Лоролизин — инструкция по применению¶
Лоролизин (лат. Lorolyzinum) — лекарственный препарат, относящийся к группе бензодиазепиновых транквилизаторов. Действующее вещество — лоразепам (lorazepam). Препарат обладает анксиолитическим, седативным, снотворным, противосудорожным и миорелаксирующим действием. В аптечной сети Российской Федерации препарат отпускается строго по рецепту врача.
¶Фармакологическое действие
Лоролизин относится к производным бензодиазепина и взаимодействует с ГАМК-А-рецепторами центральной нервной системы, усиливая тормозное действие гамма-аминомасляной кислоты. Это приводит к повышению чувствительности рецепторов к ГАМК и усилению тормозных сигналов в нейронах.
Основные фармакологические эффекты препарата:
- анксиолитический (противотревожный) — уменьшение выраженности тревоги, страха, эмоционального напряжения;
- седативный — общее успокаивающее действие на центральную нервную систему;
- снотворный — укорочение времени засыпания, увеличение продолжительности сна;
- противосудорожный — подавление распространения эпилептической активности;
- миорелаксирующий — снижение мышечного тонуса.
По сравнению с другими бензодиазепинами лоразепам обладает относительно высокой анксиолитической активностью при умеренном седативном эффекте. Препарат не вызывает выраженного миорелаксирующего действия в терапевтических дозах.
¶Фармакокинетика
При приёме внутрь лоролизин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность препарата составляет около 90%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 часа после приёма.
Препарат интенсивно связывается с белками плазмы крови (около 85–90%). Лоразепам проникает через гематоэнцефалический барьер, а также через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Метаболизм лоролизина происходит в печени с образованием неактивных метаболитов (глюкуронидов). Выведение осуществляется преимущественно почками в виде метаболитов. Период полувыведения составляет 10–20 часов, что определяет возможность применения препарата 2–3 раза в сутки.
¶Показания к применению
Согласно инструкции по медицинскому применению, лоролизин назначают при следующих состояниях:
- тревожные расстройства различного генеза;
- генерализованное тревожное расстройство;
- панические атаки;
- бессонница, обусловленная тревогой;
- эпилепсия (в составе комплексной терапии);
- спастические состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса;
- премедикация перед хирургическими вмешательствами;
- абстинентный синдром при алкоголизме (в составе комплексной терапии).
¶Противопоказания
Согласно инструкции, лоролизин противопоказан при следующих состояниях:
- повышенная чувствительность к бензодиазепинам;
- миастения (патологическая мышечная слабость);
- тяжёлая дыхательная недостаточность;
- синдром обструктивного апноэ во сне;
- тяжёлая печёночная недостаточность;
- острая закрытоугольная глаукома;
- беременность (особенно I триместр);
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 6 лет (для приёма внутрь).
¶Способ применения и дозы
Лоролизин принимают внутрь. Дозу и кратность приёма определяет врач индивидуально в зависимости от заболевания, состояния пациента и сопутствующей терапии.
При тревожных расстройствах взрослым обычно назначают по 1–2 мг 2–3 раза в сутки. При бессоннице рекомендуется приём 1–2 мг за 30 минут до сна. При эпилепсии доза подбирается индивидуально в составе комплексной терапии.
При нарушениях функции печени и почек, а также у пациентов пожилого возраста дозы снижают с учётом фармакокинетических особенностей.
¶Побочные действия
Возможные побочные эффекты лоролизина:
- со стороны нервной системы — сонливость, головокружение, атаксия (нарушение координации движений), снижение концентрации внимания, амнезия;
- со стороны сердечно-сосудистой системы — снижение артериального давления, тахикардия;
- со стороны пищеварительной системы — тошнота, сухость во рту, запоры;
- со стороны дыхательной системы — угнетение дыхания (особенно при сочетании с другими депрессантами ЦНС);
- аллергические реакции — кожная сыпь, зуд.
¶Передозировка
Передозировка лоролизина проявляется угнетением центральной нервной системы вплоть до комы, нарушением дыхания, падением артериального давления. При передозировке проводят промывание желудка, назначают активированный уголь и симптоматическую терапию. Специфический антидот — флумазенил.
¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Сочетанный приём лоролизина с алкоголем, опиоидными анальгетиками, снотворными и другими транквилизаторами усиливает угнетение центральной нервной системы. Ингибиторы ферментов печени повышают концентрацию препарата в крови, а индукторы — снижают.
¶Особые указания
Длительный приём лоролизина может привести к развитию лекарственной зависимости. Резкая отмена препарата после длительного применения вызывает синдром отмены. Отмену проводят постепенно, снижая дозу.
Во время лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом и деятельности, требующей повышенной концентрации внимания.
Источники:
- Инструкция по медицинскому применению препарата Лоролизин
- Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации
- РЛС.РУ — справочник лекарственных препаратов
- Дармов И. С. Клиническая фармакология. — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2020