Сероквель — антипсихотический препарат¶

Сероквель (международное непатентованное наименование — кветиапин) — антипсихотический лекарственный препарат (нейролептик) второго поколения, применяемый преимущественно при шизофрении, биполярном расстройстве и ряде других психических расстройств. Относится к группе атипичных антипсихотиков, выпускается в форме таблеток и таблеток с пролонгированным высвобождением. Оригинальный препарат производится фармацевтической компанией AstraZeneca; после истечения патентной защиты появились многочисленные дженерики под названием «кветиапин».

¶История и происхождение

Кветиапин был синтезирован в конце 1980-х годов в ходе поиска антипсихотиков, которые сочетали бы эффективность в отношении психотических симптомов с меньшим числом экстрапирамидных побочных эффектов, характерных для препаратов первого поколения (галоперидол, хлорпромазин). Препарат был одобрен для медицинского применения в США в 1997 году, в России зарегистрирован под торговым наименованием «Сероквель». Позднее были разработаны формы с пролонгированным высвобождением (Сероквель XR), позволяющие принимать препарат один раз в сутки.

¶Механизм действия

Кветиапин относится к атипичным антипсихотикам и взаимодействует с несколькими типами рецепторов центральной нервной системы:

• антагонизм к серотониновым рецепторам 5-HT2A — ключевой механизм атипичного действия;
• блокада дофаминовых рецепторов D2 — отвечает за антипсихотический эффект;
• воздействие на гистаминовые H1-рецепторы — связано с седативным действием и сонливостью;
• блокада α1-адренорецепторов — обусловливает снижение артериального давления и головокружение;
• влияние на мускариновые рецепторы — умеренное.

Такое сочетание обеспечивает антипсихотический и седативный эффект при относительно низком риске экстрапирамидных нарушений по сравнению с классическими нейролептиками.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению препарата:

• шизофрения — купирование и поддерживающая терапия;
• биполярное расстройство — лечение маниакальных и депрессивных эпизодов, профилактика рецидивов;
• в составе комбинированной терапии — при некоторых тревожных и депрессивных состояниях.

В ряде стран препарат применяется также при генерализованном тревожном расстройстве и как средство для нормализации сна, однако такие назначения относятся к применению вне официальных инструкций.

¶Дозировка и формы выпуска

Препарат выпускается в виде таблеток по 25, 100, 200 и 300 мг, а также в форме пролонгированного высвобождения. Дозировка подбирается индивидуально, обычно начиная с минимальных значений с постепенным повышением. Суточная доза при шизофрении нередко составляет 300–750 мг в зависимости от формы и состояния пациента. Отмена препарата производится постепенно во избежание синдрома отмены.

¶Побочные эффекты

Среди наиболее частых нежелательных реакций:

• сонливость, головокружение, сухость во рту;
• ортостатическая гипотензия (снижение давления при вставании);
• увеличение массы тела, повышение уровня глюкозы и липидов крови;
• запоры, тахикардия.

Редко наблюдаются злокачественный нейролептический синдром, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, нарушения функции щитовидной железы. Длительный приём требует контроля массы тела, уровня сахара и липидов, артериального давления.

¶Особенности и ограничения

Кветиапин метаболизируется в печени с участием ферментов цитохрома P450, прежде всего CYP3A4. Это означает возможные лекарственные взаимодействия с препаратами, влияющими на активность этих ферментов. Препарат противопоказан при индивидуальной непереносимости, в период беременности применяется только при наличии строгих показаний. У пожилых пациентов с деменцией повышается риск цереброваскулярных осложнений и смертности, что ограничивает применение в этой группе.

¶Положение на рынке и в медицинской практике

После утраты патентной защиты кветиапин стал одним из наиболее назначаемых антипсихотиков в России и других странах благодаря широкому спектру действия и наличию доступных дженериков. В клинической практике его нередко выбирают как препарат первой линии при необходимости сочетать антипсихотический эффект с седативным. При этом назначение и коррекция дозы осуществляются только врачом-психиатром, самолечение недопустимо.

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата Сероквель.
• Клинические рекомендации по терапии шизофрении и биполярного расстройства.
• Справочник лекарственных средств (регистр лекарственных средств России).
• Публикации по психофармакологии атипичных антипсихотиков.