Но-шпа: время начала действия¶
Но-шпа (международное название — дротаверин) — спазмолитический препарат, применяемый для снятия гладкомышечных спазмов различной локализации. Относится к группе миотропных спазмолитиков, механизм действия основан на ингибировании фермента фосфодиэстеразы IV типа (ФДЭ-4), что приводит к накоплению циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в клетках гладкой мускулатуры и их расслаблению. Производится венгерской компанией Hinoin (торговая марка принадлежит компании Sanofi). Выпускается в форме таблеток (40 мг) и раствора для инъекций (2 мл, 40 мг/мл).
¶Время начала действия
Скорость наступления эффекта зависит от формы выпуска и способа применения:
| Форма | Путь введения | Начало действия | Максимальная концентрация |
|---|---|---|---|
| Таблетки 40 мг | Перорально | Через 10–30 минут | Через 45–60 минут |
| Раствор 80 мг | Внутримышечно | Через 5–10 минут | Через 20–30 минут |
| Раствор 80 мг | Внутривенно | Через 2–5 минут | Непосредственно после введения |
При приёме внутрь дротаверин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 60 %. Связывание с белками плазмы — примерно 95–98 %. Препарат метаболизируется в печени с участием изоферментов системы цитохрома P450 и выводится преимущественно с жёлчью (около 50 % за 72 часа), частично — почками. Период полувыведения — 2–3 часа.
¶Факторы, влияющие на скорость действия
Несколько обстоятельств могут ускорять или замедлять наступление эффекта:
- Приём на голодный желудок. Абсорбция дротаверина из таблетки ускоряется, если препарат принимается натощак или за 30 минут до еды. После плотного приёма пищи начало действия может отодвинуться до 40–60 минут.
- Состояние желудочно-кишечного тракта. При нарушениях моторики, гастрите с пониженной кислотностью всасывание замедляется.
- Индивидуальные особенности. Скорость метаболизма зависит от активности ферментов печени, массы тела и возраста пациента.
- Доза. Стандартная разовая доза для взрослых — 40–80 мг (1–2 таблетки). Максимальная суточная доза — 240 мг.
¶Клиническая картина действия
После внутривенного введения 80 мг дротаверина спазм гладкой мускулатуры обычно купируется в течение 2–4 минут. При внутримышечном введении эффект наступает медленнее, но сохраняется стабильнее. После приёма таблетки пациенты отмечают уменьшение боли, как правило, через 20–30 минут; полное купирование спазма может занять до 1 часа.
Продолжительность терапевтического эффекта после однократного приёма — 4–6 часов.
¶Показания
Основные показания к применению Но-шпы:
- спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей (холецистит, холангит, желчнокаменная болезнь);
- почечная колика;
- кишечная колика;
- дискинезия желчевыводящих путей;
- спастический колит;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комплексной терапии);
- альгодисменорея (болезненные менструации);
- задержка мочи (в составе комплексной терапии).
¶Противопоказания и ограничения
Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к дротаверину, тяжёлой печёночной и/или почечной недостаточности, хронической сердечной недостаточности, непереносимости лактозы (таблетки содержат лактозы моногидрат), в возрасте до 6 лет (для таблетированной формы). С осторожностью применяется при аденоме предстательной железы, беременности и в период лактации.
Исследования in vitro показали, что дротаверин не обладает значительным кардиотоксическим действием в отличие от папаверина, что объясняет его более благоприятный профиль безопасности для сердечно-сосудистой системы.
¶Аналоги
На фармацевтическом рынке представлены структурные аналоги дротаверина под различными торговыми наименованиями: Дротаверин, Дротаверина гидрохлорид, Спазмонет, Спазмол, Но-шпа Форте (80 мг). Все они содержат одно и то же действующее вещество и обладают сходной скоростью наступления эффекта при сопоставимых дозировках.
¶Особые указания
При отсутствии эффекта в течение 24 часов после начала применения препарата рекомендуется обратиться к врачу для уточнения диагноза. Внутривенное введение дротаверина должно проводиться медленно (в течение не менее 2 минут) в положении пациента лёжа во избежание развития ортостатической гипотензии. Водителям и лицам, работающим с механизмами, следует учитывать, что препарат может вызывать головокружение и снижение скорости реакции.
Источники:
- Инструкция по медицинскому применению препарата Но-шпа (дротаверин), Hinoin, Венгрия.
- Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
- Дармов И. С., Белоусов А. Л. «Дротаверин: современные представления о механизме действия и клиническом применении» // Фарматека.
- Машковский М. Д. «Лекарственные средства».