Меланотан — синтетический пептидный гормон¶

Меланотан — общее название группы синтетических пептидных аналогов меланоцитстимулирующего гормона (МСГ), вырабатываемого гипофизом. Наиболее известны два вещества: меланотан I (α-МСГ) и меланотан II (тетрасубституированный циклический пептид). Меланотан II был разработан в 1980-х годах в Университете Аризоны (США) под руководством профессора Виктора Хицлерта (Victor Hitzig) и Чандалила Джаятиссы (Chandrasekhar Jayatissa) с целью получения безопасной альтернативы загару в соляриях и под защиту кожи от ультрафиолетового излучения. Меланотан I разработан в Университете Аризоны профессором Мэри Аллен (Mary Allen) и компанией Clinuvel Pharmaceuticals для лечения нарушений пигментации.

¶Механизм действия

Меланотан является агонистом меланокортиновых рецепторов, преимущественно рецептора MC1R, расположенного на меланоцитах кожи. При связывании с рецептором вещество активирует синтез эумеланина — тёмного пигмента, придающего коже бронзовый оттенок. В отличие от естественного загара, вызванного ультрафиолетовым облучением, меланотан стимулирует пигментацию без воздействия УФ-лучей, что теоретически снижает риск фотостарения и рака кожи.

Помимо MC1R, меланотан II неспецифически связывается с меланокортиновыми рецепторами MC3R, MC4R и MC5R, что обуславливает ряд побочных эффектов, включая приливы, тошноту, изменения либидо и артериальную гипертензию.

¶Меланотан I

Меланотан I (α-МСГ) — линейный пептид, идентичный естественному гормону человека. Разрабатывался как фармацевтический препарат для фотопротекции пациентов с кожными заболеваниями, в том числе с эритропоэтической протопорфирией. В 2014 году австралийская компания Clinuvel Pharmaceuticals представила на рынок препарат Scenesse (afamelanotide), получивший одобрение Европейского агентства по лекарственным средствам (EMA) для лечения эритропоэтической протопорфирии. Scenesse вводится подкожно в виде импланта длительного действия. Препарат не получил одобрения как средство для косметического загара.

¶Меланотан II

Меланотан II — циклический аналог α-МСГ, более устойчивый к ферментативному расщеплению. В ходе доклинических исследований было установлено, что он вызывает пигментацию кожи у млекопитающих при внутривенном или подкожном введении. Однако клинические испытания препарата не были завершены, и он не был одобрен регуляторными органами ни в одной стране. Вместо этого меланотан II получил широкое распространение как «инъекционный загар», продаваемый через интернет и в сети подпольных лабораторий.

¶Популярность и применение

С 2000-х годов меланотан II стал популярен среди людей, стремящихся к тёмному оттенку кожи без посещения соляриев и пляжей. Препарат вводят подкожно, обычно в область живота, курсом из нескольких инъекций. На практике дозировка и качество вещества не контролируются: продукция, приобретаемая через интернет, нередко содержит примеси, неполное количество активного пептида или иные вещества.

В Российской Федерации меланотан II не включён в реестр лекарственных средств и не имеет статуса зарегистрированного препарата. Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения (Росздравнадзор) неоднократно предупреждала о рисках, связанных с применением незарегистрированных пептидных препаратов, включая меланотан.

¶Побочные эффекты и риски

Использование меланотана II сопряжено с рядом побочных реакций:

• Дерматологические: длительная пигментация, появление родинок, изменение их формы и цвета, что может маскировать развитие меланомы.
• Системные: приливы, тошнота, рвота, зевота, гипертензия, эректильная дисфункция или, наоборот, непроизвольная эрекция.
• Сердечно-сосудистые: повышение артериального давления, тахикардия.
• Прочие: доброкачественные невусы могут увеличиваться в количестве и размерах, что затрудняет раннюю диагностику меланомы.

В медицинской литературе описаны случаи меланомы у пациентов, использовавших меланотан, хотя причинно-следственная связь окончательно не установлена.

¶Правовой статус

В ряде стран меланотан II отнесён к незарегистрированным лекарственным средствам и его продажа и распространение ограничены. В Австралии и Новой Зеландии регуляторные органы выпускали предупреждения о рисках, связанных с инъекциями меланотана. В США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) не одобряло меланотан II и предупреждало потребителей о поддельных препаратах.

¶Меланотан и медицинские исследования

Интерес к меланокортиновой системе сохраняется в контексте разработки новых методов лечения. Исследования агонистов MC4R ведутся в направлении терапии ожирения и нарушений либидо. Меланотан I продолжает изучаться как потенциальный препарат фотопротекции для пациентов с повышенной чувствительностью к ультрафиолету.

Источники:

• Википедия (разделы «Melanotan», «Afamelanotide»)
• Clinuvel Pharmaceuticals, научные публикации
• Росздравнадзор, информационные сообщения
• PubMed, статьи по меланокортиновым рецепторам