Кветиапин — нейролептик второго поколения¶

Кветиапин (международное непатентованное наименование; торговые названия — Кветиапин, Кветиапин-ФВ, Сероквель, Кветиапин-Акри, Кветилекс) — атипичный антипсихотический препарат (нейролептик) из группы производных дифенилтиазепина. Относится ко второму поколению антипсихотиков и применяется преимущественно в психиатрии для лечения шизофрении, биполярного расстройства и депрессивных эпизодов. Выпускается в таблетках с пролонгированным высвобождением (Сероквель XR) и в обычных таблетках с дозировками 25, 100, 200, 300 и 400 мг.

¶Фармакологическое действие

Кветиапин обладает сложным полифармакологическим профилем. Он является антагонистом дофаминовых D₂-рецепторов и серотониновых 5-HT₂A-рецепторов, а также проявляет активность в отношении H₁-гистаминовых и α₁-адренергических рецепторов. В отличие от типичных нейролептиков (галоперидол, хлорпромазин), кветиапин обладает относительно низким сродством к D₂-рецепторам в мезолимбической системе, что объясняет меньшую частоту экстрапирамидных побочных эффектов. Сродство к D₂-рецепторам быстро снижается после связывания, что снижает риск развития поздней дискинезии.

Препарат также действует как ингибитор обратного захвата норадреналина, что в сочетании с серотониновой активностью приближает его фармакологический профиль к антидепрессантам. Метаболизм кветиапина в печени осуществляется с участием изофермента CYP3A4, что определяет множество лекарственных взаимодействий.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, утверждённой Минздравом России, кветиапин показан при:

• шизофрении у взрослых и подростков старше 13 лет;
• маниакальных эпизодах средней и тяжёлой степени при биполярном расстройстве I типа;
• профилактике рецидивов мании и депрессии при биполярном расстройстве;
• депрессивных эпизодах большой депрессии (в комбинации с антидепрессантами).

¶Дозировки и режим применения

Стандартная схема приёма кветиапина 200 мг предполагает постепенное титрование дозы. При шизофрении терапия начинается с 25 мг в первый день, с последующим увеличением на 25–50 мг через каждые 1–2 дня до достижения эффективной дозы 300–450 мг в сутки. Поддерживающая доза составляет 150–450 мг в сутки. Таблетки 200 мг обычно используются как промежуточная или поддерживающая доза.

При маниакальных эпизодах начальная доза — 100 мг в сутки, разделённая на два приёма, с последующим увеличением до 400–800 мг. При депрессии в составе комбинированной терапии доза колеблется от 50 до 300 мг.

Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, запивая водой. Пролонгированные формы (Сероквель XR) принимаются один раз в сутки вечером.

¶Побочные действия

Частые побочные эффекты включают сонливость, головокружение, сухость во рту, запор, повышение активности печёночных трансаминаз. Возможны ортостатическая гипотензия, тахикардия, набор массы тела, дислипидемия.

Серьёзные побочные эффекты: нейролептический злокачественный синдром, удлинение интервала QT на ЭКГ, метаболический синдром, лейкопения, судороги. На фоне длительного применения возможно развитие сахарного диабета II типа.

¶Противопоказания

Абсолютные: гиперчувствительность, одновременный приём ингибиторов CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин), тяжёлые нарушения функции печени, период лактации.

Относительные: возраст до 18 лет (для некоторых показаний), заболевания сердечно-сосудистой системы, судорожный синдром в анамнезе, приём алкоголя, беременность.

¶Цена и условия отпуска

В России кветиапин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП). Он отпускается по рецепту. Цены на препараты с дозировкой 200 мг зависят от производителя и упаковки: отечественные дженерики (Кветиапин-ФВ, Кветилекс) стоят существенно дешевле оригинального Сероквеля. Средняя стоимость упаковки 60 таблеток по 200 мг отечественного производства составляет порядка 300–600 рублей, тогда как оригинальный препарат дороже в несколько раз. Точная цена уточняется в аптечных сетях.

¶Особые указания

Кветиапин не одобрен FDA для применения у пожилых пациентов с деменцией из-за повышенного риска смертности. Препарат усиливает действие алкоголя и седативных средств. Резкая отмена не рекомендуется во избежание синдрома отмены. На время терапии рекомендуется контролировать массу тела, уровень глюкозы и липидов крови, а также ЭКГ.

¶История

Кветиапин был синтезирован компанией Zeneca (впоследствии AstraZeneca) в 1990-х годах. Оригинальный препарат Сероквель получил одобрение FDA в 1997 году. В России препарат зарегистрирован с 2000-х годов и широко представлен в виде дженериков.

Источники: инструкция по медицинскому применению препарата Сероквель (AstraZeneca); Государственный реестр лекарственных средств России; ВОЗ, рекомендации по лечению шизофрении; клинические руководства РНПЦ им. В.П. Сербского.