Ибупрофен — фармакология и применение¶

Ибупрофен — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из группы производных пропионовой кислоты, обладающий анальгезирующим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Ибупрофен не является антибиотиком: он не уничтожает бактерии и не подавляет их размножение, а лишь снимает воспаление, боль и жар — симптомы, которые могут сопровождать и бактериальную инфекцию. Отнесение ибупрофена к антибиотикам — распространённая ошибка, связанная с тем, что препарат часто применяют при простудных заболеваниях, где назначают и антибактериальные средства.

¶Фармакологическая группа

Ибупрофен входит в класс НПВП — группы лекарственных средств, механизм действия которых связан с подавлением ферментов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Эти ферменты участвуют в синтезе простагландинов — биологически активных веществ, которые усиливают воспалительный отёк, повышают чувствительность болевых рецепторов и влияют на терморегуляцию в гипоталамусе. Блокируя ЦОГ, ибупрофен снижает выработку простагландинов, за счёт чего достигается обезболивающий и жаропонижающий эффект.

Антибиотики же действуют иначе: они нацелены на структуры бактериальной клетки (клеточную стенку, рибосомы, ферменты синтеза ДНК) или нарушают обменные процессы микроорганизмов, что приводит к гибели возбудителя или остановке его роста. Ибупрофен подобного действия не оказывает и при бактериальных инфекциях не заменяет антибактериальную терапию.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь ибупрофен быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте; максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1–2 часа. Биодоступность препарата составляет около 80 %. Вещество почти полностью связывается с белками плазмы, метаболизируется в печени с участием изоферментов системы CYP2C9 и выводится почками в виде метаболитов. Период полувыведения — около 2 часов. У пациентов пожилого возраста и при нарушении функции почек выведение может замедляться.

¶Показания

Ибупрофен применяют в следующих случаях:

• болевой синдром различного происхождения — головная боль, зубная боль, менструальные боли, боли в мышцах и суставах, боли при травмах и послеоперационном периоде;
• лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях, в том числе при простуде и гриппе;
• воспалительные заболевания суставов — ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит;
• ювенильный ревматоидный артрит у детей.

При бактериальных инфекциях (пневмония, пиелонефрит, ангина, вызванная стрептококком, и другие) ибупрофен может применяться только как симптоматическое средство — для снижения температуры и облегчения боли, но не как основной препарат: лечение требует антибиотика, действующего на возбудителя.

¶Формы выпуска и дозировка

Ибупрофен производится в форме таблеток, капсул, суспензий для приёма внутрь, суппозиториев, а также входит в состав комбинированных средств (например, ибупрофен + парацетамол). Взрослым обычно назначают по 200–400 мг 3–4 раза в сутки; максимальная суточная доза — 1200 мг безрецептурных форм и до 2400 мг по назначению врача. Детская доза рассчитывается по массе тела — обычно 5–10 мг/кг в сутки в несколько приёмов.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые побочные реакции связаны с влиянием на желудочно-кишечный тракт: тошнота, боль в эпигастрии, обострение гастрита и язвенной болезни. Возможны аллергические реакции, головокружение, нарушение функции почек при длительном применении. Ибупрофен повышает риск тромботических осложнений, поэтому с осторожностью назначается пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Противопоказания: эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, «аспириновая триада», нарушения свёртываемости крови, тяжёлая почечная или печёночная недостаточность, III триместр беременности, возраст до 6 месяцев (для большинства форм).

¶История

Ибупрофен был синтезирован в 1961 году британским фармакологом Стюартом Адамсом из компании Boots. Препарат поступил в продажу в Великобритании в 1969 году под торговым названием Nurofen и первоначально отпускался по рецепту как средство от ревматоидного артрита. В 1983 году ибупрофен был разрешён к безрецептурному отпуску, после чего стал одним из самых распространённых обезболивающих средств в мире. В 1990-е годы появились исследования, показавшие, что регулярный приём ибупрофена (в отличие от аспирина) снижает риск развития болезни Альцгеймера, хотя эти данные требуют дальнейшего подтверждения.

¶Ибупрофен и антибиотики: отличия

Источники:

• Государственный реестр лекарственных средств
• Инструкция по медицинскому применению препарата «Ибупрофен»
• РЛС.РУ — справочник лекарственных средств
• Adams R. D. et al. Ibuprofen: preclinical and clinical profile // Journal of International Medical Research. 1970
• Vane J. R. Towards a better aspirin drug // British Journal of Pharmacology. 2000