Обезболивающие средства¶
Обезболивающее (синонимы: анальгетик, обезболивающее средство) — лекарственное средство, предназначенное для устранения или ослабления боли (анальгезии). Относится к фармакологической группе анальгезирующих средств; применяется при болевом синдроме различного происхождения — от головной и зубной боли послеоперационной. По механизму действия и химической структуре обезболивающие делятся на две основные группы: ненаркотические и наркотические (опиоидные).
¶Классификация
Обезболивающие средства классифицируют по нескольким признакам.
По механизму действия и принадлежности к опиоидным рецепторам:
- Ненаркотические анальгетики — не вызывают привыкания и эйфории, не подавляют дыхательный центр.
- Наркотические (опиоидные) анальгетики — действуют на опиоидные рецепторы центральной нервной системы, применяются при сильной боли.
По химическому строению ненаркотические анальгетики делятся на:
| Группа | Примеры | Особенности |
|---|---|---|
| НПВС (нестероидные противовоспалительные средства) | ацетилсалициловая кислота, ибупрофен, диклофенак, кетопрофен, нимесулид | Обезболивающий, противовоспалительный и жаропонижающий эффект |
| Анальгетики-антипиретики | парацетамол (ацетаминофен) | Слабое противовоспалительное действие, применяются при лихорадке и умеренной боли |
| Спазмолитики | дротаверин, папаверин, бускопан | Снимают спазм гладкой мускулатуры, эффективны при болях в животе |
Опиоидные анальгетики включают природные алкалоиды (морфин, кодеин) и синтетические производные (фентанил, трамадол, метадон, петидин). По силе действия их принято делить на слабые (кодеин, трамадол) и сильные (морфин, фентанил).
¶Механизм действия
НПВС подавляют фермент циклооксигеназу (ЦОГ), что приводит к снижению синтеза простагландинов — медиаторов воспаления и боли. Ацетилсалициловая кислота необратимо инактивирует ЦОГ-1, ибупрофен и диклофенак — обратимо. Парацетамол действует преимущественно в центральной нервной системе, где также снижает выработку простагландинов, но практически не влияет на воспаление в периферических тканях.
Опиоидные анальгетики связываются с μ-, κ- и δ-рецепторами в головном и спинном мозге, что блокирует передачу болевого импульса и повышает порог болевой чувствительности. Морфин считается «золотым стандартом» для сравнения силы действия других опиоидов.
¶Показания
Ненаркотические анальгетики применяются при:
- головной и зубной боли;
- менструальных болях (альгодисменорее);
- мышечно-скелетной боли (артриты, растяжения, травмы);
- лихорадке;
- почечной и печёночной колике (в сочетании со спазмолитиками).
Опиоидные анальгетики назначают при онкологической боли, инфаркте миокарда, после тяжёлых операций, при травмах с выраженным болевым синдромом, в акушерстве.
¶Способы применения
Обезболивающие вводят различными путями:
- перорально (таблетки, капсулы, сиропы) — самый распространённый способ;
- сублингвально — под язык, для быстрого всасывания;
- ректально — свечи, используют при рвоте или у детей;
- парентерально — внутримышечные и внутривенные инъекции для быстрого и сильного эффекта;
- наружно — мази, гели и пластыри с анальгетиками (например, пластыри с фентанилом);
- эпидурально — ввод в эпидуральное пространство позвоночника при родах и хирургических вмешательствах.
¶Побочные эффекты и противопоказания
НПВС раздражают слизистую оболочку желудка, могут вызывать язвы и желудочные кровотечения, повышают риск тромбозов, влияют на функцию почек. Парацетамол в высоких дозах гепатотоксичен. Ацетилсалициловая кислота противопоказана детям до 15 лет при вирусных инфекциях из-за риска синдрома Рейе.
Опиоидные анальгетики вызывают угнетение дыхания, тошноту, запоры, а при длительном применении — толерантность и лекарственную зависимость. В Российской Федерации оборот морфина, фентанила и других сильных опиоидов строго регламентирован, отпускаются они по специальным рецептурам.
¶Правовой статус в России
Согласно законодательству Российской Федерации, наркотические анальгетики включены в Список I и II Перечня наркотических средств, оборот которых ограничен. Отпуск из аптек производится только по рецепту установленной формы. Ненаркотические анальгетики (парацетамол, ибупрофен, ацетилсалициловая кислота) свободно продаются без рецепта и включены в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП).
¶История
Первым обезболивающим препаратом, вошедшим в широкую медицинскую практику, стала ацетилсалициловая кислота, синтезированная Феликсом Хоффманном в 1897 году в лаборатории компании Bayer. Морфин был выделен из опиума Фридрихом Сертюрнером в 1804 году и назван в честь бога сновидений Морфея. Кодеин открыт в 1832 году. Трамадол синтезирован в 1962 году в Германии.