Перициазин как антипсихотический препарат¶

Перициазин — антипсихотический лекарственный препарат (нейролептик) из группы производных фенотиазина, применяемый преимущественно в психиатрии для лечения психозов и расстройств шизофренического спектра. Международное непатентованное наименование — перициазин; распространённое торговое название — нейлептил. Относится к нейролептикам с преимущественно седативным (успокаивающим) действием, близким к алифатическим производным фенотиазина.

¶Общие сведения

Перициазин был синтезирован в середине XX века в рамках активного поиска новых психотропных средств на основе фенотиазинового ядра. Фенотиазины стали первой крупной группой антипсихотиков, произошедших от хлорпромазина, и на протяжении десятилетий оставались основой лечения психозов. Перициазин занял нишу препарата с выраженным седативным и противотревожным компонентом действия.

По химической структуре это производное фенотиазина, содержащее пиперидиновую боковую цепь. Именно тип боковой цепи определяет особенности действия: пиперидиновые производные (к которым относят перициазин) занимают промежуточное положение между алифатическими (выраженная седация, слабый антипсихотический эффект) и пиперазиновыми (сильный антипсихотический эффект, меньше седации) производными.

¶Механизм действия

Терапевтический эффект перициазина связан прежде всего с блокадой дофаминовых рецепторов второго типа (D2) в мезолимбической и мезокортикальной системах головного мозга, что лежит в основе антипсихотического действия большинства нейролептиков. Дополнительно препарат блокирует серотониновые, гистаминовые (H1), адренергические (α1) и холинергические (мускариновые) рецепторы.

Блокада H1-рецепторов и α1-адренорецепторов обуславливает выраженный седативный и снотворный эффект, а также снижение артериального давления. Блокада дофаминовых рецепторов в нигростриарной и тубероинфундибулярной системах связана с развитием экстрапирамидных нарушений и повышением уровня пролактина соответственно.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению перициазина:

• острые и хронические психозы, в том числе при шизофрении;
• психомоторное возбуждение, агрессивное и опасное поведение;
• выраженная тревога, напряжённость, ажитация;
• расстройства поведения, сопровождающиеся импульсивностью и агрессией;
• в ряде случаев — как противорвотное средство и при некоторых формах нарушений поведения у детей и подростков (по строгим показаниям).

Препарат особенно ценится в ситуациях, где требуется быстрое успокоение возбуждённого пациента, поэтому его нередко применяют в неотложной психиатрии.

¶Формы выпуска и дозирование

Перициазин выпускается в виде таблеток и раствора для приёма внутрь (капли). Дозировка подбирается индивидуально с учётом состояния пациента, возраста и переносимости. Лечение начинают с небольших доз, постепенно их повышая до достижения терапевтического эффекта, а при необходимости — снижают до поддерживающих. Для пожилых пациентов и лиц с сопутствующими заболеваниями дозы уменьшают.

¶Побочные эффекты

Спектр нежелательных реакций типичен для нейролептиков фенотиазинового ряда:

• экстрапирамидные расстройства (лекарственный паркинсонизм, дистония, акатизия, поздняя дискинезия);
• сонливость, вялость, снижение концентрации внимания;
• ортостатическая гипотензия, тахикардия;
• сухость во рту, запоры, задержка мочеиспускания (холинолитическое действие);
• повышение уровня пролактина, нарушения менструального цикла, галакторея, снижение либидо;
• увеличение массы тела;
• редко — злокачественный нейролептический синдром, нарушения кроветворения, поражения печени, изменения на ЭКГ.

При длительном применении высок риск поздней дискинезии, которая может быть необратимой, что требует осторожного и обоснованного назначения.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Перициазин противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности к фенотиазинам, при тяжёлых заболеваниях печени и почек, выраженной сердечной недостаточности, нарушениях кроветворения, закрытоугольной глаукоме, аденоме предстательной железы с задержкой мочи, а также в период беременности и кормления грудью (соотношение пользы и риска оценивает врач). С осторожностью применяют у пожилых, при эпилепсии, паркинсонизме, алкогольной зависимости.

Препарат усиливает действие алкоголя, снотворных, анальгетиков и других средств, угнетающих центральную нервную систему. Во время лечения не рекомендуется управлять транспортом и заниматься потенциально опасными видами деятельности.

¶Место в психиатрической практике

Перициазин относится к классическим, или типичным, нейролептикам. С появлением атипичных антипсихотиков (рисперидон, оланзапин, кветиапин и другие) доля типичных препаратов в практике снизилась, однако перициазин сохраняет значение благодаря выраженному седативному действию и относительно невысокой стоимости. Его нередко используют при необходимости быстрого купирования возбуждения и агрессии.

В Российской Федерации перициазин зарегистрирован как лекарственное средство и входит в клинические рекомендации по ведению ряда психических расстройств. Назначение и отмена препарата должны проводиться только врачом-психиатром.

¶Источники

• Клинические рекомендации по психиатрии.
• Справочник лекарственных средств (видаль).
• Машковский М. Д. Лекарственные средства.
• Руководства по психофармакологии.