Нитросорбит — инструкция по применению таблеток¶

Нитросорбит — лекарственное средство из группы нитратов, применяемое для купирования и профилактики приступов стенокардии. Относится к периферическим вазодилататорам; основное действующее вещество — изосорбида динитрат. В российской клинической практике препарат известен также под торговыми названиями «Изосорбида динитрат», «Изокет», «Кардикет», «Нитросорбид».

¶Фармакологическое действие

Изосорбида динитрат является органическим нитратом пролонгированного действия. В организме препарат превращается в активный метаболит — изосорбида-5-мононитрат, который вызывает расслабление гладкой мускулатуры сосудистой стенки за счёт высвобождения оксида азота. Оксид азота активирует гуанилатциклазу, повышает уровень циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) в клетках гладкой мускулатуры, что приводит к деполимеризации актин-миозинового комплекса и вазодилатации.

Препарат расширяет преимущественно венозные сосуды (венодилататор), уменьшая венозный возврат крови к сердцу (преднагрузку). Снижение преднагрузки уменьшает конечный диастолический объём левого желудочка и его конечное систолическое давление, что снижает потребность миокарда в кислороде. При приёме терапевтических доз нитросорбит умеренно снижает артериальное давление и частоту сердечных сокращений (рефлекторная тахикардия).

Гемодинамический эффект развивается через 15–30 минут после приёма таблетки внутрь и сохраняется до 4–6 часов.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, нитросорбит (изосорбида динитрат) назначают при:

• приступах стенокардии (купирование и профилактика);
• хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии);
• артериальной гипертензии (в составе комбинированной терапии);
• эзофагоспазме (спазме пищевода).

Профилактический приём перед физической или эмоциональной нагрузкой снижает частоту приступов стенокардии.

¶Способ применения и дозы

Таблетки нитросорбита принимают внутрь, за 20–30 минут до еды, запивая небольшим количеством воды. Таблетку проглатывают целиком, не разжёвывая.

Стандартная схема дозирования при стенокардии: по 10–20 мг (1–2 таблетки) 3–4 раза в сутки. Максимальная разовая доза — 40 мг, суточная — 120 мг. При хронической сердечной недостаточности дозу подбирают индивидуально, начиная с минимальных доз и постепенно увеличивая их под контролем артериального давления и частоты сердечных сокращений.

Для профилактики приступов стенокардии при физической нагрузке таблетку принимают за 15–20 минут до предполагаемой нагрузки.

¶Противопоказания

Согласно инструкции, нитросорбит противопоказан при:

• повышенной чувствительности к нитратам;
• острой сосудистой недостаточности (шок, коллапс);
• остром инфаркте миокарда с выраженной гипотензией;
• кардиогенном шоке;
• тяжёлой аортальном стенозе;
• гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
• констриктивном перикардите;
• тампонаде сердца;
• снижении артериального давления ниже 90/60 мм рт. ст.;
• тяжёлой анемии;
• закрытоугольной глаукоме с повышенным внутриглазным давлением;
• тиреотоксикозе;
• беременности и грудном вскармливании;
• возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью назначают при нарушениях мозгового кровообращения, черепно-мозговой травме, аортальном стенозе, гипертрофической кардиомиопатии, почечной и печёночной недостаточности, а также при одновременном приёме ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (силденафил, тадалафил).

¶Побочные действия

Чаще всего отмечаются: головная боль («нитратная» головная боль), головокружение, артериальная гипотензия, тахикардия, покраснение лица, тошнота, рвота. Возможны аллергические реакции, сухость во рту, диарея, боль в животе. При длительном применении возможно развитие толерантности (привыкания), что требует периодических перерывов в лечении.

¶Особые указания

При длительном применении нитросорбита эффективность может снижаться (развитие толерантности). Для профилактики толерантности рекомендуется делать перерывы в приёме на 8–12 часов в сутки (обычно на ночь).

Во время приёма препарата следует избегать употребления алкоголя, а также соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами, так как нитросорбит может вызывать головокружение и снижение артериального давления.

При резком прекращении приёма препарата возможно учащение приступов стенокардии (синдром отмены). Дозу следует снижать постепенно.

¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременный приём с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (силденафил, тадалафил, варденафил) противопоказан из-за риска тяжёлой артериальной гипотензии. Сосудорасширяющие средства, антигипертензивные препараты, трициклические антидепрессанты усиливают гипотензивный эффект нитросорбита. Алкоголь усиливает гипотензивное действие препарата.

¶Форма выпуска и условия хранения

Таблетки по 10 мг и 20 мг, в контурной ячейковой упаковке или во флаконах. Хранить в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности — 3–5 лет в зависимости от производителя.

Препарат отпускается по рецепту врача.

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата Нитросорбит (изосорбида динитрат).
• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Рекомендации ВНОК по лечению стенокардии и хронической сердечной недостаточности.
• Даровский К. В., Барсуков Ю. М. Фармакотерапия сердечно-сосудистых заболеваний. — М.: ГЭОТАР-Медиа.