Орлистат — липазный ингибитор для снижения веса¶
Орлистат — липидоснижающее лекарственное средство, ингибитор желудочно-кишечной липазы, применяемое для лечения ожирения и снижения массы тела у взрослых пациентов. Относится к фармакотерапевтической группе средств, нарушающих всасывание жиров в кишечнике. В России зарегистрирован под торговым наименованием Ксеникал (производство Hoffmann-La Roche), а также выпускается под собственным международным непатентованным наименованием (МНН) несколькими дженерическими производителями.
¶Фармакологическое действие
Механизм действия орлистата основан на обратимом ингибировании желудочной и кишечной липаз в просвете желудка и тонкой кишки. Липазы — ферменты, расщепляющие триглицериды пищи на моноглицериды и жирные кислоты, которые затем всасываются в кишечнике. При блокаде липаз орлистатом до 30% поступивших с пищей триглицеридов не гидролизуется и выводится из организма с калом, что снижает калорийность рациона примерно на 15–20% при употреблении пищи с нормальным содержанием жира.
Препарат практически не абсорбируется из желудочно-кишечного тракта: системная биодоступность орлистата близка к нулю, а концентрации в плазме определяются лишь в следовых количествах. Основной путь выведения — с калом в неизменённом виде.
¶Показания и режим дозирования
Согласно инструкции по применению, орлистат показан для:
- лечения ожирения с индексом массы тела (ИМТ) 30 кг/м² и выше;
- снижения массы тела при ИМТ 27–29,9 кг/м² в сочетании с сопутствующими факторами риска (сахарный диабет 2 типа, дислипидемия, артериальная гипертензия).
Стандартная доза — 120 мг трижды в сутки во время каждого основного приёма пищи (или в течение часа после еды). Препарат не применяется дольше 6 месяцев без оценки эффективности врачом. При отсутствии снижения массы тела на 5% за первые 12 недель терапию рекомендуется отменить.
Орлистат назначается в составе комплексной программы, включающей умеренную гипокалорийную диету (снижение потребления жиров примерно до 30% суточной калорийности) и регулярную физическую активность.
¶Побочные эффекты
Наиболее характерные нежелательные реакции связаны с действием нерасщеплённых жиров в кишечнике и проявляются преимущественно в первые недели терапии:
| Система органов | Частые побочные эффекты |
|---|---|
| Желудочно-кишечный тракт | Маслянистые выделения из прямой кишки, метеоризм с выделением, срочность дефекации, стеаторея, учащённый стул |
| Печень и желчевыводящие пути | Желчнокаменная болезнь, повышение активности печёночных трансаминаз |
| Кожа и подкожная клетчатка | Крапивница, зуд, сыпь |
| Обмен веществ | Гипогликемия у пациентов с диабетом 2 типа, снижение концентрации жирорастворимых витаминов (A, D, E, K) |
Для профилактики дефицита жирорастворимых витаминов рекомендуется приём поливитаминных препаратов, содержащих витамины A, D, E и K, но не ранее чем через 2 часа после приёма орлистата или перед сном.
¶Противопоказания
Абсолютные противопоказания включают:
- повышенную чувствительность к орлистату или вспомогательным компонентам;
- холестаз;
- синдром мальабсорбции;
- период беременности и грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет (для дозировки 120 мг).
С осторожностью назначается при нефролитиазе, гипероксалурии, нарушениях функции щитовидной железы, при одновременном приёме пероральных гипогликемических средств, варфарина, амиодарона, циклоспорина и некоторых других лекарственных средств с узким терапевтическим индексом.
¶Лекарственные взаимодействия
Орлистат может снижать абсорбцию амиодарона, варфарина, циклоспорина, левотироксина и противосудорожных препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал). При одновременном применении с акарбозой рекомендуется разграничение приёмов во времени из-за риска выраженной гипогликемии.
¶Цена и аналоги
В российских аптеках цена упаковки Ксеникала (84 капсулы по 120 мг, рассчитаны на 28 дней терапии) варьируется примерно от 1000 до 1600 рублей в зависимости от региона и аптечной сети. Дженерические версии орлистата (российские и импортные) стоят существенно дешевле — порядка 400–900 рублей за аналогичную упаковку.
К структурным аналогам (синонимам по действующему веществу) относятся препараты под торговыми наименованиями Ксеникал, Орсотен, Орлистат-Озон, Орлистат-Верте и другие дженерики. К фармакологической группе средств для лечения ожирения относятся также лираглутид, сибутрамин (выведен из оборота в ряде стран), сетимлипт и другие, однако их механизм действия и профиль безопасности существенно отличаются от орлистата.
¶Отзывы врачей и пациентов
В клинических рекомендациях Российского общества эндокринологов орлистат рассматривается как один из препаратов с доказанной эффективностью для фармакотерапии ожирения. Отзывы специалистов подчёркивают, что препарат даёт умеренный, но воспроизводимый эффект: в контролируемых исследованиях средняя потеря массы тела на фоне орлистата составляет 3–5% от исходной за 6–12 месяцев терапии на фоне диеты.
Отзывы пациентов более неоднозначны. Положительно оценивается доступность и относительно низкая цена дженериков, отсутствие системного действия. К основным недостаткам относят выраженные желудочно-кишечные побочные эффекты (маслянистые выделения, недержание кала при погрешностях в диете), которые нередко становятся причиной отказа от терапии в первые недели.
¶История
Орлистат был разработан швейцарской компанией Hoffmann-La Roche и получил одобрение Управления по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных средств (FDA) США в 1999 году под торговым наименованием Xenical. В 2007 году препарат был одобрен для безрецептурного отпуска в дозировке 60 мг под названием Alli. В России орлистат зарегистрирован под торговым наименованием Ксеникал.