Обезболивающие препараты и их классификация¶
Обезболивающие препараты (анальгетики) — группа лекарственных средств, предназначенных для уменьшения или устранения болевого ощущения без выключения сознания и без утраты других видов чувствительности. Они воздействуют на разные звенья передачи и восприятия боли: от периферических болевых рецепторов до центральных структур головного и спинного мозга. Анальгетики отличаются от средств для наркоза тем, что не вызывают общего обездвиживания и потери сознания, а от местных анестетиков — тем, что действуют системно, а не только в месте введения.
¶История
До появления синтетических лекарств человечество использовало растительное сырьё. Ещё в древности были известны обезболивающие свойства опия (млечного сока мака), коры ивы и некоторых трав. Из коры ивы в XIX веке было выделено вещество, ставшее основой для синтеза ацетилсалициловой кислоты. В 1804 году из опия был получен морфин, долгое время остававшийся главным сильным анальгетиком. В 1897 году был синтезирован аспирин, а в 1898 году — героин, который вскоре перестали применять из-за зависимости. Во второй половине XX века появились нестероидные противовоспалительные средства нового поколения и синтетические опиоиды, а в 1970–1980-е годы были открыты опиоидные рецепторы и естественные обезболивающие системы организма.
¶Классификация
Анальгетики делят по механизму действия и силе эффекта.
¶Ненаркотические (неопиоидные)
- Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): ибупрофен, диклофенак, кетопрофен, напроксен, нимесулид, мелоксикам. Угнетают ферменты циклооксигеназы и снижают выработку простагландинов — веществ, поддерживающих воспаление и боль. Применяются при болях в суставах, мышцах, головной и зубной боли, при лихорадке.
- Парацетамол: жаропонижающее и обезболивающее средство с преимущественно центральным действием, слабо влияющее на воспаление.
- Спазмолитики: но-шпа (дротаверин), папаверин — снимают боль, вызванную спазмом гладких мышц внутренних органов.
- Анальгетики смешанного действия: метамизол натрия (анальгин), комбинированные препараты.
¶Наркотические (опиоидные)
Морфин, кодеин, трамадол, фентанил и их аналоги. Связываются с опиоидными рецепторами в центральной нервной системе, изменяют восприятие боли и эмоциональную реакцию на неё. Применяются при сильной боли: после операций, при травмах, онкологических заболеваниях. Обладают серьёзными побочными эффектами и способны вызывать зависимость, поэтому отпускаются по особым рецептам и строго учитываются.
¶Прочие группы
К обезболиванию относят также местные анестетики (лидокаин, новокаин), применяемые для локальной блокады, и некоторые препараты иного механизма — например, используемые при нейропатической боли (противосудорожные средства, антидепрессанты).
¶Механизм действия
Боль возникает при раздражении болевых рецепторов — ноцицепторов. Сигнал передаётся по нервным волокнам в спинной мозг, затем в головной, где осознаётся как боль. Обезболивающие средства вмешиваются на разных этапах:
- НПВС снижают образование простагландинов в очаге повреждения, уменьшая раздражение рецепторов.
- Опиоиды усиливают торможение болевых сигналов в центральной нервной системе.
- Спазмолитики устраняют причину боли — спазм мышц.
- Местные анестетики блокируют проведение импульса по нервному волокну.
Организм располагает и собственной антиноцицептивной системой, связанной с выработкой эндорфинов и энкефалинов.
¶Применение
Анальгетики используются при головной и зубной боли, болях в спине и суставах, менструальных болях, после травм и операций, при хронических заболеваниях. Выбор препарата зависит от источника и интенсивности боли. При слабой и умеренной боли начинают с ненаркотических средств, при сильной — переходят к опиоидам под контролем врача. Отдельное направление — паллиативная медицина, где обезболивание является частью помощи тяжелобольным.
¶Побочные эффекты и риски
- НПВС могут повреждать слизистую желудка и кишечника, влиять на почки и повышать риск сердечно-сосудистых осложнений при длительном приёме.
- Парацетамол в больших дозах токсичен для печени.
- Опиоиды вызывают угнетение дыхания, запоры, сонливость, привыкание и зависимость.
- Бесконтрольный приём обезболивающих способен «маскировать» серьёзное заболевание и затруднять диагностику.
¶Правовое регулирование в России
Ненаркотические анальгетики отпускаются без рецепта или по рецепту в зависимости от препарата и дозировки. Наркотические и сильнодействующие средства подлежат предметно-количественному учёту, хранятся в специальных условиях и назначаются по особым рецептурным бланкам. Оборот таких препаратов регулируется федеральным законодательством о наркотических средствах и психотропных веществах.
¶Современное состояние
Развитие направлено на создание препаратов с высокой эффективностью и меньшим числом побочных эффектов, а также на персонализированный подбор обезболивания. Изучаются комбинированные схемы, позволяющие снизить дозы опиоидов. Важную роль играет рациональное применение уже существующих средств и информирование пациентов о правилах их приёма.
Источники: справочники лекарственных средств, учебники по фармакологии, материалы Всемирной организации здравоохранения по обезболиванию, нормативные акты РФ об обороте лекарственных препаратов.