхицином, рифампицином, антацидами (разделить приём минимум на 2 часа). Этанол и гепатотоксические средства усиливают риск побочных эффектов со стороны печени.
¶Цена и доступность
Питавастор 2 мг отпускается по рецепту. Стоимость упаковки (28 таблеток) в аптеках России, по ориентировочным данным, варьируется примерно от 500 до 1000 рублей в зависимости от региона, сети аптек и поставщика. Более дорогие аналоги — Ливазо (производство Япония/Италия) и Никсан — стоят существенно дороже. Генерические версии питавастатина российского производства доступны по более низкой цене.
¶Особые указания
Перед началом терапии и в процессе лечения рекомендуется контролировать активность печёночных трансаминаз и креатинкиназы. Пациентам следует немедленно сообщать врачу о необъяснимой мышечной боли, слабости или потемнении мочи. Препарат не предназначен для лечения острой гиперхолестеринемии и не заменяет диету с ограничением насыщенных жиров и холестерина.
¶Источники
- Инструкция по медицинскому применению препарата Питавастор (таблетки 2 мг, 4 мг).
- Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
- Рекомендации ESC/EAS по лечению дислипидемий (2019).
- Клиническая фармакология статинов: справочное пособие для врачей.