Изокет — нитратный вазодилататор¶

Изокет — торговое наименование лекарственного препарата на основе изосорбида динитрата, относящегося к группе органических нитратов и применяемого преимущественно для купирования и профилактики приступов стенокардии, а также при лечении сердечной недостаточности. Действующее вещество — изосорбида динитрат — является вазодилататором, то есть расширяет кровеносные сосуды, преимущественно венозного русла, снижая нагрузку на миокард и его потребность в кислороде. Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах, включая таблетки, аэрозоль для сублингвального применения и растворы для инфузий.

¶Действующее вещество

Изосорбида динитрат — сложный эфир изосорбида и азотной кислоты. По химической структуре представляет собой органический нитрат, близкий по действию к нитроглицерину, но отличающийся от него более продолжительным эффектом. Молекула содержит две нитратные группы, которые при метаболизме высвобождают оксид азота (NO) — ключевой медиатор вазодилатации.

Механизм действия основан на том, что оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу в гладкомышечных клетках сосудов. Это ведёт к повышению концентрации циклического гуанозинмонофосфата, снижению содержания ионов кальция внутри клетки и, как следствие, к расслаблению сосудистой стенки. В результате расширяются вены, уменьшается венозный возврат крови к сердцу (преднагрузка) и снижается потребление миокардом кислорода. В более высоких дозах расширяются и артерии, что уменьшает постнагрузку.

¶Формы выпуска

Под торговым названием «Изокет» препарат производится в нескольких лекарственных формах, различающихся по скорости наступления эффекта и способу применения:

• Аэрозоль для сублингвального применения — используется для быстрого купирования приступа стенокардии; эффект наступает в течение нескольких минут.
• Таблетки — применяются для профилактики приступов и длительной терапии; существуют формы как с быстрым, так и с пролонгированным высвобождением.
• Концентрат для приготовления раствора для инфузий — применяется в стационарных условиях при неотложных состояниях, например при остром инфаркте миокарда или отёке лёгких.

Дозировка подбирается индивидуально врачом с учётом тяжести состояния, переносимости и сопутствующих заболеваний.

¶Применение

Основные показания к применению изосорбида динитрата:

• купирование и профилактика приступов стенокардии напряжения;
• хроническая сердечная недостаточность в составе комплексной терапии;
• неотложные кардиологические состояния, сопровождающиеся ишемией миокарда;
• спазм коронарных артерий.

Препарат не предназначен для самостоятельного назначения: он относится к рецептурным средствам, и его применение требует контроля со стороны врача.

¶Побочные эффекты и ограничения

Наиболее характерный побочный эффект нитратов — головная боль, обусловленная расширением мозговых сосудов. Она часто возникает в начале лечения и может ослабевать по мере адаптации. Возможны также головокружение, снижение артериального давления, тахикардия, покраснение кожи лица, ощущение жара.

Серьёзным ограничением является развитие толерантности — привыкания к препарату, при котором его эффективность снижается при длительном непрерывном применении. Для предотвращения этого рекомендуется соблюдать «безнитратный» период, то есть делать перерыв в приёме на несколько часов в сутки.

Препарат противопоказан при выраженной гипотензии, некоторых формах кардиомиопатии, а также при одновременном приёме ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (например, силденафила), поскольку такое сочетание может вызвать опасное падение артериального давления.

¶Место среди нитратов

Изосорбида динитрат занимает промежуточное положение между нитроглицерином, действующим очень быстро и недолго, и изосорбида мононитратом, обладающим более длительным эффектом. Такое сочетание скорости и продолжительности делает его одним из наиболее востребованных нитратов в кардиологической практике. В России препараты на его основе входят в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

¶Правовой статус

Изосорбида динитрат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов Российской Федерации, что гарантирует государственное регулирование цен на него. Отпускается по рецепту врача.

Источники: инструкции по медицинскому применению препаратов изосорбида динитрата; справочник лекарственных средств; материалы по клинической фармакологии нитратов.