Налориус — инструкция по применению таблеток¶

Налориус — торговое название лекарственного препарата, относящегося к группе антагонистов опиоидных рецепторов, применяемого для купирования опиоидной зависимости и поддержания абстинентного состояния. Действующее вещество препарата — налтрексон, синтетический опиоидный антагонист, блокирующий μ-, κ- и δ-опиоидные рецепторы центральной нервной системы. Препарат выпускается в форме таблеток для перорального приёма.

¶Состав и форма выпуска

Таблетки Налориус содержат налтрексон в дозировке, как правило, 50 мг на одну таблетку. Вспомогательные компоненты включают лактозы моногидрат, целлюлозу микрокристаллическую, повидон, магния стеарат и другие вещества, обеспечивающие формирование таблетированной формы и стабильность препарата. Таблетки имеют круглую двояковыпуклую форму белого или почти белого цвета, с риской для деления. Фасуются в блистеры по 10 таблеток, в картонной пачке может содержаться 1 или 3 блистера.

¶Фармакологическое действие

Налтрексон является конкурентным антагонистом опиоидных рецепторов с высоким сродством к μ-рецепторам. При приёме внутрь препарат связывается с опиоидными рецепторами в головном мозге, блокируя действие эндогенных (эндорфины, энкефалины) и экзогенных (морфин, героин, фентанил) опиоидных веществ. В результате блокады опиоидных рецепторов на фоне приёма наркотических средств опиоидного ряда не развиваются характерные эффекты: эйфория, анальгезия, респираторная депрессия.

Налтрексон не обладает собственным опиоидным действием, не вызывает привыкания и физической зависимости. При отмене препарата не наблюдается абстинентного синдрома, характерного для опиоидных агонистов. Метаболизм налтрексона происходит в печени с образованием активного метаболита 6-β-налтрексола, который обладает более длительным периодом полувыведения по сравнению с исходным веществом. Период полувыведения налтрексона при пероральном приёме составляет около 4 часов, 6-β-налтрексола — до 13 часов.

¶Показания к применению

Основным показанием к назначению Налориуса является поддержание опиод-негативного состояния у пациентов, завершивших детоксикацию от опиоидов. Препарат применяется в рамках комплексной программы реабилитации лиц с опиоидной зависимостью для профилактики срыва и повторного употребления наркотических средств опиоидного ряда.

Также налтрексон в ряде случаев применяется для лечения алкоголизма — препарат снижает тягу к алкоголю и уменьшает эйфоризирующий эффект от употребления спиртных напитков. В некоторых странах налтрексон зарегистрирован для лечения опиоидной зависимости в форме пролонгированных инъекционных форм (депо-препарат Вивитрол), однако Налориус в таблетированной форме относится к пероральным лекарственным средствам.

¶Способ применения и дозы

Таблетки Налориус принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды, независимо от приёма пищи. Стандартная поддерживающая доза составляет 50 мг один раз в сутки. В некоторых случаях врач может назначить альтернативную схему — 100 мг через день или 150 мг каждые три дня, что обеспечивает сопоставимую концентрацию препарата в плазме.

Перед началом приёма Налориуса пациент должен пройти полную детоксикацию от опиоидов и подтвердить отсутствие опиоидов в моче. Приём препарата на фоне наличия опиоидов в организме может вызвать острый абстинентный синдром. Рекомендуемый срок воздержания от опиоидов перед началом терапии — не менее 7–10 дней для короткодействующих опиоидов и не менее 10–14 дней для метадона.

Курс лечения длительный и определяется лечащим врачом индивидуально. Продолжительность терапии может составлять от нескольких месяцев до нескольких лет. Отмену препарата следует проводить постепенно под медицинским контролем.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• острая печёночная недостаточность или тяжёлые нарушения функции печени;
• острый гепатит;
• индивидуальная гиперчувствительность к налтрексону или вспомогательным компонентам;
• одновременное применение опиоидных анальгетиков;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью препарат назначают при почечной недостаточности, при сопутствующих психотических расстройствах, при нарушениях свёртывания крови.

¶Побочные действия

Наиболее часто отмечаются: тошнота, боль в животе, головная боль, нервозность, бессонница, слабость, суставные и мышечные боли. Возможны нарушения со стороны печени — повышение активности печёночных трансаминаз. В редких случаях развиваются аллергические реакции, включая кожную сыпь и крапивницу.

¶Цена и условия отпуска

Стоимость препарата Налориус зависит от аптечной сети, региона и объёма упаковки. Цена упаковки из 10 таблеток по 50 мг в российских аптеках, как правило, находится в диапазоне от нескольких сотен до полутора тысяч рублей. Препарат отпускается по рецепту врача. Аналогами Налориуса по действующему веществу являются препараты Вивитрол (пролонгированная инъекционная форма), Антаксон и Налтрексон.