Линдор — фармацевтическая субстанция¶
Линдор — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества лизиноприла, относящегося к классу ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Применяется преимущественно в кардиологии для лечения артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности и ряда других состояний, связанных с повышенной активностью ренин-ангиотензиновой системы. Выпускается в форме таблеток для перорального приёма.
¶Действующее вещество
Лизиноприл — синтетическое производное аминокислоты, не содержащее сульфгидрильной группы, в отличие от каптоприла. Молекулярная формула — C₂₁H₃₁N₃O₅. Вещество хорошо растворимо в воде, что обеспечивает высокую и предсказуемую биодоступность при приёме внутрь. В отличие от многих других ингибиторов АПФ, лизиноприл не является пролекарством: он не требует метаболической активации в печени и выводится преимущественно почками в неизменённом виде.
¶Механизм действия
Лизиноприл блокирует ангиотензинпревращающий фермент — ключевой элемент ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Подавление этого фермента препятствует превращению неактивного ангиотензина I в активный ангиотензин II, обладающий выраженным сосудосуживающим действием. Как следствие:
- снижается общее периферическое сосудистое сопротивление;
- уменьшается секреция альдостерона, что ведёт к умеренному выведению натрия и воды;
- снижается пред- и постнагрузка на миокард;
- замедляется распад брадикинина, что частично усиливает вазодилатирующий эффект.
Именно последний механизм связывают с характерным побочным действием препаратов этой группы — сухим кашлем.
¶Показания к применению
Препарат назначается при следующих состояниях:
| Показание | Комментарий |
|---|---|
| Артериальная гипертензия | Как монотерапия или в комбинации с диуретиками |
| Хроническая сердечная недостаточность | В составе комплексной терапии |
| Острый инфаркт миокарда | В раннем периоде для снижения смертности |
| Диабетическая нефропатия | Замедление прогрессирования поражения почек |
| Нефропатия при гипертонии | Протективное действие на почки |
¶Фармакокинетика
После приёма внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 6–7 часов. Пища не оказывает существенного влияния на всасывание. Период полувыведения составляет около 12 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. У пациентов с нарушенной функцией почек выведение замедляется, поэтому требуется коррекция дозы.
¶Противопоказания и побочные эффекты
К основным противопоказаниям относятся:
- индивидуальная непереносимость ингибиторов АПФ;
- ангионевротический отёк в анамнезе, в том числе наследственный;
- двусторонний стеноз почечных артерий;
- стеноз устья аорты;
- беременность и период грудного вскармливания;
- детский возраст (для большинства форм).
Наиболее частые нежелательные реакции — сухой кашель, головокружение, головная боль, ортостатическая гипотензия, гиперкалиемия, нарушения вкуса. В редких случаях возможен ангионевротический отёк, требующий немедленной отмены препарата.
¶История и место в терапии
Ингибиторы АПФ были введены в клиническую практику в конце 1970-х — начале 1980-х годов и стали одним из наиболее значимых классов кардиологических препаратов XX века. Лизиноприл был синтезирован в 1980-х годах и получил широкое распространение благодаря удобному режиму дозирования и отсутствию печёночного метаболизма. Препараты на его основе, включая линдор, выпускаются рядом фармацевтических компаний и входят в перечни жизненно необходимых лекарственных средств во многих странах.
¶Формы выпуска и дозирование
Линдор выпускается в виде таблеток с различной дозировкой действующего вещества. Стандартная начальная доза при артериальной гипертензии обычно составляет 10 мг один раз в сутки; при необходимости дозу повышают. При сердечной недостаточности схема подбирается индивидуально, начиная с минимальных значений. Точный режим приёма определяет лечащий врач с учётом состояния пациента, функции почек и сопутствующей терапии.
¶Меры предосторожности
Во время лечения требуется контроль уровня калия, креатинина и артериального давления. Одновременный приём калийсберегающих диуретиков и калиевых добавок повышает риск гиперкалиемии. Сочетание с нестероидными противовоспалительными средствами может ослаблять гипотензивный эффект и увеличивать нагрузку на почки. Резкая отмена препарата не приводит к синдрому отмены, однако прекращение терапии следует согласовывать с врачом.
¶Источники
- Инструкции по медицинскому применению препаратов лизиноприла.
- Справочник лекарственных средств РЛС.
- Клинические рекомендации по артериальной гипертензии.
- Материалы по клинической фармакологии ингибиторов АПФ.