Моноприл как лекарственный препарат¶

Моноприл — торговое наименование лекарственного препарата из группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), действующим веществом которого является фозиноприл натрия. Применяется в кардиологии для лечения артериальной гипертензии и сердечной недостаточности. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь; в России распространены дозировки 10 и 20 мг. Относится к рецептурным средствам.

¶Действующее вещество

Фозиноприл — это пролекарство: в организме он гидролизуется с образованием активного метаболита фозиноприлата, который и блокирует АПФ. Фермент АПФ отвечает за превращение ангиотензина I в ангиотензин II — мощный сосудосуживающий агент. Подавление этого процесса снижает тонус периферических сосудов, уменьшает секрецию альдостерона и задержку натрия и воды, что ведёт к снижению артериального давления.

Особенность фозиноприла — двойной путь выведения: он элиминируется и через почки, и через печень. Это отличает его от многих других ингибиторов АПФ (например, эналаприла или лизиноприла, выводимых преимущественно почками) и делает удобным для пациентов с нарушенной функцией почек или печени, поскольку при поражении одного органа выведение компенсируется другим и не требует столь частой коррекции дозы.

¶История и разработка

Фозиноприл был синтезирован в 1980-х годах в рамках поиска новых ингибиторов АПФ с улучшенным профилем выведения. Препарат разрабатывался фармацевтической компанией Bristol-Myers Squibb и был одобрен в США в 1991 году под торговым наименованием Monopril. Под этим же названием он регистрировался в ряде других стран. Позднее появились дженерики под международным непатентованным наименованием «фозиноприл». Срок действия патента истёк, что открыло рынок для воспроизведённых препаратов.

¶Показания к применению

Основные показания:

• артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами);
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии, часто вместе с диуретиками);
• профилактика и лечение состояний, связанных с активацией ренин-ангиотензиновой системы.

В клинической практике фозиноприл применяют также у пациентов с диабетической нефропатией, поскольку ингибиторы АПФ замедляют прогрессирование поражения почек при сахарном диабете.

¶Фармакологические характеристики

Максимальный гипотензивный эффект развивается через несколько часов, а стабильное действие — при регулярном приёме в течение 2–4 недель. Кратность приёма один раз в сутки повышает приверженность пациентов лечению.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частый побочный эффект — сухой кашель, характерный для всей группы ингибиторов АПФ и связанный с накоплением брадикинина. Реже возникают головокружение, головная боль, слабость, нарушения вкуса, кожная сыпь. В редких случаях возможен ангионевротический отёк — опасное осложнение, требующее немедленной отмены препарата.

Противопоказания включают:

• беременность (ингибиторы АПФ противопоказаны из-за риска поражения плода);
• ангионевротический отёк в анамнезе, в том числе на фоне приёма других ингибиторов АПФ;
• двусторонний стеноз почечных артерий;
• гиперкалиемию;
• детский возраст (безопасность не установлена).

Требуется осторожность при одновременном приёме с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия из-за риска гиперкалиемии, а также с нестероидными противовоспалительными средствами, снижающими эффективность.

¶Место в терапии

Ингибиторы АПФ остаются одной из основных групп препаратов для лечения гипертензии и сердечной недостаточности. Фозиноприл занимает нишу среди пациентов с сопутствующими заболеваниями почек и печени благодаря двойному пути выведения. В сравнительных исследованиях его эффективность сопоставима с эналаприлом и другими представителями класса, а переносимость в целом удовлетворительная.

Препарат отпускается по рецепту; самостоятельное назначение и изменение дозы недопустимо. Решение о применении принимает врач с учётом сопутствующих заболеваний, лабораторных показателей и взаимодействия с другими лекарствами.

¶Правовой статус и обращение

В России фозиноприл зарегистрирован как рецептурный препарат и включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов по ряду позиций. Дженерики выпускаются несколькими производителями. Наименование «Моноприл» является торговой маркой; при назначении врач может указать как оригинальный препарат, так и воспроизведённый аналог с тем же действующим веществом.

Источники: инструкции по медицинскому применению фозиноприла; справочники лекарственных средств; данные клинических исследований ингибиторов АПФ; материалы по фармакологии сердечно-сосудистых препаратов.