Налоксон — инструкция по применению¶
Налоксон — лекарственное средство, антагонист опиоидных рецепторов, применяющееся для немедленного купирования опиоидного угнетения дыхания. Относится к фармакологической группе антидотов опиоидов. Действует конкурентно, вытесняя морфин и другие опиоидные агонисты из рецепторов μ, κ и σ, восстанавливая дыхание и сознание. В Российской Федерации входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП).
¶Форма выпуска и состав
Налоксон выпускается в нескольких лекарственных формах:
| Форма | Концентрация / дозировка | Особенности |
|---|---|---|
| Раствор для инъекций | 0,4 мг/мл (ампулы 1 мл) | Наиболее распространённая форма в РФ |
| Раствор для инъекций | 1 мг/мл | Для внутривенного и внутримышечного введения |
| Спрей назальный | 4 мг/доза | Применяется без медицинского образования |
| Таблетки | 0,4 мг | Реже используются из-за короткого действия |
Вспомогательные вещества раствора: натрия хлорид, вода для инъекций. Спрей назальный содержит бензалкония хлорид в качестве консерванта.
¶Фармакологическое действие
Налоксон — конкурентный антагонист опиоидных рецепторов. Не обладает собственным агонистическим действием: при отсутствии опиоидов в организме не вызывает клинически значимых эффектов. При парентеральном введении начинает действовать за 1–2 минуты при внутривенном введении, за 2–5 минут — при внутримышечном, за 3–15 минут — при подкожном введении. Продолжительность действия — 20–90 минут, что короче, чем у большинства опиоидов, поэтому после купирования первичного угнетения дыхания возможно повторное угнетение (рецидив опиоидной интоксикации).
Метаболизм происходит в печени с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся почками. Период полувыведения — 30–80 минут у взрослых, у новорождённых — до 3 часов.
¶Показания к применению
Согласно инструкции по медицинскому применению, налоксон показан при:
- Опиоидной интоксикации различного генеза (передозировка морфином, фентанилом, метадоном, героином, кодеинсодержащими препаратами и др.);
- Угнетении дыхания, вызванном опиоидами, в том числе послеоперационном (после применения наркотических анальгетиков);
- Подозрении на опиоидную интоксикацию у новорождённых (вызванную применением опиоидов у матери во время родов);
- Диагностическом тесте на опиоидную зависимость (тест Налоксона).
¶Способ применения и дозы
Взрослым налоксон вводят внутривенно, внутримышечно или подкожно. Стандартная начальная доза — 0,4–2 мг внутривенно. При отсутствии эффекта через 2–3 минуты дозу повторяют с интервалом 2–3 минуты до восстановления дыхания. Общая доза может достигать 10 мг и более (при отравлении длительно действующими опиоидами или агонистами-антагонистами).
При внутримышечном и подкожном введении доза составляет 0,4–0,8 мг с возможным повторным введением каждые 2–3 минуты.
Детям: 0,01 мг/кг внутривенно; при отсутствии эффекта — повторные дозы каждые 2–3 минуты. Новорождённым — 0,01 мг/кг внутривенно, внутримышечно или подкожно; при необходимости — каждые 2–3 минуты.
Назальный спрей вводят по одной дозе в один носовой ход; при отсутствии эффекта через 2–3 минуты можно ввести вторую дозу в противоположный носовой ход.
¶Побочное действие
При опиоидной интоксикации побочные эффекты налоксона проявляются как симптомы синдрома отмены: тошнота, рвота, тахикардия, повышение артериального давления, тремор, потливость, судороги, агрессивное поведение. У пациентов с наркотической зависимостью резкое устранение опиоидного эффекта может вызвать выраженный абстинентный синдром.
¶Противопоказания
- Гиперчувствительность к компонентам препарата;
- С осторожностью: беременность (только по жизненным показаниям), период лактации, подтверждённая или подозреваемая опиоидная зависимость (риск провокации абстиненции), судорожные заболевания, тяжёлые сердечно-сосудистые заболевания.
¶Особые указания
Из-за короткой продолжительности действия налоксона пациенты, получившие препарат, требуют наблюдения не менее 2 часов (при отравлении длительно действующими опиоидами — до 24 часов). При рецидиве угнетения дыхания введение повторяют. Препарат не эффективен при угнетении дыхания, вызванном барбитуратами, бензодиазепинами, алкоголем или другими ненаркотическими средствами.
В Российской Федерации налоксон включён в стандарты лечения опиоидной интоксикации и доступен в отделениях реанимации, наркологических стационарах и в виде назального спрея для экстренного применения.
¶Источники
- Инструкция по медицинскому применению препарата Налоксон (раствор для инъекций), утверждённая Минздравом России.
- Государственный реестр лекарственных средств РФ.
- РЛС.РУ — справочник лекарственных препаратов.
- Клинические рекомендации МЗ РФ «Опиоидная интоксикация».