Левитра как лекарственный препарат¶

Левитра (международное непатентованное наименование — варденафил) — синтетическое лекарственное средство класса ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5), применяемое для лечения эректильной дисфункции у взрослых мужчин. Выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, и относится к той же фармакологической группе, что и силденафил (Виагра), тадалафил (Сиалис) и уденафил. Оригинальный препарат производится немецкой фармацевтической компанией Bayer под торговым наименованием «Левитра»; в ряде стран, включая Россию, существуют дженерики под другими названиями.

¶История

Варденафил был разработан специалистами компании Bayer в рамках исследований соединений, влияющих на тонус гладкой мускулатуры сосудов. Препарат получил одобрение Европейского агентства по лекарственным средствам в 2003 году и в том же году был зарегистрирован в США Управлением по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). В России «Левитра» зарегистрирована в 2004 году и с тех пор широко применяется в урологической и андрологической практике.

Название «Левитра» — торговый знак; действующее вещество — варденафила гидрохлорид. После истечения срока патентной защиты на рынке появились воспроизведённые препараты (дженерики) с тем же действующим веществом.

¶Механизм действия

Эрекция представляет собой сосудистый процесс, в котором ключевую роль играет оксид азота (NO). При сексуальном возбуждении в кавернозных телах полового члена высвобождается оксид азота, который активирует фермент гуанилатциклазу. Это приводит к росту концентрации циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), расслаблению гладких мышц сосудов и усилению притока крови к половому члену.

Фермент фосфодиэстераза типа 5 разрушает цГМФ, ограничивая тем самым длительность vasodilatation. Варденафил блокирует ФДЭ-5 и замедляет распад цГМФ, что поддерживает расслабление сосудов и способствует достижению и сохранению эрекции. Препарат не вызывает эрекцию сам по себе — для его действия необходимо сексуальное возбуждение и сохранная иннервация.

¶Формы выпуска и дозировки

Оригинальный препарат выпускается в таблетках по 5, 10 и 20 мг. Стандартная рекомендуемая доза для большинства пациентов — 10 мг примерно за 25–60 минут до предполагаемой половой активности. Максимальная суточная доза — 20 мг; при её превышении возрастает риск побочных эффектов. Существует также форма 5 мг для ежедневного приёма при постоянной терапии.

¶Показания и применение

Основное показание — эректильная дисфункция (неспособность достигать или поддерживать эрекцию, достаточную для полового акта) у взрослых мужчин. Препарат эффективен у значительной части пациентов с нарушениями сосудистого, нейрогенного и психогенного происхождения. Эффективность оценивается по способности достигать и сохранять эрекцию, а также по субъективной удовлетворённости.

В отличие от силденафила, приём варденафила в меньшей степени зависит от приёма жирной пищи, хотя тяжёлая и жирная еда может замедлить наступление эффекта. Начало действия — обычно в течение 25–60 минут, продолжительность эффекта — около 4–5 часов.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся головная боль, приливы крови к лицу, заложенность носа, диспепсия, головокружение. Обычно они выражены умеренно и проходят самостоятельно.

Серьёзные ограничения связаны с сердечно-сосудистой системой. Препарат противопоказан при одновременном приёме нитратов (например, нитроглицерина) — сочетание может вызвать резкое и опасное падение артериального давления. Не рекомендуется приём при нестабильной стенокардии, недавно перенесённом инфаркте миокарда или инсульте, при тяжёлой печёночной недостаточности и некоторых наследственных заболеваниях (например, пигментном ретините). Перед началом приёма необходима консультация врача, поскольку эректильная дисфункция может быть симптомом скрытых сердечно-сосудистых или эндокринных заболеваний.

¶Место среди ингибиторов ФДЭ-5

Варденафил — один из четырёх основных ингибиторов ФДЭ-5, применяемых в клинической практике. По сравнению с силденафилом он обладает несколько более высокой селективностью к ФДЭ-5 и меньшей способностью влиять на ФДЭ-6 (что связано с нарушениями цветовосприятия). По сравнению с тадалафилом его действие короче, но начало наступает быстрее. Выбор конкретного препарата определяется врачом с учётом индивидуальных особенностей пациента, сопутствующих заболеваний и переносимости.

¶Правовой статус и оборот

В России варденафил относится к рецептурным лекарственным средствам. Отпуск без рецепта не допускается. Оборот регулируется законодательством об обращении лекарственных средств; продажа через интернет без рецепта и ввоз незарегистрированных препаратов запрещены. Подделки и контрафактные аналоги представляют опасность для здоровья, поскольку могут содержать неверные дозы или посторонние примеси.

¶Источники

• Инструкции по медицинскому применению препарата Левитра (варденафил).
• Материалы Европейского агентства по лекарственным средствам (EMA).
• Данные Управления по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA).
• Российский государственный реестр лекарственных средств.
• Справочники по клинической фармакологии и урологии.